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均匀设计法优化塔斯品碱脂质体处方
目的 优化塔斯品碱脂质体的制备处方.方法 采用薄膜挤压法制备塔斯品碱脂质体,根据均匀实验设计,以外观、脂质体粒径、复溶情况及包封率为指标综合评价.结果 塔斯品碱脂质体的佳制备处方为:蛋黄卵磷脂与胆固醇摩尔比50:50;水合介质用量10mL;冻干保护剂选用蔗糖,用量为13%.所得塔斯品碱脂质体的平均粒径为186.4nm,包封率为(88.29±4.2)%.结论 由佳处方制备的塔斯品碱脂质体,粒径均匀,包封率较高.
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采用均匀设计法研制多西紫杉醇聚山梨酯80/磷脂混合胶束注射液
目的 采用均匀设计法研制多西紫杉醇聚山梨酯80/磷脂混合胶束注射液.方法 建立了多西紫杉醇聚山梨酯80/磷脂混合胶束的含量测定方法,利用"归一值"对多指标进行处理,通过均匀设计法对混合胶束配方及"归一值"建立数学模型.对比数论网格法,探讨效应面法优化均匀设计数学模型的可行性.结果 从复相关系数及F检验看,均匀设计二次多项式回归模型优于多元线性回归模型.优化后的多西紫杉醇聚山梨酯80/磷脂混合胶束稳定时间长达3 d,平均载药率达到97.12%,平均粒径11.92 nm,以算术总评"归一值"建立的均匀设计二次多项式回归模型偏差为2.00%,以几何总评"归一值"建立的均匀设计二次多项式回归模型偏差为5.41%.结论 优选出的多西紫杉醇聚山梨酯80/磷脂混合胶束稳定可行,可用于生产及临床,采用"归一值"也可以对均匀设计法中的多指标进行处理,对于二因素及三因素均匀设计建立的数学模型,也可以采用效应面法优化.
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冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的制备和体外性质研究
目的 优化冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的制备工艺,并对其理化性质和体外释药特性进行考察.方法 以改良的自乳化溶剂扩散法制备冬凌草甲素聚乳酸纳米粒,采用均匀设计法优化处方工艺,对优化工艺所得产品通过透射电镜、激光粒度分布与Zeta电位分析仪、pH计、黏度计、差示扫描量热法和X-射线衍射法分析理化性质,并用超速离心法对其体外释药特性进行研究.结果 分析结果证明,纳米粒确已形成,并测得所制备纳米粒的包封率为(91.88±1.83)%,载药量为(2.32±0.05)%,粒径为(125.3±11.2)nm,粒径跨距为(0.82±0.03),Zeta电位为(-15.88±0.41)mV,pH值为(5.57±0.04),黏度为(1.231±0.002)×10-3 Ns·m-2.体外释药符合Higuchi方程:Q=8.944t1/2+11.246.结论 实验建立的制备工艺可行,所得纳米粒的包封率高,理化性质稳定,体外释药具有缓释制剂特征.
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盐酸利多卡因脂质体凝胶剂的制备及经皮渗透动力学
目的研制盐酸利多卡因(lidocaine hydrochloride,LDH)脂质体凝胶剂,并进行质量评价.方法通过均匀实验设计优化利多卡因脂质体的处方和制备工艺,以逆相蒸发-超声法制备LDH脂质体,再用卡波普为基质制成凝胶剂;以体外经皮渗透释药法,比较LDH脂质体凝胶剂及LDH凝胶剂中的经皮渗透规律.结果LDH脂质体平均粒径为88.31 nm,平均包封率为(66.21±4.8)%;LDH从凝胶剂的渗透符合Higuchi方程,其中脂质体凝胶剂24h内药物渗透速率为761.49μg·h-1,明显高于游离药物凝胶渗透率275.08μg·h-1.结论载药脂质体凝胶剂可显著促进药物经皮吸收,为经皮吸收药物的理想载体.
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基于人工神经网络优化脑脉通治疗缺血性脑中风组分配伍研究
目的 采用人工神经网络对脑脉通有效部位进行组分配伍优化.方法 采用均匀设计法将脑脉通中的五大有效部位10个不同水平的配比组合进行药效考察,除假手术组外其他各组制备大鼠大脑中动脉闭塞(MCAO)模型,以脑梗死面积和坏死区体密度作为药效指标,将获得的实验结果作为训练集,建立人工神经网络药效预测模型.结果 基于建立的人工神经网络模型进行预测可知脑脉通组分佳配伍为:大黄总蒽醌180 mg·kg-1,人参总皂苷70 mg·kg-1,葛根总黄酮450 mg·kg-,川芎总酚酸27 mg·kg-,川芎油110 μL·kg-1.并经实验验证优化的脑脉通组分配伍对各药效指标改善作用显著.结论 脑脉通各组分配比均能不同程度的改善缺血性脑中风的症状,基于均匀设计结合人工神经网络优化组分配伍的方法是可行的.
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姜油树脂/β-环糊精包合物的制备工艺优化和表征
目的 优化姜油树脂/β-CD包合物的制备工艺并对包合物进行表征.方法 采用共沉淀法,以姜油树脂中姜酚的包合率为测定指标,通过均匀设计优化工艺参数;应用SEM,IR,DSC,TLC对包合物进行表征.结果 姜酚的包合率与工艺参数的相关性为:Y=56.36-6.38X1+11.21X2+2.13X3-0.016X23(r2=0.981,P＜0.05),在优化条件β-CD/姜油树脂质量比(X1)7/1、包合时间(X2)1 h,包合温度(X3)65℃和的条件下,姜酚包合率达(95.20±0.31)%(n=3);SEM,IR,DSC图谱显示姜油树脂与β-CD形成了包合物,TLC图谱说明姜油树脂包合前后的基本组分没有改变.结论 该制备工艺简单,优化工艺参数合理,控制工艺参数可以得到高包合率的产品.
关键词： 姜油树脂/β-CD包合物 包合率 均匀设计 表征 -
尼美舒利脂质体凝胶的研制及体外经皮渗透动力学考察
目的 研制尼美舒利(nimesulide,NIM)脂质体凝胶,并进行体外经皮渗透动力学研究.方法 通过均匀实验设计筛选NIM脂质体的佳处方,采用薄膜分散法制备NIM脂质体,再以泊洛沙姆-407为基质制成脂质体凝胶;以影响因素试验考察该制剂的稳定性,并用Franz扩散池研究NIM脂质体凝胶与NIM凝胶的经皮渗透规律.结果 NIM脂质体平均粒径为(856.6±14.3)nm,Zeta电位为(-13.87±5.3)mV,平均包封率为(77.7±1.4)%(n=3);室温下,NIM脂质体凝胶为黄色细腻黏稠胶体.对湿度及室温条件稳定,但对光照和40℃与60 ℃不稳定;体外透皮试验表明,NIM脂质体凝胶的累积透过量显著大于NIM凝胶(P<0.05),药物透皮速率与皮肤蓄积量非常显著地大于NIM凝胶(P<0.01).结论 NIM脂质体凝胶制备工艺可行.质量稳定,检测方法可靠,能促进药物透皮渗透,值得进一步研究.
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均匀设计优选小剂量阿司匹林肠溶片释放度测定条件
目的建立小剂量阿司匹林肠溶片(LDAET)释放度的质量标准.方法采用小杯法测定LDAET的释放度.以释放度差值Yb-a为考察指标,用均匀设计法以溶出介质量、转速及溶出时间等为三因素四水平,筛选LDAET释放度的测定条件.结果均匀设计法优选出LDAET释放度的测定条件为转速100 r*min-1、溶出介质量100 mL.9批样品中有6批在45 min时溶出70%以上,1 h溶出基本完全,有3批1 h时仅溶出8%～50%.结论实验确定的条件可作为该品种释放度控制的标准.
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乳化聚合法制备阿苯达唑聚氰基丙烯酸酯纳米球的方法比较及稳定性考察
目的优化乳化聚合法制备阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米球的处方工艺.方法以包封率和载药量为指标,比较了一步、二步和三步乳化聚合法制备阿苯达唑纳米粒.采用均匀设计优化三步乳化聚合法(种子乳化聚合法)制备阿苯达唑纳米球处方工艺,并考察了光照、冷冻和温湿条件下对制剂稳定性的影响.结果三步乳化聚合法制备阿苯达唑包封率为(82±6)%,载药量为(56±5)%,显著地优于一步法和二步法(P＜0.01),且具有良好的抗光、寒和湿热性.结论三步乳化制备阿苯达唑纳米球具有包封率和载药量高、质量稳定性的特点.
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均匀设计和正交设计法优选吴茱萸提取工艺的研究
目的对吴茱萸醇提工艺进行考察,优选佳提取条件,并对均匀设计法和正交设计法进行比较.方法用均匀设计法和正交设计法,以吴茱萸碱与吴茱萸次碱的提出率为指标,对乙醇浓度、溶媒用量、浸泡时间等影响因素进行考察.结果确定提取工艺为用70 %乙醇分别以8倍、7倍量提取2 h、1.5 h.结论本工艺合理,提取率高,适于工业生产;均匀设计在本提取工艺筛选试验中具有很好的可行性.
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不同实验设计方法对黄芪多糖提取率的研究
利用均匀设计和球面对称设计研究黄芪多糖佳的提取工艺,包括提取温度,提取时间,提取溶液的pH值3个因素对多糖提取得影响.通过球面对称设计回归方程得出的优化条件是:提取温度90.42 °,提取时间2.73h,溶液pH8.22,多糖得率为6.29%;通过均匀设计得出的优化条件是提取温度77.10 °,时间2.45h,溶液pH10.87,多糖得率为5.91%.球面对称设计优于均匀设计.
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均匀设计法优选川木香提取物提取工艺
目的 筛选优化川木香提取物的提取工艺.方法 以总内酯含量为指标,采用均匀设计法对川木香提取物的提取工艺进行优选.结果 佳提取工艺条件为:采用90%乙醇为提取溶媒,回流提取2次,溶媒用量为10倍量.结论 建立的川木香提取物提取工艺稳定、可行.
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去甲斑蝥素片的制备工艺及其含量测定
目的：建立一种去甲斑螫素片的制备方法,采用HPLC法检测去甲斑螫素片的含量。方法以去甲斑螫素为主药,以淀粉、微晶纤维素（MCC）、乳糖为填充剂,以羧甲基淀粉钠（CMS-Na）为崩解剂,以聚乙烯吡咯烷酮-K30（PVP-K30）为轴合剂,以硬脂酸镁为润滑剂,制备去甲斑螫素片。采用高效液相色谱法（HPLC）检测去甲斑螫素片的含量；HPLC色谱条件为Spherigel ODS-C18色谱柱；流动相：乙腈-pH 3.1磷酸水溶液（10：90）（V／V ）；流速：1.0 ml／min；柱温：25℃；检测波长：210 nm；进样量：20μl。选定A（淀粉）、B（MCC）、C（CMS-Na）为考察因素,采用U7（73）均匀设计,通过溶出度指标优化去甲斑螫素片的制备工艺。结果HPLC标准曲线方程：Y＝925.374X-1778.8（r＝0.9999）；线性范围：20~800μg／ml。日内精密度R SD：1.880％、0.172％、0.945％；日间精密度R SD：1.420％、1.126％、1.468％。低、中、高浓度的回收率分别为（98.77±1.24）％、（100.08±1.14）％、（99.59±0.58）％（n＝5）。均匀设计回归方程为：K＝-0.107-0.004A＋0.017B-0.025C-0.0002B2＋0.007C2（F＝245.312,P﹤0.05）；确定优化处方组成为：淀粉10％、MCC 40％、乳糖43％、CMS-Na 7％；验证得溶出速率常数K为（0.332±0.019）／min。结论按优选处方制备的去甲斑螫素片外形美观,流动性、润滑性、压缩成形性均良好；采用HPLC法可有效控制片剂质量。
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中药有效部位群组方配伍比例的筛选
目的 筛选苦参和西洋参中有效部位苦参总碱和西洋参总皂苷的剂量配比.方法 应用均匀设计法,结合耐缺氧实验和心律失常两种药理学模型,对中药有效部位群组方的剂量配比进行筛选.结果 苦参总碱和西洋参皂苷组合物小鼠的有效剂量为73∶65.5 mg/kg,大鼠有效剂量为51∶46 mg/kg.结论 中药有效部位群的佳比例为1.1∶1.0.
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均匀设计探讨水溶性氮酮对复方水杨酸酊透皮吸收的作用
本实验采用简单小室装置，以离体大白鼠皮肤为透皮屏障，用生理盐水为接受液，研究了不同浓度的水溶性氮酮对复方水杨酸酊透皮吸收的影响，并且应用均匀设计法对可能影响水溶性氮酮对复方水杨酸酊透皮吸收促进作用的二个因素，在6个水平上进行试验探讨，并对试验结果进行重复，试验数据的二次多项式逐步回归分析，求得回归方程，同时应用微积分求得极值，从而获得水溶性氮酮对复方水杨酸酊透皮吸收促进作用的佳浓度为0.64%。
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均匀设计探讨酚锌霜的塑黏度
目的 对酚锌霜处方中硬脂酸与十六醇不同用量的组合制成的乳膏的塑黏度进行探讨,从而优选出佳的组合.方法 本试验采用均匀设计法、重复数据的二次多项式逐步回归分析与应用NDJ-79旋转式黏度计,对处方中硬脂酸(X1)与十六醇(X2)用量,(X1):70~108.5(‰);(X2):7~14(‰),在六个水平上进行试验研究.结果 试验优选的结果:硬脂酸用量为90.6797(‰),十六醇用量为12.4158(‰).结论 进行验证试验,测得验证样品的塑黏度为:3765,3785(mPa·S),结果在预测范围之内,并符合乳膏塑黏度的要求.而且比较6个试验号的塑黏度都高.验证试验证明,结果是可信的.
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医学论文中统计分析错误辨析与释疑(8)--定量资料统计分析方法的合理选择
一、什么叫做析因设计析因设计也叫做全因子实验设计,就是实验中所涉及到的全部实验因素的各水平全面组合形成不同的实验条件,每个实验条件下进行两次或两次以上的独立重复实验.析因设计的大优点是所获得的信息量很多,可以准确地估计各实验因素的主效应的大小,还可估计因素之间各级交互作用效应的大小;其大缺点是所需要的实验次数多,因此耗费的人力、物力和时间也较多,当所考察的实验因素和水平较多时,研究者很难承受.此设计还有3个明显的特点:其一,它要求实验时全部因素同时施加,即每次做实验都将涉及到每个因素的一个特定水平(注:若实验因素施加时有"先后顺序"之分,一般被称为"分割或裂区设计");其二,因素对定量观测结果的影响是地位平等的,即在专业上没有充分的证据认为哪些因素对定量观测结果的影响大、而另一些影响小(注:若实验因素对观测结果的影响在专业上能排出主、次顺序,一般就被称为"系统分组或嵌套设计");其三,可以准确地估计各因素及其各级交互作用的效应大小(注:若某些交互作用的效应不能准确估计,就属于非正规的析因设计了,如分式析因设计、正交设计、均匀设计,等等).
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药物实验设计中使用统计与计算方法
应用统计与计算方法能有效地提高药物试验设计的周期及准确性,使得药物实验设计有效快捷.
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水中苯酚和水杨酸的双波长线性回归光度测定法
目的 研究苯酚和水杨酸二组分体系的同时测定方法.方法 在六次甲基四胺缓冲溶液中,于269.5nm处,水杨酸有吸收,影响苯酚的测定.经过试验确定以295.5、268.5nm作为苯酚和水杨酸的测量波长,建立了双波长线性回归法测定二组分.按均匀设计法U5(53),配置5组标准混合溶液,测定后给出混合溶液的拟合曲线方程;同时测定了模拟混合样本中的苯酚和水杨酸含量.结果 在268.5nm,苯酚和水杨酸溶液分别在0～70μg/ml呈线性关系;在295.5nm,水杨酸在0～70μg/ml也呈线性关系.苯酚和水杨酸在浓度较低时误差较大,而绝大部分分析结果误差均小于2%.结论 该测定体系稳定,结果可靠,可用于废水中苯酚和水杨酸的测定.
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用均匀设计优选苦参半仿生提取法工艺条件
[目的]优选苦参的半仿生提取法工艺条件.[方法]采用UL(91×33)均匀实验设计,以苦参碱、氧化苦参碱、苦参总碱、高效液相色谱(HPLC)总面积、干浸膏为指标综合评判,优选苦参半仿生提取的工艺条件.[结果]3煎用水的pH值依次为2.200 8、7.468 5、8.989 0;3煎总计时间为3.9180 h.[结论]结合生产实际,确定3煎用水的pH值依次为2.0、7.5、9.0;提取时间依次为2.0、1.0、1.0h.
