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载药过程文献资料
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沉淀法制备2种脂溶性抗癌中药聚乳酸纳米粒的载药过程比较
目的:探讨沉淀法制备载药聚乳酸纳米粒(PLA-NP)的过程及影响因素,为沉淀法的合理应用提供一定的理论依据.方法:以脂溶性抗癌中药葫芦素(Cu)和姜黄素(Cur)为模型药物,采用沉淀法制备载药聚乳酸纳米粒,比较包载结果的差异并通过载药过程的考察分析原因.结果:Cu-PLA-NP和Cur-PLA-NP的粒径均在100～200 nm,但包载结果差异很大:Cu-PLA-NP的包封率、载药量和药物收率分别为38.53%,2.21%和27.02%,Cur-PLA-NP的包封率、载药量和药物收率分别为94.36%,14.35%和91.23%.其原因与丙酮刚加入水相时的药物沉淀率及水浴挥发过程中药物和载体的沉淀速率有关.结论:沉淀法制备载药聚乳酸纳米粒,即使同是脂溶性药物,但因药物与丙酮之间相互作用及药物与PLA之间亲和力的不同,包载效果仍可能出现较大差异,选用时应慎重.
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葫芦素-聚乳酸纳米粒的制备及载药过程研究
目的:探索沉淀法制备载药聚乳酸(PLA)纳米粒的过程,为沉淀法的合理应用奠定基础.方法:以脂溶性抗癌中药葫芦素(CuC)为模型药物,采用沉淀法制备其聚乳酸纳米粒,并详细考察制备过程中不同时刻的丙酮残留量、药物和载体的沉淀比例及其与包封效果的关系.结果:丙酮刚注入水相时,近60%的PLA包裹了5.5%的CuC形成纳米粒;随着丙酮的挥发,包载过程继续进行,但大部分的CuC(约70%)却形成了新晶核,以微晶形式存在于介质中,终得到既有纳米粒又有微晶的混悬体系.结论:并非所有的脂溶性药物用沉淀法制备聚乳酸纳米粒都能得到高的包封率,包封效果除受药物溶解性能影响外,还可能与药物、载体、有机溶剂彼此间的作用强弱有关,选用时应慎重.
