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新型AMPA受体拮抗剂对脑梗死 再灌注损伤的保护作用
目的 探讨新型AMPA受体拮抗剂他仑帕奈(Talampanel,TAL)对缺血性脑卒中的脑保护作用及其可能机制.方法 实验大鼠分为假手术组(Sham组)、模型组(MCAO组)、TAL组,根据TAL组给药时间的不同,分TAL0 h、TAL1 h、TAL3 h、TAL5 h 4个亚组.利用线栓法建立大脑右侧中动脉脑梗死模型.Z-Longa评分;TTC染色比较各组大鼠脑梗死体积;HE染色观察海马CA1区神经元的形态变化;免疫组织化学方法观察脑梗死周围区caspase-3的表达及梗死皮质区神经元数量.结果 与MCAO组相比,TAL各组海马CA1脑水肿和神经元病理损害程度明显减轻,神经功能损伤评分及脑梗死体积明显降低(P<0.05),梗死周围区caspase-3阳性细胞数明显减小(P<0.05),梗死皮质区存活神经元数量明显增加(P<0.05),而TAL5 h组较TAL0 h、TAL1 h、TAL3 h给药组相比,脑保护作用减弱(P<0.05).结论 他仑帕奈可通过减少缺血再灌注大鼠神经功能损伤评分,缩小脑梗死体积,减少caspase-3阳性细胞表达,对脑缺血再灌注损伤具有很好的保护作用,对脑保护作用具有一定的时间依赖性,随着时间延长,脑保护作用会减弱.
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竞争性AMPA受体拮抗剂SPD502的合成
5-溴异喹啉经硝化、甲基化和还原得到8-氨基-5-溴-2-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉(4),再经Sandmeyer靛红合成、Suzuki偶合得关键中间体N,N-二甲基-4-(8-甲基-2,3-二氧-2,3,6,7,8,9-六氢-1H-吡咯并[3,2-h]异喹啉-5-基)苯磺酰胺(8).后与2-氨氧基-1,4-γ-丁内酯盐酸盐缩合并经碱性开环制得竞争性AMPA受体拮抗剂SPD 502,总收率约10%.
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托吡酯对帕金森病中左旋多巴诱导的运动障碍的作用
目的 评估托吡酯对左旋多巴诱导的运动障碍的作用.方法 纳入50例左旋多巴治疗合并运动障碍患者,随机分成对照组和托吡酯组,托吡酯组在原治疗的基础上给予托吡酯,4周内逐渐增加至100 m g/d,并持续应用2周.结果 治疗6周后,托吡酯组与对照组及0周相比,通过AUC测量的运动障碍加重,差异有统计学意义(P<0.05).5例因耐受差退出研究.结论 托吡酯倾向于使PD合并左旋多巴诱导的运动障碍患者运动症状恶化,且耐受性较差.
