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GLP-1受体激动剂索马鲁肽的药理与临床评价
目前,基于肠促胰岛素-胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是2型糖尿病治疗新选择.GLP-1受体激动剂(GLP-1 RA)以葡萄糖依赖的方式,刺激胰岛素分泌并降低胰高血糖素分泌,从而降低血糖.此外,GLP-1 RA也通过延迟胃排空降低血糖.索马鲁肽为GLP-1受体激动剂(GLP-1类似物),每周注射1次,用于治疗2型糖尿病,可降低糖化血红蛋白和体重.本文通过Medline对Semaglutide进行文献检索,并对其药理作用、药效学、药动学、临床评价、安全性等进行了综述.
关键词： 索马鲁肽 胰高血糖素样肽-1受体激动剂 2型糖尿病 药理 临床评价 -
新型胰高血糖素样肽-1类似物—索马鲁肽
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂一直是糖尿病治疗领域中备受瞩目的多肽类产品.索马鲁肽为长效GLP-1受体激动药,于2017年12月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准.本文对索马鲁肽的药学信息、药理毒理及临床试验数据进行了概括,并对其疗效及安全性进行了讨论,希望为医患用药提供借鉴.
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人胰高血糖素样肽-1受体激动剂索马鲁肽的研究进展
索马鲁肽是一种长效的人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)受体激动剂,用于辅助饮食控制和运动以改善2型糖尿病患者的血糖.该药有皮下注射和口服两种剂型,皮下注射剂型目前已获美国食品药品管理局批准,口服剂型尚处于临床Ⅲ期开发阶段.本文通过文献检索,综述索马鲁肽作用机制、药理学、药动学和临床研究进展.
关键词： 索马鲁肽 人胰高血糖素样肽-1受体激动剂 临床研究 2型糖尿病 -
长效胰高血糖素样肽-1受体激动剂索马鲁肽
美国食品和药品管理局于2017年12月7日批准诺和诺德公司研发的胰高糖素样肽-1受体激动剂索马鲁肽上市,用于治疗2型糖尿病.索马鲁肽不仅可以帮助2型糖尿病患者控制血糖,而且有利于减轻体重和减少心血管事件的风险.笔者总结了索马鲁肽的基本性质、作用机制、药动学和临床试验等信息,以期能为医师和患者提供用药指南.
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长效GLP-1受体激动药索马鲁肽治疗2型糖尿病疗效和安全性的系统评价
目的:系统评价长效胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动药索马鲁肽对比安慰剂或其他降糖药治疗2型糖尿病的疗效和安全性,为临床治疗提供循证参考.方法:计算机检索PubMed、Embase、Medline、Cochrane图书馆,检索时限为自建库起至2018年9月,收集索马鲁肽(试验组)对比安慰剂或其他降糖药(对照组)治疗2型糖尿病疗效和安全性的随机对照试验(RCT),对符合纳入标准的临床研究进行资料提取并采用Cochrane系统评价手册5.1.0进行质量评价后,使用Rev Man 5.3软件对治疗前后患者的糖化血红蛋白(HbA1c)水平及达标率、空腹血糖(FPG)水平、收缩压、舒张压、体质量指数(BMI)、体质量、脉搏频率水平、低血糖和胃肠道反应发生率等指标进行Meta分析.结果:共纳入12项RCT,合计9966例患者.Meta分析结果显示,试验组相比于对照组能更有效降低HbA1c水平[MD=-1.03,95％CI(-1.22,-0.85),P<0.001]和FPG水平[MD=-1.14,95％CI(-1.53,-0.76),P<0.001],增加受试患者HbA1c达标率[RD=0.40,95％CI(0.31,0.49),P<0.001],同时还可降低收缩压[MD=-2.61,95％CI(-3.23,-1.98),P<0.001]、舒张压[MD=-0.56,95％CI(-0.96,-0.16),P=0.006]、BMI[MD=-1.25,95％CI(-1.51,-0.99),P<0.001],减轻体质量[MD=-3.60,95％CI(-4.24,-2.96),P<0.001],增加脉搏频率[MD=2.16,95％CI(1.51,2.81),P<0.001],差异均有统计学意义;索马鲁肽的主要不良反应为胃肠道反应,其发生率高于对照组[RD=0.20,95％CI(0.15,0.26),P<0.001]、低血糖事件的发生率与对照组比较,差异则无统计学意义[RD=0.00,95％CI(-0.01,0.02),P=0.44].结论:索马鲁肽可明显降低2型糖尿病患者的HbA1c、FPG、体质量、血压水平,增加脉搏频率,提高服用患者的HbA1c达标率;同时,虽然其致胃肠道反应发生率高于对照组,但不会增加低血糖发生的风险,提示该药具有较好的耐受性和安全性.
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皮下注射索马鲁肽治疗2型糖尿病有效性和安全性的Meta分析
目的:系统评价索马鲁肽治疗2型糖尿病的有效性和安全性,为临床提供循证参考.方法:计算机检索万方、中国知网、PubMed、Embase、Medline、Cochrane图书馆等数据库,收集索马鲁肽单用或联用其他降糖药(试验组)对比安慰剂或其他降糖药单用或联用(对照组)治疗2型糖尿病的临床随机对照试验(RCT),提取资料并评价文献质量后,采用Rev Man 5.3软件进行Meta分析.结果:共纳入7篇文献,合计7 708例患者.Meta分析结果显示,相比对照组,试验组能显著降低患者的糖化血红蛋白水平[对比安慰剂:MD＝－1.48,95%CI(－1.68,－1.28),P＜0.001;对比阳性对照药物:MD＝－0.95,95%CI(－1.17,－0.73),P＜0.001]、空腹血糖水平[对比安慰剂:MD＝－1.87,95%CI(－2.25,－1.50),P＜0.001;对比阳性对照药物:MD＝－1.07,95%CI(－1.58,－0.55),P＜0.001]、体质量[对比安慰剂:MD＝－3.15,95%CI(－3.98,－2.32),P＜0.001;对比阳性对照药物:MD＝－3.64,95%CI(－4.60,－2.69),P＜0.001]和体质量指数[对比安慰剂:MD＝－1.11,95%CI(－1.40,－0.81),P＜0.001;对比阳性对照药物:MD＝－1.34, 95%CI(－1.67,－1.00),P＜0.001].安全性方面,索马鲁肽致恶心、腹泻的发生率均显著高于对照组(P＜0.05).结论:索马鲁肽在降低2型糖尿病患者糖化血红蛋白水平、空腹血糖水平、体质量和体质量指数等方面优势显著,但临床应注意监测患者恶心、腹泻的发生情况.
