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三氮脒、三氮脒脂质体和复方三氮脒注射液在兔体内的药代动力学和组织残留
目的研究三氮脒、三氮脒脂质体和复方三氮脒注射液(TRYPAN)在兔体内的药代动力学和组织残留量. 方法应用三氮脒、三氮脒脂质体和TRYPAN给兔单剂量(3.5 mg/kg体重)肌肉注射,用反相高效液相色谱法测定给药不同时间后兔体内的血浆药物浓度和组织中的药物残留量,并利用3p87药代动力学软件进行分析. 结果三氮脒、三氮脒脂质体和TRYPAN在兔体内的药代动力学均符合一级吸收二室模型,其主要药代动力学参数依次分别为:达峰时间(Tmax)(0.45±0.12) h、(3.36±0.75) h、(2.42±0.68) h,高血药浓度(Cmax)(3.85±0.41)、(3.01±0.16)、(3.43±0.27) μg/ml,消除相半衰期(t1/2β)(87.03±18.72) h、(136.14±20.14) h、(104.40±32.18) h,药时曲线下面积(AUC)(224.72±92.15)、(440.90±87.73)、(294.35±73.92) μg/ml*h.三氮脒脂质体与三氮脒和TRYPAN相比,达峰时间(Tmax)分别延长了2.91 h、0.94 h,峰浓度(Cmax)分别降低了0.84、0.42 μg/ml,消除相半衰期(t1/2β)分别延长了49.11 h、31.74 h,药时曲线下面积(AUC)分别增大了216.18、146.55 μg/ml*h,因此具有吸收缓慢、毒副作用小、消除缓慢和作用时间长等特点.三氮脒、三氮脒脂质体和TRYPAN的组织残留量结果显示,肝脏中的三氮脒残留量高,其次为肾、脾、肌肉和心,脑组织的三氮脒残留量低.三氮脒脂质体组肝、脾和脑的三氮脒残留量高于其它两组,这与脂质体的特性有关,同时增强了药物对肝、脾和脑内虫体的杀灭作用. 结论三氮脒脂质体在作用时间、毒副作用和对肝、脾、脑内虫体的杀灭作用方面优于三氮脒和TRYPAN.
