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氨肽酶抑制剂文献资料
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乌苯美司关键中间体的合成
在总结文献的基础上,设计出一种新的乌苯美司中间体的合成方法.以苯乙醇为起始原料,经溴代、硝化、缩合、还原得3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸.结果表明:该合成路线原料价廉易得,反应条件温和,易于工业化生产.
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氨肽酶抑制剂对人白血病细胞株凋亡的研究
目的探索氨肽酶抑制剂对体外培养人红白血病细胞株K562作用及其机制.方法应用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法、荧光显微镜、透射电检测镜、流式细胞仪观察氨肽酶抑制剂对人红白血病细胞株K562生长的影响.结果氨肽酶抑制剂能明显抑制白血病细胞生长,其半数生长抑制剂量为28.8 μg/ml;透射电镜超微结构证实氨肽酶抑制剂能诱发肿瘤细胞凋亡的典型形态变化;流式细胞仪检测证实氨肽酶抑制剂可诱发细胞凋亡;免疫组化SP法及流式细胞仪定量分析发现氨肽酶抑制剂能使癌基因Bcl-2表达降低、抑癌基因P53表达增强.结论氨肽酶抑制剂能诱导K562细胞凋亡,其作用机制可能与癌基因Bcl-2表达减少、P53表达增强有关.
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氨肽酶及其抑制剂的构效关系
氨肽酶（APN/CD13；gp150）是一种锌离子依赖型的外肽酶，广泛分布于各种组织和细胞表面，并且在各种肿瘤细胞表面高表达，参与了肿瘤细胞的增殖，粘附，转移，血管生成和肿瘤侵袭等过程。因此，氨肽酶被作为肿瘤治疗中的重要靶点之一。目前，许多课题组通过计算机辅助药物设计出了许多高效且选择性高的化合物。本文通过介绍恶性肿瘤的转移阐述氨肽酶的作用机制，并对氨肽酶的天然抑制剂和化合物抑制剂及其构效关系进行综述。
