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大鼠体内川芎多成分序贯代谢研究
目的：研究川芎单味药中多成分体内动态变化过程,阐明其体内代谢轮廓。方法采用高效液相色谱法建立川芎水提液指纹图谱,以此同时检测多成分变化情况。体内代谢采用封闭肠环法研究川芎口服后多成分经胃-肠-肝代谢变化过程。结果川芎水提液指纹图谱中监测到17种成分,在胃肠道稳定性研究中均基本稳定,其中有4种成分被肠道菌代谢,3种成分被肝代谢,2种新成分是肠代谢产物,1种新成分是肝代谢产物。结论采用序贯代谢,运用封闭肠环法研究中药口服后各成分代谢轮廓是可行的,为中药的代谢研究提供了实验依据。
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银杏叶片剂大鼠体内多成分序贯代谢研究
目的：以序贯代谢思想为指导,研究银杏叶片剂成分体内代谢动态情况。方法以在体大鼠封闭肠环法为研究手段,结合色谱指纹图谱,对银杏叶片剂经过口服消化系统空间顺序代谢,即肠道菌群、肠壁细胞及肝代谢后的入血成分谱进行考察及对比研究。结果对可检测到的色谱峰分析显示,银杏叶片剂有12个色谱峰在肠道内被肠道菌群代谢,经肠壁代谢产生7个色谱峰,银杏叶片剂中的成分大部分被肝代谢,3个原药色谱峰以原型入血。结论本研究对银杏叶片剂在口服途径不同代谢部位的情况进行了定性描述,可为该制剂的质量控制、机制阐述及再次开发提供参考。
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多成分药物序贯代谢方法用于川芎水煎液多成分不同阶段吸收代谢研究
中药作为多成分药物,其代谢与吸收相关性问题,可以通过序贯代谢方法开展,并为生物药剂学分类系统中决定吸收的肠渗透性成分选择提供遴选依据.该研究以川芎为研究载体,采用在体封闭肠环的实验方法,并且结合液质联用技术对川芎水煎液中的多成分口服给药吸收和序贯代谢过程进行了研究.结果在川芎水煎液中鉴别了14个主要成分,其中阿魏酸,洋川芎内酯F,G,I,J,3-羟基丁基苯肽6个成分以原型吸收入血,可作为中药生物药剂学分类系统中首选肠渗透性评价成分.正丁基苯酞,E-藁本内酯,Z-藁本内酯,新蛇床内酯,洋川芎内酯A,Q,在所有样品中均不存在,说明这6个成分不吸收或者在进入肝门静脉血前已经被代谢;洋川芎内酯H会被肝代谢;洋川芎内酯M会被肠道菌和肝代谢.通过这一研究,川芎水煎液多成分口服给药吸收代谢变化得以清晰展示出来,从而将静态的吸收入血成分转变为动态地、连续地、整体地多成分吸收代谢过程.
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多成分药物代谢理论及技术方法分析
多成分药物代谢是以多成分中各成分间的转运蛋白相互影响及药物代谢酶相互影响为核心,以多成分同时测定为原则,以多成分环境影响的代谢变化为重点研究方向,其理论内容由序贯代谢、并发代谢、多重代谢组成,在坚持多成分同时测定、代谢连续时间记录、代谢连续空间记录及定性与定量结合的研究原则下,综合运用体内实验、在体实验及离体实验方法开展研究.在直观比较分析与量化数据评价的模式下,可认为多成分药物代谢是学术基础扎实、技术手段先进的新兴科研方向.
