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洛伐他汀烟酸缓释片中烟酸释放度检测方法研究
目的 建立洛伐他汀烟酸缓释片中烟酸释放度的佳检测方法.方法 参照ADVICOR中烟酸释放度测定方法,将水做为释放介质,温度(37±0.5)℃,转速为100 r/min,作为本实验中烟酸的释放条件;照<中国药典>中紫外-可见分光光度法(2010版附录Ⅳ A),选用262 nm作为烟酸溶出量紫外检测波长.结果 烟酸的溶出量不受辅料影响;浓度在11.01-27.13 μg/ml范围内回收率大于99.70%;体外24 h内烟酸的稳定性良好;在3.88-23.28 μg/ml浓度范围内,紫外吸光度与溶液浓度呈良好的线性关系;烟酸释放均一性没有显著差异.结论 此方法适合洛伐他汀烟酸缓释片中烟酸释放度的测定.
关键词： 洛伐他汀烟酸缓释片 释放度 紫外-可见分光光度法 -
洛伐他汀烟酸缓释片在比格犬体内的药代动力学
目的 研究洛伐他汀烟酸缓释片在Beagle犬体内的药动学变化.方法 6只Beagle犬采用两周期随机交叉实验设计,口服500mg洛伐他汀烟酸缓释片或烟酸片,采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)内标定量法测定烟酸血药浓度及药代动力学参数.结果 Beagle犬口服给予洛伐他汀烟酸缓释片和烟酸片后,两者在犬体内的代谢均表现为一室模型,主要药动学参数:T1/2(Ke)64.99min vs.106.09min,T(peak)75.67min vs.112.20min,C(max)52.95μg·ml-1 vs.28.50μg·ml-1,AUC 10831.10 vs.9086.42μg·ml-1.结论 RP-HPLC内标定量测定烟酸,该方法操作简便、准确灵敏、重现性好,可用于烟酸在体内的药动学研究.单剂量口服洛伐他汀烟酸缓释片后测得的T1/2(Ke)、T(peak)和C(max)与烟酸组相比,差异性显著;AUC基本一致.缓释片的T1/2(Ke)、T(peak)明显长于烟酸片,Cmax低于烟酸片,这表明我们制备的复方洛伐他汀烟酸缓释片在Beagle犬体内具有缓释作用,相对生物利用度基本一致.
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HPLC法测定洛伐他汀烟酸缓释片中烟酸的含量
目的:建立测定洛伐他汀烟酸缓释片中烟酸含量的方法.[方法]:采用高效液相色谱法.色谱柱为Zorbax C8柱,流动相为乙腈-甲醇-0.01 mol·L-1己烷磺酸钠-冰醋酸(4∶6∶89∶1),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为263 nm,柱温为25℃,进样量为20μL.[结果]:烟酸检测浓度在20.12～100.6 μg·mL1范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.999 9)；平均加样回收率为99.71％,RSD=0.43％(n=9).[结论]:本方法操作简便、结果准确,可用于该制剂中烟酸的定量分析及制剂质量控制.
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洛伐他汀烟酸缓释片人体药物代谢动力学研究
目的 研究洛伐他汀烟酸缓释片在中国健康受试者体内的药物代谢动力学特征.方法 单次给药每周期分别口服洛伐他汀烟酸缓释片20/500、20/750、20/1000mg;连续给药每次口服洛伐他汀烟酸缓释片20/1000mg,1次/d,连续5d.每周期给药前及给药后10、20、30、45 min,1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、7、9、12、15h采集血样.采用高效液相色谱-串联质谱法检测血浆中洛伐他汀、烟酸及其代谢产物烟酰胺和烟脲酸的浓度.结果 烟酸在500～1000mg剂量范围内,烟脲酸峰浓度和药-时曲线下面积(0-t)与剂量呈线性关系;连续给药情况下,烟脲酸和洛伐他汀在体内没有蓄积;不同配比的烟酸组分对洛伐他汀的体内代谢无影响;男女受试者药物代谢动力学参数差异无统计学意义(P＞0.05).结论 洛伐他汀烟酸缓释片具备线性动力学特征,连续给药无蓄积,代谢不受性别影响.
关键词： 洛伐他汀烟酸缓释片 高效液相色谱-串联质谱法 药物代谢动力学
