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斑蝥素载药胶束的制备及其体外释药性能考察
目的:制备pH敏感斑蝥素聚合物胶束纳米制剂,以提高斑蝥素在水中的溶解度,并考察该制剂在弱酸性条件下的体外释药特性.方法:以聚乙二醇-聚乳酸共聚物[poly(ethylene glycol)-b-polylactide,PELA]和聚乙二醇-聚乳酸-聚(β-氨基酯)[poly(ethylene glycol)-b-polylactide-b-poly(β-amino ester),PELA-PBAE]为载体,采用薄膜水化法制备斑蝥素胶束.通过透射电子显微镜观察胶束的微观形态,采用粒度分析仪测定粒径,HPLC测定其载药量和包封率,透析袋透析法测定纳米胶束在不同pH条件下的释放特性.结果:斑蝥素胶束呈明显的球状结构,PELA载药(PELA-C)胶束和PELA-PBAE载药(PELA-PBAE-C)胶束的粒度分别为21.6,21.2 nm,且至少在5d内稳定;载药量分别为1.68％和1.72％,包封率分别为92.0％和88.8％;在pH5.5下的8h累计释放率分别为24.7％和79.1％,在pH 6.5下的8h累计释放率分别为13.6％和50.0％,在pH 7.4下的8h累计释放率分别为10.2％和13.9％.结论:PELA-PBAE作为纳米载体能明显提高斑蝥素的水溶性,体外释药具有显著的pH响应性能,在抗肿瘤药物的开发方面具有较好的应用前景.
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聚乳酸/聚乙二醇-聚乳酸新型亲水支架的制备与研究
利用热致相分离/粒子沥滤结合法,制备了聚乳酸(PDLLA)以及聚乳酸与聚乙二醇-聚乳酸共聚物(PELA)复合的PDLLA/PELA组织工程支架.讨论了聚乙二醇(PEG)分子量、PELA含量及组成比对于支架内部结构、力学性能、降解行为和细胞毒性的影响.结果表明,热致相分离/粒子沥滤结合法制备的支架,具有100～250 μm大孔与5～40 μm小孔兼备的特殊内部结构,PEG含量愈高、PEG分子量愈小,支架的孔隙率愈大.PDLLA/PELA比率的减小,PEG/PLA比率的增大会引起支架力学性能的下降和降解的加速.材料无细胞毒性.当支架中PDLLA/PELA为3∶1,PEG5000/PLA为25∶75时,其内部孔形态为理想.
关键词： 聚乳酸 聚乙二醇-聚乳酸共聚物 热致相分离
