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医药级聚山梨酯80的质量分析与对策
聚山梨酯80 (polysorbate 80)又名吐温80(tween 80),化学名聚氧乙烯(20)山梨醇酐单油酸酯,相对平均分子质量1 309.68,以失水山梨醇为骨架,侧链连接具有亲水特性的3个氧乙烯链、1个具有亲脂特性的脂肪链.由于环氧乙烷链段的亲水性,决定了聚山梨酯80具有较大的HLB值(15.0),外观为淡黄色至橙黄色的黏稠液体,味微苦略涩,相对密度1.06~1.09.聚山梨酯80属于两亲型非离子表面活性剂,能与水、甲醇、乙醇、三氯甲烷、乙酸乙酯相混溶,在矿物油中极微溶解,其临界胶束浓度(CMC) 14 mg·L-1(0.001 4%).
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胰岛素的脂肪链定位修饰及产物的表征
介绍了一种胰岛素修饰方法.该方法是在人胰岛素B链的C末端残基的α-羧基工共价连接一条脂肪链.其做法是以人胰岛素为起始原料,使用羧肽酶A在适当的溶液中将上述胰岛素B链C末端第一个氨基酸残基切掉,然后在有机相中以胰蛋白酶为催化剂,将一个连有脂肪链的氨基酸衍生物通过酶促反应连接到上述的去掉C末端第一个氨基酸的胰岛素上(此时C末端为赖氨酸)使之成为B链C末端上连接了脂肪链的新型胰岛素衍生物.该衍生物具有潜在的口服功能及长效功能.
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几种NO-NSAIDs的药理作用研究进展
一氧化氮(Nitric oxide,NO)分子具有多项生理功能,如舒张血管、抗血小板聚集、充当神经递质等.许多病理过程与NO的缺乏有关,这一事实构成了NO替代治疗的生理学基础.当机体内产生NO不足以维持正常生物学功能时,可补充外源性NO.以此理论为指导可设计新药,以可控制的方式、持续向组织和/或血液提供NO.如将有机硝酸结构通过化学间隔物(如脂肪链、芳香链或者杂环链)与已有药物分子连结,获得NO供体药物(Nitric Oxide-Donating Drugs).目前,通过这种途径已合成出几种新化学实体,NO-非甾体抗炎药(Nitric Oxide-Donating Nonsteroidal Anti-InflammatoryDrugs,NO-NSAIDs)即为其中一类[1].
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释放一氧化氮型非甾体抗炎药
目前传统的非甾体抗炎药(NSAIDs)仍然是应用广泛的药物之一[1].为了克服NSAIDs的胃肠道不良反应,研制了肠衣片、前药(pro-drugs)、选择性环氧合酶(COX)-2抑制剂.近10年又出现一类新药,即释放一氧化氮(NO)型非甾体抗炎药(NO-NSAIDs).NO生理功能广泛,许多病理过程与缺乏NO有关.这一事实构成了NO替代治疗的生理学基础.当机体内不能产生足够NO来维持正常生物学功能时,外源性NO成为补充NO的有效方式.将有机硝酸结构通过化学间隔物(连接基),如脂肪链、芳香链或者杂环链连结到现存药物分子上获得释放NO的药物,以可控制的方式持续地向组织和/或血流中提供N0.