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肾脏在血糖调节中的作用
T2DM的病理生理过程包括复杂的“八重奏”机制,其中肾脏调节作用正逐渐得到关注.肾脏对葡萄糖代谢的调节作用包括糖异生、肾小球滤过和近曲小管重吸收.钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT2)是肾葡萄糖重吸收过程中的关键分子.受T2DM患者SGLT2 mRNA和蛋白水平升高,以及家族性肾性糖尿病等遗传代谢病的启示,研究者逐步开发出多种选择性SGLT2抑制剂,这些药物通过减少肾葡萄糖重吸收、降低异常升高的肾糖阈,可降低血糖且不增加低血糖风险.多种SGLT2抑制剂的临床试验或上市后研究显示,该类药物在降糖方面有很好的前景,对体重、血压等有额外保护效应,总体安全性也较好.其作为T2DM标准治疗的可行性仍有待在大样本临床研究中进一步探究.
关键词： 葡萄糖代谢异常 肾重吸收 钠-葡萄糖协同转运蛋白 糖尿病 2型 -
新型抗2型糖尿病药物钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂研究进展
钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)是一类位于小肠黏膜(SGLT1)和肾近曲小管(SGLT2和SGLT1)中的葡萄糖转运基因家族.其中,SGLT2是一种低亲和力的转运蛋白,在肾脏中特异性表达并且在近曲小管葡萄糖重吸收中发挥非常重要的作用.它可以选择性地抑制SGLT2,即可通过增加尿糖的排出来治疗2型糖尿病,是一种创造性的治疗策略.本文介绍了SGLT2抑制剂在2型糖尿病治疗研究方面的新进展,重点综述了SGLT2抑制剂的作用机制、部分在研SGLT2抑制剂的生物活性数据及临床试验结果.
关键词： 2型糖尿病 药物治疗 钠-葡萄糖协同转运蛋白 抑制剂 -
钠-葡萄糖协同转运蛋白与糖尿病
钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLTs)在葡萄糖的跨细胞转运中发挥重要作用,其中SGLT1负责膳食葡萄糖的吸收,SGLT2负责肾脏中葡萄糖的重吸收.在糖尿病状态下,肠道SGLT1表达的增加将促进葡萄糖的吸收,从而加重了高血糖,而涎腺导管SGLT1表达的增加则使唾液分泌减少,促进了口腔并发症的发生；肾脏SGLT2和SGLT1表达的增加使葡萄糖的重吸收增加,加重了高血糖,并促进了糖尿病肾病的进展.目前,选择性SLGT2抑制剂已经成为新型的抗糖尿病药物.
关键词： 钠-葡萄糖协同转运蛋白 糖尿病 SLGT2抑制剂 -
新型抗糖尿病药物钠-葡萄糖协同转运蛋白抑制剂研究进展
钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLTs)是一类主要在小肠粘膜和肾近曲小管中发现的的蛋白基因家族,该蛋白的表达与葡萄糖的吸收相关,在葡萄糖的跨细胞膜转运中发挥重要作用.其中SGLT1负责膳食葡萄糖的吸收,SGLT2负责肾脏中葡萄糖的重吸收.SGLT2抑制剂能够阻断肾脏中的SGLT2,加速葡萄糖从尿液中排出,从而降低血糖水平.按照作用靶点,将其分为选择性SGLT2抑制剂(包括达格列净、坎格列净等)以及非选择性SGLT 1/2双重抑制剂sotagliflozin.现将两类代表药物的相关临床研究及其安全性予以总结.
关键词： 钠-葡萄糖协同转运蛋白 SGLTs抑制剂 糖尿病 -
根皮苷药理研究进展
综述近年来根皮苷在降低血糖、抗氧化、抗动脉粥样硬化、改善胰岛素抵抗以及抗肿瘤等方面的药理作用及其机制的研究进展.
关键词： 根皮苷 药理作用 机制 钠-葡萄糖协同转运蛋白 自由基 -
SGLT2抑制剂治疗糖尿病研究进展
近年来,钠一葡萄糖协同转运蛋白2(type 2 sodium glucose co-transporters,SGLT2)抑制剂作为一种新型的治疗糖尿病药物成为研究热点.SGLT2在肾近端小管葡萄糖重吸收中起着非常重要的作用;抑制肾脏SGLT2可以促进Ⅱ型糖尿病人尿糖的排泄,使其血糖恢复正常而不会有低血糖的风险.临床实验表明,SGLT2抑制剂对Ⅱ型糖尿病的治疗效果明显,且具有降低体重、无低血糖风险等优点,目前,许多SGLT2抑制剂已经进入临床评价后期.
关键词： Ⅱ型糖尿病 钠-葡萄糖协同转运蛋白 抑制剂 -
SGLT1/SGLT2双重抑制剂索格列净用于1型糖尿病的研究进展
索格列净是一种SGLT1/SGLT2双重抑制剂,具有独特的非胰岛素依赖型降糖机制,可通过抑制SGLT2而增加经肾葡萄糖的排出,也可以通过抑制SGLT1而减少经胃肠道入血的葡萄糖.已有的临床研究证明索格列净对2型糖尿病和1型糖尿病均有疗效,而国内多是其用于2型糖尿病的研究报道.本文重点总结了三项索格列净Ⅲ期临床试验(inTandem1、inTandem2、inTandem3)的新研究结果,阐述索格列净作为胰岛素辅助疗法用于治疗1型糖尿病的作用机制及临床研究进展.
关键词： 索格列净 糖尿病 1型 胰岛素 钠-葡萄糖协同转运蛋白 SGLT1/SGLT2双重抑制剂 -
新型抗糖尿病药物——SGLT抑制剂专利技术分析
钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)抑制剂是治疗2型糖尿病的新型药物,简介SGLT抑制剂的作用机制和研发现状,重点分析SGLT抑制剂在中国的专利申请量、申请人、技术领域、重点公司等.通过比较国外申请人和国内申请人在专利技术方面的优势和劣势,为国内SGLT抑制剂的深入开发提供参考.
关键词： 钠-葡萄糖协同转运蛋白 抑制剂 2型糖尿病 专利分析
