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氨基糖苷类抗菌药文献资料
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新型氨基糖苷类抗菌药plazomicin的合成
硫酸西索米星(2)经游离后,用4-硝基苄氧羰基(PNZ)选择性保护6'-位氨基,然后依次用叔丁氧羰基(Boc)保护2'-和3-位氨基,芴甲氧羰基(Fmoc)保护1-位氨基,及Boc保护3"-位氨基得[6'-(4-硝基苄氧羰基)-2',3,3"-三叔丁氧羰基-1-芴甲氧羰基]西索米星(6),再依次经脱除Fmoc、与N-叔丁氧羰基-4-氨基-2(S)-羟基丁酸(12)缩合和脱除PNZ得[2',3,3"-三叔丁氧羰基-1-[N-叔丁氧羰基-4-氨基-2(S)-羟基丁酰基]]西索米星(9),9与苯甲酰氧基乙醛(13)和三乙酰氧基硼氢化钠进行还原氨化制得[6'-苯甲酰氧基乙基-2',3,3"-三叔丁氧羰基-1-[N-叔丁氧羰基-4-氨基-2(S)-羟基丁酰基]]西索米星(10),脱除苯甲酰基保护得[6'-羟乙基-2',3,3"-三叔丁氧羰基-1-[N-叔丁氧羰基-4-氨基-2(S)-羟基丁酰基]]西索米星(11),后脱除Boc保护得plazomicin (1),总收率3.8％(以2计).其中10、11未见文献报道.
关键词： plazomicin 西索米星 氨基糖苷类抗菌药 合成
