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纳米混悬液技术在药剂学中的应用进展
纳米混悬剂是20世纪末发展起来的一种纳米微粒药物传递系统，它可通过减小药物的粒径，增加药物的比表面积，使难溶性药物的溶解度增大，提高其生物利用度。该文简要介绍近几年纳米混悬液在药剂学中应用的研究进展。
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灯盏乙素纳米混悬液的制备及其表征
目的：：制备灯盏乙素纳米混悬液( SCU-NS),并考察制备过程中的主要影响因素。方法：通过试验确定制备工艺参数,采用单因素试验初选SCU-NS的制备条件,以Zeta电位为评价指标,采用正交试验设计法确定优处方。结果：所得较优的处方为：0.5 g药物、0.1 g泊洛沙姆188、0.2 g卵磷脂、0.05 g十二烷基硫酸钠(SDS)、0.05 g羟丙甲纤维素E5(HPMC E5),制得的SCU-NS粒径为(122±4) nm,Zeta电位为(-25.5±0.6)mV。透射电镜结果显示SCU-NS呈球形且粒径均一,30 min时的溶出率大于90%。结论：纳米混悬液能显著提高药物的溶出度。
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奈韦拉平纳米混悬液的制备及大鼠体内药动学研究
目的：：制备奈韦拉平纳米混悬剂,考察其在大鼠口服给药后体内的药动学特征。方法：采用高压均质法制备奈韦拉平纳米混悬剂,以纳米混悬剂粒径分布、PdI和Zeta电位为指标,考察了奈韦拉平纳米混悬剂的影响因素,并对制得的纳米粒进行表征；采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中的奈韦拉平浓度,使用3P97软件计算相应的药动学参数。结果：奈韦拉平纳米混悬液平均粒径为(456.1±72.1) nm,PdI为(0.441±0.072),Zeta电位为(-24.4±4.7) mV。奈韦拉平混悬液和奈韦拉平纳米混悬剂在大鼠体内的AUC0-12分别为(7.57±0.52)和(11.72±1.83) mg·h·L-1；t1/2分别为(2.45±0.31)和(3.16±0.39) h；Tmax分别为(1.43±0.38)和(1.61±0.32) h；Cmax分别为(1.62±0.42)和(3.15±0.52) mg·L-1。结论：奈韦拉平纳米混悬液能够明显改善大鼠体内奈韦拉平的药动学行为,与奈韦拉平混悬液相比显著提高了药物的生物利用度。
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纳米混悬液的制备改良技术研究进展
目的:为纳米混悬液的进一步研发提供参考.方法:以"纳米混悬液""改良技术""Nanosuspensions""Improved technolo-gy"等为关键词,组合查询2008年1月-2016年4月在PubMed、Elsevier、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对纳米混悬液的制备改良技术进行综述.结果与结论:共检索到相关文献112篇,其中有效文献27篇.纳米混悬液可增加难溶性药物的饱和溶解度和溶出速率,从而提高药物生物利用度.通过改良纳米混悬液的制备技术,如缩小极限粒径技术、含有纳米晶体的胶囊技术、聚合物包裹技术、提高药物稳定性及安全性等技术,可将其作用进一步提升拓展.进一步缩短制备时间、降低生产成本、提高稳定性、缓控释等将会是此技术的研究方向.
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阿苯达唑纳米混悬液的冻干工艺优化
目的：优化阿苯达唑纳米混悬液的冻干工艺，制备阿苯达唑纳米微粉。方法：采用冷冻干燥法，以粒径、Zeta电位为指标，对预冻温度和冻干保护剂的种类、配比及质量分散进行单因素试验考察及验证，将液相沉淀法制备的阿苯达唑纳米混悬液，制备成阿苯达唑纳米微粉。结果：预冻温度为－20℃、冻干保护剂为4％葡萄糖-甘露醇（3∶7）时，所制纳米微粉的平均粒径为（208.03±2.13）nm，平均Zeta电位为（－15.53±0.18）mV。结论：该冻干工艺可制得粒径、电位较优的阿苯达唑纳米微粉。
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新型免疫抑制剂J2纳米混悬液结膜下注射后在兔外周血及眼内的分布
目的 观察新型免疫抑制剂J2-NS兔结膜下注射后在外周血及眼内组织的分布.方法 8～12周龄健康成年新西兰白兔18只(36眼),结膜下注射J2-NS,分别于注药后1、3d,1、2、3、4周后取角膜、房水、虹膜以及外周血,HPLC法检测组织内的药物浓度(n=6),并使用WinNonlin药代动力学软件计算主要的药代动力学参数.结果 J2-NS兔结膜下注射后,观察期内在组织中均可检测到药物浓度.1d到4周内血清药物浓度为(11.19±0.33)～(13.23±0.84) ng/mL；眼部组织中角膜的药物浓度高,而在房水和虹膜内的药物浓度较低.在角膜内,1d到4周内药物浓度为(5.72±1.67) ～(11.86±4.35) ng/mg,峰浓度(Cmax)为11.861 3 ng/mg,达峰时间(Tmax)为1d,曲线下面积(AUC)为201.561 5 ng/(mg ·d),半衰期(T1/2)达45 d.结论 新型免疫抑制剂J2-NS在结膜下单次注射后药物主要分布于外周血及角膜内,且在长时间能够维持有效药物浓度.
