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栀子中环烯醚萜类化合物的体内过程及其对相关酶的影响
以国内、外近期文献为依据,系统介绍栀子中环烯醚萜类化合物在体内的代谢过程及其对生物活性酶影响的研究进展,讨论该类化合物的作用机制,为指导该类化合物的临床合理用药、剂型改革、开发利用提供文献依据.
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应用UPLC-Orbitrap质谱分析鸡屎藤次苷甲酯在4个种属肝微粒体中代谢差异性研究
鸡屎藤次苷甲酯是中药栀子中含量较高的环稀醚萜类成分之一,目前对其在肝微粒中的代谢研究较少.为更好的阐明鸡屎藤次苷甲酯在不同种属肝微粒体中的代谢差异,本研究应用超高效液相色谱串联高分辨静电场轨道阱质谱技术(UPLC-Oribitrap MS/MS),结合鸡屎藤次苷甲酯的电喷雾电离源质谱裂解规律,快速鉴定并比较了鸡屎藤次苷甲酯在大鼠、比格犬、恒河猴和人4种肝微粒体中的代谢产物及主要代谢产物的生成比例差异.通过代谢产物的一级及二级碎片的精确分子量信息,共鉴定出5个代谢产物.结果显示,鸡屎藤次苷甲酯在肝微粒体中的主要代谢途径为水解、氧化和还原反应,且种属间存在一定的差异性,该研究为进一步阐明环稀醚萜类成分的体内代谢途径提供了研究基础.
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固相萃取分离纯化杜仲中环烯醚萜类化合物
杜仲是我国传统的名贵药材,有补肝降压、增强免疫功能及抗癌、抗疲劳等多种药理作用[1,2].药理研究表明,杜仲中的京尼平苷、京尼平苷酸等环烯醚萜类化合物是主要的降血压活性成分,而其中的桃叶珊瑚苷却具有升高血压的作用[3,4].
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环烯醚萜类成分生物合成途径及关键酶基因研究进展
环烯醚萜类化合物是广泛存在于双子叶植物中的一类化合物,具有广泛的生物活性,如神经保护、抗肿瘤、抗氧化、抗炎等作用.文章对药用植物环烯醚萜类化合物生物合成途径及三个可能的关键酶基因的研究进展进行综述,以期为进一步解析环烯醚萜生物合成途径以及挖掘功能基因奠定基础.
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HPLC-MS/MS法同时测定小鼠生物样品中葛根素和梓醇的浓度
目的:建立同时检测小鼠血浆、脑匀浆中葛根素和梓醇浓度的HPLC-MS/MS法,为梓葛制剂的药动学研究提供检测方法.方法:分别以对羟基苯甲醛和桃叶珊瑚苷为葛根素、梓醇的内标物,血浆或脑匀浆沉淀蛋白后,采用HPLC-MS/MS法同时检测各物质.色谱条件:采用Eclipse plus C18(100 mm×4.6 mm,3.5 μm)色谱柱,以甲醇-10 mmol·L-1乙酸胺(含0.1%甲酸)(80∶20)为流动相,流速0.6 mL·min-1,柱温30℃;质谱条件:电喷雾离子化源,多重反应监测,葛根素和对羟基苯甲醛采用负离子方式(选择监测离子反应分别为m/z 415.0→295.0和m/z 120.9→91.8),梓醇和桃叶珊瑚苷采用正离子方式(选择监测离子反应分别为m/z380.4→183.0和m/z 364.2→167.0).按中国药典规定进行相应的方法学考察.结果:血浆中葛根素和梓醇的线性范围分别为0.056 3~11.3 μg·mL-1(r=0.993 6)、0.398~25.5 μg·mL-1(r=0.995 9),定量下限(LLOQ)分别为0.0563 μg·mL-1、0.0398 μg·mL-1;脑匀浆中葛根素和梓醇的线性范围分别为0.0282~225 μg·mL-1(r=0.9964)、0.019 9~2.25 μg·mL-1(r=0.998 5),LLOQ分别为0.0282 μg·mL-1、0.019 9μg·mL-1.葛根素和梓醇日内、日间精密度均小于15%,准确度为81.7%~110.0%,相对提取回收率为81.3%~105.0%,基质效应的RSD均小于15%.小鼠灌胃梓葛纳米晶混悬液后,小鼠血浆中葛根素和梓醇的t1/2分别为(2.14±1.13)h和(1.70±0.41)h,脑匀浆中的t1/2分别为(4.30±1.63)h和(3.88±1.09)h;血浆中葛根素和梓醇AUC0-t分别为(7.40±3.05)mg·L-1·h-1和(32.13±5.29)mg·L-1·h-1,脑匀浆中葛根素和梓醇AUC0-t分别为(1.29±0.42) mg·L-1·h-1和(0.54±0.16)mg· L-1·h-1.结论:该法专属性强,灵敏、准确、快捷,适用于梓葛配伍制剂的药动学研究.