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马钱子总碱贴剂的促渗剂筛选及其镇痛作用研究
目的 考察几种挥发油促渗剂对马钱子总碱贴剂的体外经皮促渗作用,并对其中渗透性好的贴剂进行镇痛作用实验研究.方法 利用改良Franz扩散池法,以氮酮为阳性对照、不含促渗剂的马钱子总碱为阴性对照,考察5％荜澄茄油、7％丁香油、10％干姜油、5％氮酮+5％干姜油4种促渗剂对模型药马钱子总碱经裸鼠皮肤的促渗效果,采用HPLC法测定马钱子总碱的含量；以小鼠醋酸扭体法和热板法两种疼痛模型观察马钱子总碱贴剂的镇痛作用.结果 上述4种促渗剂对马钱子总碱12 h时的增渗倍数(ER12)分别为:1.69、1.78、2.93、2.45,与阴性对照组比较,其中10％干姜挥发油促渗效果显著(P＜0.01),含该促渗剂的马钱子总碱贴剂能显著提高热板法小鼠痛阈值,降低醋酸致小鼠扭体次数(P＜0.01).结论 10％干姜挥发油能明显提高马钱子总碱在贴剂中的渗透量,促渗效果好；并具有显著的镇痛作用,药物效应强度较高,持续时间长.
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干姜、丁香、荜澄茄对马钱子总碱贴剂的经皮促渗作用研究
目的 考察干姜、丁香、荜澄茄挥发油及其混合挥发油对马钱子总碱贴剂的经皮促渗作用.方法 利用改良Franz扩散池法,以氮酮为阳性对照,不合促渗剂的马钱子总碱为阴性对照,考察含不同质量分数的(3％,5％,7％,10％)干姜、丁香、荜澄茄挥发油对模型药马钱子总碱经小鼠皮肤的促渗效果,然后将筛选出来的好质量分数的挥发油,折半后按1∶1混合再对马钱子总碱的经皮渗透作用进行考察,采用HPLC测定马钱子总碱的含量.结果 同系列中以10％干姜油、7％丁香油、5％荜澄茄油及5％干姜+5％氮酮的混合挥发油对贴剂中马钱子总碱的促渗效果好,其8h平均累积渗透量(Q8)分别为2.311、2.016、2.656与2.532 (mg.cm-2);6h时增渗倍数分别为1.692、2.687、3.420与1.991.与阴性对照组的Q8比较,10％干姜油、5％荜澄茄油的差异有非常显著性意义(P＜0.01).结论 10％干姜挥发油、7％丁香挥发油、5％荜澄茄挥发油以及5％干姜+5％氮酮的混合挥发油能明显提高马钱子总碱在贴剂中的渗透量,促渗效果好.
