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巴罗沙星与DNA的相互作用及Mg2+的影响
目的研究巴罗沙星与DNA的分子作用机制和Mg2+对巴罗沙星与DNA相互作用的影响.方法利用荧光光谱研究巴罗沙星与DNA的作用强度并计算热力学数据△H;利用紫外光谱、黏度测定、竞争实验、与变性DNA作用的比较等方法确定巴罗沙星与小牛胸腺DNA的相互作用方式;利用荧光光谱考察Mg2+对巴罗沙星与小牛胸腺DNA相互作用的影响.结果DNA对巴罗沙星的荧光猝灭常数为(5.43±0.07)×103 L·mol-1,△H=-8.03kJ·mol-1;Mg2+使巴罗沙星与DNA的作用增强.结论巴罗沙星以沟槽键合方式与DNA相互作用;Mg2+对巴罗沙星与DNA的结合有中介作用.
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HPLC-荧光法测定大鼠血浆中巴罗沙星的含量及其药代动力学研究
目的:建立了大鼠血浆中巴罗沙星浓度的HPLC-荧光测定方法,研究巴罗沙星在大鼠体内药代动力学行为.方法:色谱柱为C18Hypersil(大连依立特),5μm,100mm×4.6mm,I.D,流动相为0.05mol/L的KH2PO4(磷酸调pH=3)-乙腈(80:20,v/v),荧光检测激发波长295nm、发射波长500nm,测定了大鼠静脉注射巴罗沙星20,10,5 mg/kg后血药浓度-时间过程和蛋白结合率.结果:低检测浓度0.078μg/ml,回收率大于80%,日间和日内的变异系数小于5%,线性范围为0.078～20.00μg/ml,符合生物样品分析的要求.大鼠静脉注射巴罗沙星20,10和5mg/kg后,T1/2β分别为8.95、7.78和5.10h.AUCo→1分别为26.02、17.23和6.79μg·h/ml.峰浓度分别为9.59、6.19和2.44μg/ml.巴罗沙星与大鼠蛋白结合率为(35.60±7.90)%.结论:建立的HPLC-荧光法适合于巴罗沙星动物体内药代动力学研究.
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广谱喹诺酮类抗菌药巴罗沙星
巴罗沙星为一广谱氟喹诺酮类抗菌剂,对革兰氏阳性和阴性菌均具有优秀的抗菌作用,其中对临床分离的MSSA、MRSA、表葡菌、肺炎链球菌和酿脓链球菌的MIC9o分别为0.2、6.25、0.2、0.39和0.39μg/mL,其活性.是氧氟沙星、环丙沙星的4～16倍,与司帕沙星相当.对耐环丙沙星的葡萄球菌属的MIC9o为6.25μg/mL,其活性是氧氟沙星、环丙沙星的8～16倍,司帕沙星的2倍.在日本进行的临床研究表明,总有效率87.3%(1555/1782),其中对肺炎、肺化脓症的有效率为94.8%(146/154),特别是对枝原体肺炎(37例)和衣原体肺炎(4例)全部有效.不良反应发生率3.8%(75/1974),与其它同类产品相当.
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巴罗沙星片与胶囊人体生物利用度研究
目的 比较巴罗沙星胶囊剂与片剂在健康人体内的生物等效性.方法 20名健康志愿者采用双周期交叉试验,单剂量空腹口服巴罗沙星胶囊和巴罗沙星片各200mg,HPLC法测定其血清中巴罗沙星浓度,血药浓度-时间数据经DAS2.0统计软件处理,计算主要药动学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价.结果 巴罗沙星胶囊和巴罗沙星片的主要药动学参数分别为:t1/2(5.666±1.085)和(7.020±2.658)h、cmax(2.912±0.848)和(2.637±0.780)μg/ml、tmax(1.238±0.631)和(1.400±0.615)h、AUC0-48(18.987±4.284)和(20.737±9.681)(μg·h)/ml.巴罗沙星胶囊的相对生物利用度为(105.30±43.47)%.结论 巴罗沙星片剂与胶囊剂具有生物等效性.
