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麦角甾醇在小鼠体内药代动力学及生物利用度
目的 研究蛹虫草的麦角甾醇在小鼠体内的药动学和口服生物利用度.方法 100只健康的昆明种小鼠,随机分为2组,定时采血,用反相高效液相色谱法测定小鼠分别经灌胃和尾静脉注射给予10 mg/kg麦角甾醇后的血药浓度.Kinetica软件进行房室模型拟合并计算药代动力学参数和绝对生物利用度.结果 麦角甾醇在0.06～60 μg/mL质量浓度范围内线性关系良好(r =0.999 7);低(0.23 μg/mL)、中(3.75 μg/mL)、高(60 μg/mL)3个质量浓度的绝对回收率分别为(102.0±10.2)％、(94.4±13.2)％和(101.3±8.7)％;日内RSD分别为10.8％、9.6％和8.0％,日间RSD分别为12.0％、8.8％和12.8％.小鼠口服及静注麦角甾醇后的药-时曲线均符合二室模型,两种给药方式的T1/2α分别为(1.546 3±0.004 9)h和(0.349 3±0.003 5)h,T1/2 β分别为(2.99±0.16)h和(3.31±0.02)h,K10分别为(0.349 0 ±0.009 1)/h和(0.388 7±0.001 2)/h,K12分别为(0.153 8±0.005 4)/h和(0.736 5 ±0.005 3)/h,K21分别为(0.038 4±0.003 1)/h和(1.068 5 ±0.015 1)/h,Vc分别为(81.61±0.75) mL和(71.27±0.08) mL.采用非房室模型法计算,灌胃组小鼠的T1/2为(6.34±0.07)h,AUC0-t为(300.68±0.96)μg·h/mL,尾静脉注射组小鼠的T1/2为(5.58±0.06)h,AUC0-1为(396.64±0.11) μg·h/mL.按剂量折算,麦角甾醇经灌胃给药的绝对生物利用度为74.72％.结论 麦角甾醇经口服途径给药的生物利用度与静脉给药存在明显差异可能与其水溶性较差有关.
