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榄香烯原料药的化学成分
目的 对榄香烯原料药化学成分进行系统研究.方法 采用氧化铝柱色谱、硅胶柱色谱和制备型HPLC等分离方法从榄香烯原料药中分离化合物,采用NMR等光谱学手段对它们进行结构鉴定.结果 共分离得到4个化合物,分别鉴定为β -榄香烯(1)、γ -榄香烯(2)、β -石竹烯(3)和δ -榄香烯(4).结论 不仅对榄香烯原料药的3个主要活性成分进行了结构确证,而且对原料药中的1个主要杂质成分β -石竹烯进行了结构确证,并首次对文献中β -石竹烯碳谱数据中有误的归属进行了纠正.为榄香烯原料药质量控制和临床试验的研究提供了明确的物质基础.
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δ-榄香烯通过线粒体途径诱导人结肠癌细胞DLD-1凋亡的研究
目的 探讨δ-榄香烯诱导人结肠癌细胞DLD-1凋亡的作用及其机制.方法 采用MTT法考察了δ-榄香烯对肿瘤细胞增殖的影响;ELISA法定量检测细胞DNA片段化;Annexin-V FITC/P I流式细胞术检测细胞PS外翻的影响;用Western blot分析药物对蛋白质表达的影响.结果 δ-榄香烯明显抑制DLD-1细胞的增殖.DNA核小体的检测、细胞PS外翻证实δ-榄香烯的抗肿瘤作用是以诱导肿瘤细胞凋亡的方式产生的;Bax蛋白转入线粒体内,细胞色素C的释放以及凋亡因子AIF从线粒体释放入胞质,δ-榄香烯激活caspase信号通路,引起pro-caspase-3蛋白水解为caspase-3,进一步发生PARP底物的断裂.结论 δ-榄香烯通过线粒体途径诱导DLD-1细胞发生凋亡.
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δ-榄香烯体内外抗肿瘤作用研究
目的:研究δ-榄香烯体内外抗肿瘤作用.方法:以肿瘤生长抑制率为指标,体外采用MTT法检测δ-榄香烯对人宫颈癌Hela、胃癌SGC-7901、结肠腺癌DLD-1、黏液性表皮样肺癌NCI-H292、乳腺癌MCF-7、肝癌HepG-2细胞及急性前髓细胞性白血病HL-60细胞和小鼠正常骨髓细胞及人正常肝胚胎细胞WRL-68的生长抑制作用;体内检测δ-榄香烯时裸鼠移植性人肝癌HepG2肿瘤细胞的生长抑制作用,电镜下观察细胞形态变化.结果:δ-榄香烯在体外对上述7种人肿瘤细胞的半教抑制浓度分男q为157.9、323.6、222.4、233.2、287.3、231.6、154.5μmol·L-1,而对小鼠骨髓细胞和人正常肝胚胎细胞的生长无抑制.给药剂量为75 mg·kg-1和150 mg·kg-1的δ-榄香烯在体内对裸鼠移植性人肝癌HepG2细胞的生长抑制率分别为33.84%和47.47%;电镜下150mg·kg-1δ-榄香烯组细胞膜表面可见细胞表面泡状突起形成、微绒毛消失或基本消失、胞体固缩,并可见分离出的凋亡小体.结论:δ-榄香烯具有一定的抗肿瘤作用,此作用可能是通过诱导肿瘤细胞凋亡实现的.
