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血小板靶向中药有效成分及单体研究进展
中药有效成分和单体针对血小板的活化、黏附、聚集和释放等环节,抑制血栓形成,从而在防治缺血性心脑血管疾病中发挥重要作用.笔者就以血小板为靶点的中药有效成分及单体在缺血性心脑血管疾病中的应用作一综述,为药物研究和临床应用提供参考.
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阿托伐他汀与瑞舒伐他汀对高龄急性冠状动脉综合征患者氯吡格雷抗血小板活性的影响
目的:观察阿托伐他汀与瑞舒伐他汀对高龄急性冠状动脉综合征(ACS)患者氯吡格雷抗血小板活性的影响.方法:选取68例行氯吡格雷治疗的高龄ACS患者,按照临床不同医治方案分为对照组与治疗组,各34例.前者行阿托伐他汀治疗,后者行瑞舒伐他汀治疗,对比两组医治前后疗效性指标水平变化、ADP抑制率、血小板聚集功能以及不良心脏事件(MACE).结果:与治疗前比较,两组疗效性指标水平均改善,但对照组改善幅度比治疗组低,差异有统计学意义(P<0.05);与治疗组对比,对照组MACE总发生概率略高,差异无统计学意义(P>0.05).结论:高龄ACS患者行阿托伐他汀与瑞舒伐他汀治疗,短期内对氯吡格雷抗血小板活性并未产生影响,但后者调脂、抗感染效果更佳.
关键词： 阿托伐他汀 氯吡格雷 抗血小板活性 瑞舒伐他汀 高龄急性冠状动脉综合征 -
氯吡格雷与奥美拉唑合用可能减弱抗血小板药效
近,百时美施贵宝公司和Sanofi-Aventis公司已根据美国FDA的要求更新了其血液稀释剂产品氯吡格雷(clopidogrel,Plavix)的标签警告语,进一步强调,与质子泵抑制剂奥美拉唑同时使用,可能会降低本品抗凝活性.FDA称,在体内,奥美拉唑可通过抑制CYP2C19酶而降低氯毗格雷活性代谢物水平,从而导致氯吡格雷的活性降低47%之多,不过,若两药分开使用,则可减弱其相互作用.
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一氧化氮供体型3-丁基苯酞衍生物的合成及抗血小板活性
目的:研究一氧化氮(NO)供体型3-丁基苯酞衍生物的合成和生物活性,寻找新型抗脑缺血药物.方法:使用不同的连接基团将3-丁基苯酞的开环衍生物2-(1-乙酰氧戊基)苯甲酸与一氧化氮供体连接,合成了目标化合物6a-6c、10a-10c和12a-12c,同时测定它们在体外释放NO的量.结果:合成了9个未见文献报道的目标化合物,其结构均经IR、1H NMR、MS和元素分析确证.它们均有一定的抗血小板活性且有不同程度的NO释放,其中化合物10b活性强,明显优于阿司匹林和3-丁基苯酞(P＜0.01),其NO大释放量为0.05 μmol/L,而活性弱的化合物6c仅为0.01 μmol/L.结论:NO供体型3-丁基苯酞衍生物具有较强抗血小板活性,其作用机制可能与NO释放有关.
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他汀药物对氯吡格雷抗血小板活性影响的研究进展
1 氯吡格雷与他汀药物合用的临床证据及其产生相互作用的机制急性冠脉综合征(ACS)是以动脉粥样硬化和血栓形成为基础的疾病,抗动脉粥样硬化和抗血栓治疗是两项基本的重要的治疗措施.欧洲心脏病学会(ESC)在非ST段抬高急性冠脉综合征(NSTE-ACS)新指南(2007)将NSTE-ACS患者使用氯吡格雷的推荐级别由2002版指南Ⅰ B级上升为ⅠA;美国心脏病学会(ACC)/美国心脏学会(AHA)新的指南以Ⅰ A级证据推荐PCI前使用负荷剂量氯吡格雷.
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灯盏细辛抗血小板活性成分研究进展
灯盏细辛为菊科植物短葶飞蓬Erigeron breviscapus (Vant.)Hand-Mazz.的全草,已经开发了多种制剂,包括片剂、胶囊剂、注射剂等多种剂型,[1]主要用于血瘀型心脑血管疾病,对其他疾病也具有较好的疗效.[2]
