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机械化学技术文献资料
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吉非替尼包合物的制备、表征及体内外考察
为提高吉非替尼(1)口服吸收生物利用度,通过机械化学技术,即采用GMS 10-8型滚动式球磨机分别制备了以羟丙基-β-环糊精(HP-ββ-CD)与阿拉伯半乳聚糖(AG)为载体的1包合物,并采用核磁共振弛豫时间(T2)、扫描电镜(SEM)、差示热量扫描(DSC)、粉末X-射线衍射(P-XRD)对包合物进行物理表征.体外试验显示:1/HP-β-CD包合物将1溶解度由0.77 g/L增至2.16 g/L,药物在120 min时的溶出率由60％增至92％:1/AG包合物将1溶解度增至1.32 g/L,药物在120 min时的溶出率增至75％.大鼠体内试验显示:1原料药、1/AG包合物及1/HP-β-CD包合物的绝对生物利用度分别为56.94％、81.63％和78.48％.本试验制备的1与AG、HP-β-CD的球磨产物均为包合物,它们成功地改善了原料药的溶解度、体外溶出及体内吸收行为,可为后续开发低药物剂量、高口服吸收生物利用度的1剂型提供帮助.
