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代谢动力学参数文献资料
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与复方新诺明合用对罗格列酮代谢的影响
目的:研究与复方新诺明合用对罗格列酮在体内的代谢动力学参数的影响,对二者在临床合用的安全性进行探讨.方法:采用随机、双盲、双周期交叉方法,测定10名中国男性健康志愿者在连续口服复方新诺明4.5 d(每天2次,每次1 g)后,单次口服4 mg罗格列酮后各时间点时的血浆药物浓度,计算出罗格列酮在体内相关药代动力学参数.采用HPLC-MS/MS法测定血浆中罗格列酮及其主要代谢产物N-去甲基罗格列酮的浓度.结果:复方新诺明与罗格列酮合用时,对罗格列酮及其主要代谢产物N-去甲基罗格列酮的血药峰浓度(C_(max))和达峰时间(t_(max))没有影响(P＞0.05),但罗格列酮的AUC_(0-48)增加了40%(P=0.000)[从(6768±900)ng·mL~(-1)h改变为(9485±1638)ng·mL~(-1)·h)],半衰期t_(1/2)延长了44%(P=0.007)[由(4.4±0.8)h延长到(6.1±1.2)h],N-去甲基罗格列酮转化率的AUC_(0-48)降低为59.8%(P=0.001).结论:复方新诺明降低罗格列酮转化率,增加血浆罗格列酮浓度.
关键词： 复方新诺明 罗格列酮 代谢动力学参数 HPLC-MS/MS
