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多组分反应及其在新药研究中的应用
本文对多组分反应的发展进行了回顾,简述了其在结构多样性和复杂性的化合物和化合物库合成上的优势,以及在新药研究中新先导物的发现和结构优化上的重要应用价值,简要介绍了几种重要的多组分反应和探索新多组分反应的方法.
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糖肽的化学合成研究进展
糖蛋白在生命活动中扮演着重要的角色,如细胞信号识别、神经调控、细胞间的信息传达及免疫调节等,因此引起了人们的广泛关注.糖肽是位于糖蛋白核心结构区域的由糖基与氨基酸或多肽链以共价键相连而形成的缀合物.含有糖肽的物质与糖蛋白相比,具有多种相似的重要生物功能,同时又没有糖蛋白巨大的分子量和复杂的结构,因此成为研究糖蛋白的重要模型.目前,糖肽合成技术已发展为生化学家探索研究并明确解释糖蛋白科学中相关问题的有利工具,成为目前化学合成领域的研究热点之一.本文综述了近年来在糖肽化学合成方面的研究进展,主要包括天然常见的N-连接糖肽和O-连接糖肽以及不常见的C-连接糖肽和S-连接糖肽的合成,并对糖肽合成的策略,即直线型合成法、汇聚式合成法、直线-汇聚混合法和自然连接合成法进行了简述与评价.
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具抗病毒活性的2',3'-双脱氧核苷合成策略
2',3'-双脱氧核苷是一类具特殊结构的抗病毒小分子,主要以2'-脱氧核苷或核苷为原料、通过核苷类糖环上的各种选择性脱氧反应而制得.综述2',3'-双脱氧核苷的合成策略及其相关方法研究进展.
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谈当今我国合成药物的创新研制与开发—访中国医学科学院药物研究所郭宗儒研究员
纵观改革开放30年来我国新药研发的主流,我们可以看到,中国医药界,尤其是药物研发工作者一直在为"创新药物研制"进行着不懈努力.然而至今为止,由我国科学家研制成功的、具有独立自主产权的、有分量的合成药物仍然寥寥,这也是不争的事实.那么,究竟是些什么因素制约着我国合成药物的创新研制?突破点在哪里?如果能准确地找出这些问题和应对的办法,理应对我国当前和今后一段时期内的新药研制有所帮助.
