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蛋白结合常数文献资料
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冬凌草乙素与牛血清白蛋白相互作用及其机制研究
建立冬凌草乙素药物浓度的液相色谱-串联质谱分析方法,研究其与牛血清白蛋白(BSA)的结合情况以分析冬凌草乙素的血清蛋白结合机制.采用超滤法结合LC-MS/MS测定冬凌草乙素与牛血清白蛋白的蛋白结合率及相关结合常数,以Scatchard方程计算冬凌草乙素与BSA的结合常数(Ka)和结合位点数(n),并对冬凌草乙素与BSA的结合机制进行分析探究.结果显示冬凌草乙素与牛血清白蛋白的平均结合率为57.2％,且结合类型主要为一类强结合,相关参数为结合常数2.54×104 L·μg-1,结合位点的数目为n=0.75.冬凌草乙素与牛血清白蛋白的结合在考察浓度范围内无浓度依赖.该研究建立的方法灵敏度高、专属性强、操作简单,能够满足分析要求,结合常数的求算为临床药物相互作用以及药动学研究奠定了基础.
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高效液相色谱法测定美林洛尔与人血浆蛋白的结合率
目的:建立人标准血浆中美林洛尔(MELE)浓度的测定方法,测定美林洛尔在人标准血浆中的蛋白结合率,并计算相关参数.方法:用平衡透析法测定血浆蛋白结合率,用高效液相-荧光检测法测定血浆中药物总浓度及游离药物浓度.结果:美林洛尔与人标准血浆的蛋白结合率随药物浓度发生变化约为7.02%～18.75%.MELE与白蛋白结合的表现大能力βp为0.016μmol·g-1,药物-蛋白复合物的解离常数Kdp为1.734 μmol·L-1,结合常数Kp为1.271 9×103L·mol-1,结合位点n为0.001 6.结论:在体外美林洛尔与人标准血浆的蛋白结合率较低,并随着药物浓度的增加结合率下降.
