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冰片对原儿茶酸在家兔体内药动学的影响
目的:研究冰片对原儿茶酸在家兔体内药动学的影响.方法:建立测定家兔血浆中原儿茶酸的高效液相色谱方法.将12只健康新西兰家兔随机分为2组,分别灌胃原儿茶酸(原儿茶酸30 mg·kg~(-1))及原儿茶酸.冰片(原儿茶酸30 mg·kg~(-1)+冰片15 mg·kg~(-1)),采用RP-HPLC法测定家兔给药后不同时间血浆中原儿茶酸的浓度,DAS 2.0药动学软件拟合房室模型,计算药动学参数.结果:原儿茶酸在0.04～2.0 mg·L~(-1)线性良好(r=0.998 3).原儿茶酸与冰片配伍给药可使原儿茶酸的吸收半衰期(t_(1/2Ka))明显减小,药物达峰时间(T_(max))显著缩短,血药浓度曲线下面积(AUC(_0～∞)))增加,表观清除率(CL/F).降低,同时表观分布容积(V_1/F)也相应的减小.结论:冰片促进原儿茶酸在家兔体内的吸收,使其吸收量增加,排泄减缓,可提高原儿茶酸的生物利用度.
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HPLC研究檀香对丹参素组织分布的影响
目的:采用HPLC研究"丹参饮"中君药丹参与使药檀香合用前后水溶性成分丹参素在家兔体内组织分布的变化.方法:家兔分别灌服丹参单煎液和丹参一檀香合煎液,于30,50,70 min取心、脑、肝、肾,以10%的高氯酸为蛋白沉淀剂,醋酸乙酯为萃取剂,4-羟基苯甲酸为内标,测定君药丹参中丹参素在各组织中的含量.结果:丹参素在心、脑、肝、肾中的达峰时间均接近50 min.丹参单煎和丹参、檀香合煎给药50 min后,对应组织中丹参素的平均浓度分别为:C_肾＞C_心＞C_脑＞C_肝和C_肾＞C_肝＞C_脑＞C_心,合煎给药后,心、脑、肝、肾各组织中丹参素含量均大于丹参单煎给药时的含量.结论:"丹参饮"中使药檀香可显著提高丹参素在靶器官的含量,从而增强君药丹参对心脑血管疾病的治疗作用.
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活血化瘀方中使药郁金对君药丹参药代动力学的影响研究
1 引言中药复方具有完整的理论基础和确切的临床疗效,但临床使用中药的灵活性使得其体内作用机制很难用现代科技的公式和数据表达.在中药复方中,君药是复方的核心,是针对主症起主要治疗作用的药物.使药的作用为引经和协调诸药,使复方药成为一个有机整体,针对疾病的病因病机发挥浑然一体的整体治疗作用[1].
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檀香对丹参药代动力学的影响研究
目的:研究"丹参饮"中使药(檀香)对君药(丹参)药代动力学参数的影响.方法:建立家兔含药血浆中丹参素含量的高效液相色谱-电喷雾-离子阱质谱(HPLC-ESI-MS/MS)分析方法.血浆用10%高氯酸沉淀蛋白,上清液用乙酸乙酯萃取获得样品.以对羟基苯甲酸为内标,采用离子阱质谱的多级反应模式(MRM)测定丹参素的血药浓度,DAS数据处理软件对数据进行统计学处理.结果:丹参素在0.2～40.0μg/mL范围内线性关系良好,方法检测限为1.0ng,重复性实验RSD(%)为1.34(n=6),高、中、低 3个浓度的平均回收率(%)分别为(80.69±3.93),(95.5±2.81),(74.21±3.58).配伍给药前后,丹参中丹参素体内代谢动力学模型均为二室开放模型,但配伍给药后AUC0-∞较丹参单独给药明显增大.结论:"丹参饮"中使药(檀香)可促进君药(丹参)吸收入血,该研究可为"君-使"对药体内作用机制的研究提供新思路.
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"君-使"对药黄连-栀子兔血浆中相关成分的液相色谱-多级质谱联用分析
目的 建立"君-使"对药黄连-栀子免含药血浆中相关成分的高效液相色谱-电喷雾-离子阱质谱分析方法.方法 采用乙腈沉淀法去除血浆样品中的蛋白,高效液相色谱法分离,电喷雾电离源离子化样品,离子阱质谱步进式碰撞法获得待测化合物的多级质谱信息,推测其结构及形成途径.结果 含药血浆中共有6个成分来源于黄连-栀子.结论 该方法稳定性好,可用于黄连-栀子兔含药血浆中相关成分的进一步研究.
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复方丹参方中使药冰片对君药丹参药代动力学的影响
目的 探讨复方丹参方中使药冰片对君药丹参在新西兰大白兔体内药代动力学过程的影响.方法 丹参组、丹参-冰片配伍组水煎液灌胃给药,液-液萃取法提取血浆中的丹参素,以对羟基苯甲酸为内标,采用离子阱质谱多级反应模式(MRM)测定兔血浆和脑脊液中丹参素的质量浓度,DAS数据处理软件计算药动学参数.结果 丹参-冰片配伍给药可使丹参中丹参素的药动学参数t1/2α、t1/2β、kα、AUC(0-∞)较单独给药时明显增大,丹参素的脑血比提高.结论 复方丹参方中,使药冰片可提高君药丹参中丹参素的生物利用度,减慢代谢,促进血脑屏障对丹参素的通透性.该研究可为"君-使"对药体内作用机制的研究提供思路.
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活血化瘀方中使药郁金对君药丹参药代动力学的影响研究
目的:研究活血化瘀方中使药郁金对君药丹参在气滞血瘀模型家兔体内药代动力学的影响.方法:制造气滞血瘀模型家兔,丹参组和配伍组分别灌胃给药,反相高效液相色谱法测定丹参素的血药浓度,DAS软件对结果进行统计分析.结果:丹参组和配伍组丹参素的药-时曲线均符合二室开放模型,但配伍组T1/2α减小,AUC0～∞增加.结论:活血化瘀方中,使药郁金可促进君药丹参吸收入血,该研究可为"君-使"对药体内作用机制的研究提供思路.
