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  • 大蒜油固体脂质纳米粒中二硫化物和三硫化物在大鼠体内的组织分布

    作者:孙学惠;郭涛;何进;聂淑芳;刘新新

    目的:考察大蒜油固体脂质纳米粒(GO-SLN)中二硫化物(DADS)和三硫化物(DATS)在大鼠体内的组织分布.方法:建立了测定大鼠体内大蒜油中二硫化物(DADS)和三硫化物(DATS)的气相-电子捕获法,色谱条件:恒温110℃,检测器300℃,汽化室180℃,载气N2(纯度>99.999%),流速1.0 mL·min-1,分流比1:10;尾吹60 mL·min-1;进样量1 μL.并测定大鼠颈静脉注射GO-SLN和GO注射液后组织中的药物浓度.结果:此色谱条件下各组织的标准曲线、精密度等实验结果表明,该方法适于分析大鼠体内大蒜油中DADS和DATS含量.与GO注射液相比,GO-SLN在大鼠体内的分布特性有不同程度的改变,GO-SLN在各组织中分布均相对较高.结论:SLN能一定程度上提高药物的被动靶向性并延长药物在各组织中的作用时间.

  • 大蒜油固体脂质纳米粒大鼠体内药动学的研究

    作者:孙学惠;郭涛;何进;赵明宏;聂淑芳;刘新新

    目的 研究大蒜油的血药浓度测定方法及其在大鼠体内的药动学.方法 12只健康大鼠,单剂量(含大蒜油每只10mg)颈静脉注射给大蒜油固体脂质纳米粒和大蒜油注射液,在设计的时间点从颈静脉取血,采用气相电子捕获法同时测定大蒜油中指标性成分二烯丙基三硫化合物和二烯丙基二硫化合物在全血中药物浓度,药动学参数采用DAS2.0程序进行统计矩处理.结果 大鼠颈静脉注射给药后,大蒜油的指标性成分DATS首先快速转化成DADS,然后继续降解;大蒜油固体脂质纳米粒中的DATS和DADS的MRTo-t分别为7.3和16.9 min,ρmax分别为3 574.3和21 416.7 μg·L-1;大蒜油注射液的DATS和DADS的MRT0-t分别为19.4和19.5,ρmax分别为3 692.8和9 335.8 μg·L-1.tmax均为1 min.结论本方法简单、快速,灵敏度和准确度较高,适合药动学研究.静注给药后大蒜油在大鼠体内表现为快速分布和消除,而大蒜油固体脂质纳米粒因被动靶向的关系消除比大蒜油注射液快.

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