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马钱子总碱贴剂的促渗剂筛选及其镇痛作用研究
目的 考察几种挥发油促渗剂对马钱子总碱贴剂的体外经皮促渗作用,并对其中渗透性好的贴剂进行镇痛作用实验研究.方法 利用改良Franz扩散池法,以氮酮为阳性对照、不含促渗剂的马钱子总碱为阴性对照,考察5%荜澄茄油、7%丁香油、10%干姜油、5%氮酮+5%干姜油4种促渗剂对模型药马钱子总碱经裸鼠皮肤的促渗效果,采用HPLC法测定马钱子总碱的含量;以小鼠醋酸扭体法和热板法两种疼痛模型观察马钱子总碱贴剂的镇痛作用.结果 上述4种促渗剂对马钱子总碱12 h时的增渗倍数(ER12)分别为:1.69、1.78、2.93、2.45,与阴性对照组比较,其中10%干姜挥发油促渗效果显著(P<0.01),含该促渗剂的马钱子总碱贴剂能显著提高热板法小鼠痛阈值,降低醋酸致小鼠扭体次数(P<0.01).结论 10%干姜挥发油能明显提高马钱子总碱在贴剂中的渗透量,促渗效果好;并具有显著的镇痛作用,药物效应强度较高,持续时间长.
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固体脂质纳米粒作为水杨酸经皮给药载体的研究
目的 考察固体脂质纳米粒作为经皮给药载体对水杨酸经皮吸收的促渗透作用.方法 采用薄膜超声法制备水杨酸固体脂质纳米粒,以改良的Franz扩散池考察其体外透皮特性;并与水杨酸软膏剂比较,考察其促渗作用.结果 制备的水杨酸固体脂质纳米粒均匀圆整,包封率为46.4%,体外透皮特性优于普通软膏剂,24 h后皮肤药物累积透过量为654.3 μg/cm2,皮肤中药物残留量为22.99 μg,均分别显署高于软膏剂组(128.0 μg/cm2和0.84 μg,P<0.05).结论 固体脂质纳米粒作为水杨酸经皮给药载体,可有效促进药物透皮吸收和增加药物在皮肤中储留量,而且可延缓药物的释放,从而有效提高药物疗效及患者依从性.