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3-AP文献资料
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3-AP:一种新型核糖核苷酸还原酶抑制剂
近年来高通量筛选、组合化学和基因工程等先进技术的应用加速了抗肿瘤药物的研发进程.对新靶点的药物和传统机制的更加有效的细胞毒性药物成为研究的热点.3-氨基吡啶-2-甲醛硫代缩氨基脲(3-AP)是一种新的核糖核苷酸还原酶(RR)抑制剂,属于2-杂环甲醛硫代缩氨基脲的衍生物;该类化合物是目前为止强的RR抑制剂,其抑制活力比同类抗肿瘤药羟基脲强65～5 000倍[1,2].该类化合物在人体内通过形成O-葡糖苷酸结合物而被迅速代谢,生物半衰期短,难以发挥抗肿瘤作用[3,4].但3-AP的分子结构特点避免了这种代谢,使其成为具开发前途的RR抑制剂类抗肿瘤药物.3-AP与迄今惟一的RR抑制剂类抗肿瘤药羟基脲相比,具有RR结合力强,体内半衰期长,并且肿瘤细胞不易形成耐药性等优点[5,6].目前Vion制药公司正对3-AP进行抗肿瘤的临床试验,其商品名为Triapine(R).可以相信3-AP将会成为更加有效的RR抑制性抗肿瘤药.
