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阿克拉霉素A治疗恶性胸水42例临床观察
阿克拉霉素A属蒽环类抗癌药物,进入细胞并维持较大浓度,对多种恶性肿瘤有明显疗效,临床上广泛用于联合化疗.恶性胸水是晚期恶性肿瘤常见的并发症,临床上尚缺少疗效确切、安全迅速的治疗方法[1,2].自2004年以来,笔者采用阿克拉霉素A胸腔内注射的方法治疗各种恶性胸水42例,现总结报道如下.
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肝靶向阿克拉霉素A固体脂质纳米粒质量考察及体内分布研究
目的 为促进固体脂质纳米粒(SLN)的发展,提高阿克拉霉素A(ACM-A)的疗效,制备具有肝靶向的阿克拉霉素A固体脂质纳米粒(ACM-SLN)冻干针刺,并对其质量和体内组织分布进行研究.方法 采用正交设计优化ACM-SLN及其冻干针剂的处方和制备工艺,并研究其形态、粒径及粒径分布、载药量,稳定性和动物体内分布.结果 得到的ACM-SLN平均粒径为62 nm,平均载药量为4.41%,平均包封率为88.17%.体内分布研究结果表明,15,30和60 min时ACM-SLN冻干针剂在肝脏中的药物浓度分别为30.379,32.591和30.416 mg·L-1,而对应的ACM-A溶液剂的质量浓度分别为10.795,12.796和10.135 mg·L-1.结论 得到的ACM-SLN冻干针剂基本稳定.与ACM-A溶液剂相比,ACM-SLN冻干针剂显著提高了ACM-A在靶器官肝脏中的药物水平.
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自组装白蛋白纳米粒作为阿克拉霉素A递送载体
目的 本研究旨在通过阿克拉霉素(ACM)共价结合氨基氧乙酸(AOA)产生的活性中间体,以降低ACM毒性和提高靶向药物.方法 采用三(2-羧乙基)膦(TCEP)作为二硫键断裂分子,通过分子间的"打开-中间-闭合"开关制备人血清白蛋白(HSA)的自组装纳米粒(Nanoparticle,NPs).结果 核磁共振氢谱(1 H-NMR)分析表明ACM和AOA之间的结合发生在ACM的酮基(12 C)位置.HSA纳米粒(NPs-ACM)负载ACM的载药量为7.4%.NPs-ACM的释放与pH相关.与游离ACM相比,NPs-ACM的细胞毒性和心脏毒性降低.体内研究表明,NPs-ACM对荷瘤小鼠靶向性比游离ACM高4倍(P<0.05).结论 纳米粒NPs-ACM前体药物是理想的ACM肿瘤靶向药物载体.
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阿克拉霉素A固体脂质纳米粒冻干针剂在家兔体内药动学
目的:研究阿克拉霉素A固体脂质纳米粒(ACM-SLN)冻干针剂在家兔体内的药物动力学.方法:用RP-HPLC法测定家兔耳缘静注ACM-SLN冻干针剂和阿克拉霉素A(ACM-A)注射剂后不同时间血浆中ACM-A的浓度,绘制药-时曲线,计算药物动力学参数.结果:ACM-SLN冻干针剂和ACM-A注射剂的体内过程均符合二室模型,ACM-SLN冻千针剂的t1/2β与MRT显著延长,AUC增高,CL降低.结论:ACM-SLN冻干针剂有利于增加药物与肝脏肿瘤组织的接触时间,从而提高ACM-A的抗肝癌作用.
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阿克拉霉素A长循环微乳用于肿瘤小剂量化疗
目的:制备阿克拉霉素A的长循环微乳(aclacinomycin A long circulation micoremulsions,ALM)用于肿瘤的小剂量化疗.方法:以聚乙二醇-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺为表面活性剂,制备了ALM,并测定了其理化性质.通过比较ALM与阿克拉霉素A(ACA)的血药浓度和急性毒性,评价了ALM的长循环及其降低ACA毒性的作用.采用小剂量化疗方案给药,评价了ALM的抗肿瘤作用.结果:ALM的粒径为(118.4±8.2)nm,Zeta电位为(-32.6±7.2)mV,载药率为(98.2±1.6)%(n=3).与ACA相比,ALM的血药浓度显著提高,急性毒性较低,抗肿瘤作用较强,且更适用于肿瘤的小剂量化疗(P＜0.01).结论:ALM有可能成为一种适用于肿瘤小剂量化疗的药物.
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阿克拉霉素A聚乳酸毫微粒冻干针剂在兔体内的血浆药动学研究
目的：研究阿克拉霉素A聚乳酸毫微粒冻干针剂在兔体内的血浆药代动力学。方法：采用HPLC法测定给药后的血浆药物浓度。结果：经3p87药动学程序处理，得到两种制剂的药代动力学参数。结论：与阿克拉霉素A相比，阿克拉霉素A聚乳酸毫微粒具有显著的缓释特性。
关键词： 药代动力学 阿克拉霉素A聚乳酸毫微粒 阿克拉霉素A -
阿克拉霉素A固体脂质纳米粒制备工艺研究
目的为促进固体脂质纳米粒的发展,拓宽阿克拉霉素A(ACM-A)制剂学研究内容.方法采用单因素试验初选阿克拉霉素A固体脂质纳米粒(ACM-SLN)的制备条件,并以正交设计优化了ACM-SLN的处方和制备工艺.结果得到的ACM-SLN的平均粒径为63 nm,平均载药量为(4.47±0.05)%,平均包封率为(89.32±0.91)%.结论以卵磷脂为载体材料制备ACM-SLN工艺简便,重现性好.
