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黄杨宁分散片人体生物利用度和生物等效性研究
目的:在中国健康成年男性志愿者中比较研究黄杨宁分散片与黄杨宁片的相对生物利用度,评价二者的生物等效性.方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服黄杨宁分散片与黄杨宁片3 mg,采用高效液相-质谱-质谱法分别测定血浆中环维黄杨星D的浓度,计算其药代动力学参数,评价这两种制剂的生物等效性.结果:受试制剂及参比制剂环维黄杨星D的Cmax分别为(90.17±45.19)和(99.95±50.06) ng/L,Tmax分别为(5.3±4.1)和(4.9±3.9) h,t1/2分别为(51.45±33.40)和(39.70±20.59) h;AUC0-tn分别为(3 625.79±1 619.20)和(3 608.21±1 320.07) ng·L-1·h,AUC0-∞分别为(4 459.28±1 965.11)和(4 113.58±1 560.08)ng·L-1·h,试验制剂黄杨宁分散片的相对生物利用度F0-tn, F0-∞分别为(102.03±22.79 )%, (109.94±28.08 )%.统计学分析显示,药代动力学参数AUC、Cmax、Tmax等的差异无显著性.结论:受试制剂和参比制剂具有生物等效性.
关键词： 黄杨宁 分散片 高效液相色谱-质谱-质谱 生物等效性 生物利用度 -
国产复方氨酚氢可酮片人体生物等效性研究
目的:评价国产与进口复方氨酚氢可酮片的生物等效性.方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服国产或进口复方氨酚氢可酮片2片,采用高效液相色谱-紫外法和高效液相-质谱-质谱法分别测定血浆中对乙酰氨基酚和重酒石酸氢可酮的浓度.结果:国产与进口复方氨酚氢可酮片剂中对乙酰氨基酚的Cmax分别为(15.18±4.14)和(15.35±5.24)mg/L,Tmax分别为(0.56±0.35)和(0.57±0.41)h,t1/2分别为(2.21±0.56)和(2.32±0.82)h;AUC0-tn分别为(37.07±7.44)和(36.55±9.38)mg·L-1·h,AUC0-∞分别为(39.51±7.58)和(39.59±9.73)mg·L-1·h,国产制剂的相对生物利用度为(107.72±34.94)%.国产与进口复方氨酚氢可酮片剂中重酒石酸氢可酮的Cmax分别为(30.24±7.11)和(27.89±6.26)μg/L,Tmax分别为(0.90±0.40)和(1.03±0.56)h,t1/2分别为(6.05±0.75)和(6.35±1.19)h,AUC0-tn分别为(189.39±40.39)和(183.19±48.74)μg·L-1·h,AUC0-∞分别为(201.81±44.88)和(197.43±53.83)μg·L-1·h,国产制剂的相对生物利用度为(105.74±17.27)%.结论:国产复方氨酚氢可酮片与进口复方氨酚氢可酮片具有生物等效性.
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2种伏立康唑片剂的人体生物等效性研究
目的:研究2种伏立康唑片剂在健康志愿者体内的相对生物利用度.方法:采用双周期自身随机交叉试验设计.20名健康男性志愿者单剂量口服试验制剂或参比制剂200 mg,血浆样品采用高效液相色谱-质谱-质谱测定.用3P97对药动学参数进行方差分析及双单侧t检验.结果:伏立康唑血药浓度在20～2000 μg·L-1范围内线性关系良好(r=0.999 3),低定量浓度为20μg·L-1,相对回收率为(92.86±3.54)%,日内及日间RSD＜6%.试验制剂及参比制剂的伏立康唑片Cmax分别为(1 640.05±564.77)和(1 772.08±676.26)μg·L-1;Tmax分别为(1.30±0.81)和(1.10±0.65)h;试验制剂及参比制剂t1/2(ke)分别为(6.92±2.56)和(7.23±3.11)h;AUC0-tn平均值分别为(8 827.99±4 243.32)和(8 122.76±3 740.72)μg·h·L-1;AUC0-∞平均值分别为(9 966.79±5 415.76)和(9 393.36±5 025.56)μg·h·L-1;试验制剂伏立康唑片的相对生物利用度F0-tn,F0-∞分别为(109.28±17.96)%和(107.53±20.87)%.结论:试验制剂和参比制剂具有生物等效性.
关键词： 伏立康唑 药动学 相对生物利用度 高效液相色谱-质谱-质谱 -
LC-MS-MS法研究琥乙红霉素颗粒的生物等效性
目的:建立人血浆中琥乙红霉素和红霉素的LC-MS-MS测定法,并评价琥乙红霉素颗粒的人体生物等效性.方法:20例男性健康志愿者随机交叉单剂口服0.5 g琥乙红霉素颗粒和琥乙红霉素胶囊.以罗红霉素为内标,用LC-MS-MS法测定琥乙红霉素血药浓度.用DAS 2.1药动学程序处理血药浓度数据.结果:琥乙红霉素的线性范围为2～2 500 μg·L-1,提取回收率为73.1%～91.1%;红霉素的线性范围为2～4 000 μg·L-1,提取回收率为71.4%～91.7%.琥乙红霉素受试制剂和参比制剂的药动学参数为:Cmax为(591±144)和(576±133)μg·L-1,Tmax为(0.80±0.39)和(0.81±0.40)h,t1/2为(1.49±0.72)和(1.15±0.57)h,AUC0～t为(1 085±304)和(1 074±301)μg·L-1·h;红霉素的药动学参数为:Cmax为(1 150±290)和(1 158±318)μg·L-1,Tmax为(0.83±0.38)和(0.84±0.38)h,t1/2为(2.68±0.51)和(2.58±0.75)h,AUC0～t为(2 821±454)和(2 887±545)μg·L-1·h.以AUC0～t计算,琥乙红霉素和红霉素的相对生物利用度分别为(106.1±12.8)%和(99.6±11.9)%.结论:本方法灵敏、准确、简便,适用于临床药动学研究;两制剂生物等效.
关键词： 琥乙红霉素 红霉素 高效液相色谱-质谱-质谱 生物等效性 -
非那雄胺颗粒在健康人体的生物等效性研究
目的:研究2种非那雄胺制剂在健康人体的生物等效性.方法:采用双周期自身交叉随机试验设计,22名健康男性志愿者单剂量口服非那雄胺颗粒(试验制剂)或非那雄胺片(参比制剂)5 mg,分别于给药前及给药后0.25,0.5,1,1.5,2,3,4,6,8,12,24,36,48 h采集血样,血浆样品采用高效液相色谱-质谱-质谱测定,计算两者的药物动力学参数,进行生物等效性评价.结果:非那雄胺血药浓度在1～100 μg·L-1范围内线性关系良好(r=0.998 1),低定量浓度为1 μg·L-1,日内及日间RSD＜15%;服用试验制剂或参比制剂后血浆中非那雄胺的Cmax分别为(39.36±6.18)和(43.86±11.95)μg·L-1;tmax分别为(2.02±0.70)和(1.82±0.85)h;t1/2分别为(7.35±3.80)和(6.67±2.75)h;AUC0-∞分别为(398.92±170.92)和(389.41±160.55)μg·h·L-1;AUC0-t分别(367.84±137.08)和(367.65±155.40)μg·h·L-1;试验制剂非那雄胺的相对生物利用度,F0-1、F0-∞分别为(105.17±29.84)%和(106.35±29.48)%.结论:试验制剂和参比制剂具有生物等效性.
关键词： 非那雄胺 高效液相色谱-质谱-质谱 生物等效性 -
国产氨酚氢可酮片人体生物等效性研究
目的:评价国产与进口氛酚氢可酮片的生物等效性.方法:采用双周期自身交叉试验设计,24名健康男性志愿者分别单剂量口服国产和进口氨酚氢可酮片1片,分别于给药前及给药后0.25、0.5、1、1.5、2、4、6、8、12、16、24 h采静脉血.采用高效液相色语-质谱-质谱联用方法分别测定血浆中对乙酸氨基酚和重酒石酸氢可酮的浓度.结果:受试制剂与参比制剂中对乙酰氨基酚的tmax分别为(0.85±0.31)和(0.90±0.33)h,Cmax分别为(8.93±2.91)和(9.59±3.24)mg·L-1,t1/2分别为(3.19±0.71)和(3.20±1.48)h; AUC0-tn分别为(25.97±5.75)和(28.00±15.24)mg·L-1·h,AUC0-∞分别为(26.47±5.72)和(28.47±5.31)mg·L-1·h,受试制剂的相对生物利用度为(93.04±12.06)%.重酒石酸氢可酮的tmax分别为((1.04±0.78)和(0.96±0.751)h;Cmax分别为(22.93±6.45)和(21.49±6.19)μg·L-1; t1/2分别为(5.43±0.99)和(5.65±1.60)h; AUC0-o-tn分别为(128.59±32.75)和(116.84±29.98)μg·L-1·h; AUC0-∞分别为(135.±士34.05)和(124.7±32.3)7μg·-1'-h;受试制剂的相对生物利用度为(112.77±26.54)%.结论:国产与进口氨酚氢可酮片具有生物等效性.
关键词： 氨酚氢可酮片 对乙酰氨基酚 重酒石酸氢可酮 高效液相色谱-质谱-质谱 生物等效性 -
氢可酮对对乙酰氨基酚药动学的影响研究
目的 研究氢可酮对对乙酰氨基酚药动学的影响.方法 选20名健康男性志愿者,随机分为2个试验组,每组10人.每组志愿者每次试验时分别口服1片受试制剂或参比制剂,2次用药间隔7d.用高效液相色谱-质谱-质谱联用方法分别测定血浆中对乙酰氨基酚的浓度.结果 受试制剂和参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(6 315.29±1 586.70) μg/L和(5 689.51±1 516.40) μg/L,Tmax均为(0.65± 0.42)h和(0.72± 0.48)h,T1/2分别为(4.14±1.17)h和(4.47±1.09)h,AUCo-24分别为(20 968.57±5 786.33) μg/L和(19 936.78±6 381.11) μg/L,AUC0-∞分别为(21 280.00±5 847.28) μg/L和(20 424.08±6 462.00) μg/L.2种制剂Cmax、Tmax、T1/2、AUC均没有统计学意义.结论 氢可酮对对乙酰氨基酚的吸收、分布和代谢没有影响,氨酚氢可酮片可在临床上安全使用.
关键词： 氨酚氢可酮片 对乙酰氨基酚 高效液相色谱-质谱-质谱 药物相互作用
