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均相时间分辨荧光技术文献资料
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以HIV-1 IN-LEDGF/p75相互作用为靶点的抑制剂筛选
目的 晶状体上皮源性生长因子 p75 蛋白(LEDGF/p75)与 HIV-1 整合酶(IN)之间的蛋白-蛋白相互作用是开发抗 HIV-1 药物的有效靶点,本文旨在寻找以 HIV-1 IN-LEDGF/p75 相互作用为靶点的小分子抑制剂.方法 采用均相时间分辨荧光技术(HTRF)筛选了 799 个化合物,比对 IN-LEDGF/p75 相互作用的抑制活性.结果 发现 5 个化合物——肾上腺酮、6-溴-1,2-二氢萘-1,2-二酮、头孢噻吩、根皮含柘树呫吨酮 L 和迷迭香酸对该相互作用表现出不同程度的抑制作用,其 IC50值分别为12.3、22.7、26.2、18.5 和 1.13 μmol/L.结论 为 HIV-1 IN-LEDGF/p75 相互作用抑制剂的发现以及新的抗 HIV-1 药物的开发提供了重要基础.
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基于均相时间分辨荧光技术(HTRF)的HSP90-HOP相互作用抑制剂活性测试方法的构建及其应用
热休克蛋白90 (HSP90)是细胞内大量表达的一类蛋白,其主要功能是辅助细胞内其他蛋白(客户蛋白)的成熟.HSP90的众多客户蛋白与肿瘤的发生发展有重要的关系,因此抑制HSP90的功能可以使这些癌症相关蛋白降解,从而诱导肿瘤细胞凋亡,达到治疗肿瘤的目的.HSP90在发挥功能时还需要与辅伴侣蛋白HOP相互作用,因此靶向HSP90-HOP的相互作用开展抑制剂研发成为抑制HSP90伴侣系统的新策略.本文基于均相时间分辨荧光技术(HTRF)构建了稳定的用于测试HSP90-HOP相互作用抑制剂活性的方法,并用该方法研究了HSP90 C-端五肽MEEVD及其突变肽段对HSP90-HOP相互作用的抑制活性,为新型HSP90-HOP相互作用抑制剂的筛选和发现提供了重要基础.
关键词： 热休克蛋白90 HOP 均相时间分辨荧光技术 蛋白-蛋白相互作用
