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均匀设计优选肉豆蔻挥发油提取工艺
目的 优选肉豆蔻挥发油的佳提取工艺条件.方法 采用均匀设计法,以肉豆蔻挥发油的提取率为指标,对影响挥发油提取率的因素进行优化.结果 优选的佳提取工艺条件为:药材粉碎粒径4～10目,加水倍数为14倍,浸泡时间1 h,提取时间6 h.结论 优选出的提取条件简便可行,能为工业化生产提供依据.
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复方龙芩草微乳提取液有效成分体外抗H1N1流感病毒的药效研究
目的：研究复方龙芩草微乳提取液中有效成分体外抗H1N1流感病毒增殖的作用，观察微乳提取液中有效成分对流感病毒的抑制率。方法用均匀设计法安排实验，MTT法检测药物对H1N1流感病毒致A549细胞病变的抑制效率（ER），以ER为指标，运用Minitab17软件建立数学模型得出各因素之间的回归方程，分析各成分对ER的作用关系并优选出具有佳抗H1N1流感病毒效果的有效成分比例。结果复方成分中，黄芩苷发挥显著的抗病毒作用，甘草苷对细胞病变有一定的抑制作用，5种成分对ER存在协同或制约性的关系。每毫升药液含甘草苷、黄芩苷、亮氨酸、天冬氨酸、谷氨酸分别为13.94μg、49.44μg、0.23 mg、1.25 mg、2.50 mg时ER值佳，经验证ER值为85.34%±4.72%。结论复方龙芩草微乳提取液有效成分的优化组合能较好发挥抗H1N1流感病毒的作用。
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赤芍总苷微孔渗透泵控释片的处方优化研究
目的:研制赤芍总苷微孔渗透泵控释片,考察衣膜处方与体外释药特性之间的关系.方法:利用均匀设计法获得释药速率与衣膜组分之间的定量关系,通过回归方程预测并优化处方.结果:回归方程的显著性和准确性较好,据此制备的赤芍总苷微孔渗透泵片符合零级释药方式(r=0.990 2).结论:采用均匀设计法优化微孔渗透泵控释片的处方快捷、高效.
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均匀设计法优选五味子的提取工艺
目的:优选出五味子的提取工艺.方法:采用均匀设计安排实验,以五味子甲素的含量作为考察指标,考察了乙醇浓度、回流时间及溶媒用量对五味子甲素提取率的影响,优选出合理的提取工艺.结果:乙醇浓度90%、回流时间1 h及溶媒用量5倍为佳提取工艺.结论:本工艺稳定可行,可作为提取五味子生产工艺参考.
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用均匀设计合并相关分析优选雄黄胃内漂浮滞留片的处方及制剂工艺
目的:利用均匀设计法及相关分析优选雄黄胃内滞留漂浮片的处方配比.方法:以不同处方配比的羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,采用均匀设计法及相关分析筛选制剂配方并进行体外累积溶出度的测定.结果:体外溶出度符合实验预期要求;释药机制是通过溶蚀和扩散同时完成的.结论:雄黄胃内漂浮滞留片基本达到设计要求,满足缓释、安全的要求.
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蒲公英提取工艺优选
目的:优选蒲公英的提取工艺.方法:以总黄酮和槲皮素的含量为指标,通过均匀设计的方法,考察蒲公英提取工艺.结果:溶剂浓度、溶剂用量影响较大.蒲公英的佳提取公艺为:用13倍药材量的85%乙醇提取2次,每次1h.结论:此工艺提取蒲公英有效成分总黄酮和槲皮素的提取率高.
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杜仲降压方药的半仿生提取工艺研究
目的:优选杜仲降压方药半仿生提取的工艺条件.方法:利用均匀设计法,在药材粒度、煎提温度、煎煮用水量、滤过、浓缩等条件相同的前提下,以桃叶珊瑚苷、水苏碱、熊果酸、黄芩苷、醇浸出物、干浸膏作为考察指标,进行综合评判,优选杜仲降压方药半仿生提取的工艺条件.结果:3煎用水的pH依次为5.845 3,7.496 1,8.011 7,提取总时间3.418 0 h.结论:结合生产实际,确定3煎用水的pH依次为6.0,7.5,8.0;提取时间依次为1.5,1.0,1.0 h.
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用均匀设计优选复壮胶囊的半仿生提取工艺条件
目的:为复壮胶囊方药优选提取工艺条件.方法:以淫羊藿苷、β-谷甾醇、甜菜碱、人参二醇、人参三醇、总糖、干浸膏为指标,采用均匀设计法优选半仿生提取法(简称SBE法)的条件.结果:A=3.9524,B=7.4922,C=8.6895,D=4.9941.结论:结合生产实际,确定其SBE法工艺条件为:三煎用水的pH依次为4.0,7.5,8.7;提取时间依次为150,75,75 min.
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均匀设计和回归分析优化补骨脂微波炮制工艺
目的:以补骨脂素、异补骨脂素的总含量、出膏率为指标,优化补骨脂微波炮制工艺.方法:采用均匀试验设计,利用高效液相色谱法测定补骨脂素、异补骨脂素含量,通过逐步非线性回归、等高线图优化提取工艺.结果:补骨脂佳微波炮制工艺为:食盐溶液浓度20%、浸泡时间6 h、强微波、微波时间270 s.模型预测值的绝对误差分别小于6%和0.3%.结论:回归模型可以对实验结果进行高精度的预测,表明微波炮制补骨脂工艺可行.
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淫羊藿黄酮磷脂复合物的制备及其剂型研究
目的：优化淫羊藿黄酮磷脂复合物(EFL)的制备工艺，研 究其适配剂型，建立质量评价方法。方法：采用均匀设计逐步回归 优化复合物制备工艺；以溶剂挥发法制备EFL与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的共沉淀物；以体外溶 出度法考察不同配比PVP共聚物胶囊的药物累积溶出度。结果：EFL 的优化制备条件为：四氢呋喃作溶剂，卵磷脂为药物的2.5倍，40 ℃搅拌3 h，EFL中淫羊藿 苷的油/水表观分配系数平均提高4倍；EFL-PVP(1∶3)共沉淀物胶囊的累积溶出度明显高于 物理混合物及心神宁片。结论：磷脂可提高淫羊藿黄酮中淫羊藿苷 的油/水表观分配系数，EFL-PVP(1∶3)共沉淀物可提高EFL的体外溶出；而EFL的体内过程 有待进一步研究。
关键词： 淫羊藿黄酮 磷脂复合物 均匀设计 油/水表观分配 系数 聚乙烯吡咯烷酮共沉淀物 胶囊 累积溶出度 -
均匀设计法筛选广藿香有效部位巴布剂的基质处方
目的:筛选广藿香有效部位巴布剂的基质处方.方法:采用均匀设计方法,以初黏力、持黏力和透皮速率为评价指标,各基质及其用量为因素和水平进行U17(1711)的实验,得出优配比组成.结果:巴布剂佳配比为卡波姆U10-聚丙烯酸钠(Noverite TM7 s)-甘油-山梨醇-高岭土-柠檬酸-三氯化铝(1.0:5.0:20:2.0:2.0:0.25:0.2).结论:该基质具有良好的黏附性能,适宜的释药速率以及与广藿香提取物良好的相容性.
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均匀设计法结合药效学指标优选金铁锁提取工艺
目的:针对抗炎、镇痛和急性毒性作用,优选金铁锁药材的佳提取工艺条件,探讨几种浸出物量与药效学指标间关系.方法:采用均匀设计法,部分指标取相对水平,以抗炎、镇痛实验结果和LD50作为评价指标,对金铁锁的提取工艺条件进行优选,同时测定干膏率、水浸出物、醋酸乙酯浸出物、乙醚浸出物.结果:佳提取工艺为:8倍量pH 6～7的水回流提取2次,每次2 h;佳提取工艺条件验证结果满意;干膏率、水浸出物、醋酸乙酯浸出物、乙醚浸出物与药效学指标不存在明显相关关系.结论:用均匀设计法结合药效学指标优选金铁锁提取工艺条件,具有与功能主治密切结合的特点,所得佳提取工艺条件适合工业生产,且药效学验证结果较为稳定.研究结果还表明,所测定的几种浸出物均不宜作为与功能主治有关的质量控制指标.
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附子煎煮时间、给药剂量与温阳功效的相关性研究
目的:研究附子煎煮时间、给药剂量与温阳功效的相关性,确定药物发挥温阳功效的佳煎煮时间和给药剂量.方法:根据附子助阳补火的功效,选择阳虚便秘模型、肾阳虚模型等,运用均运设计和回归分析方法,确定药物不同功效的佳煎煮时间和佳给药剂量.结果:附子能明显改善肾阳虚动物一般状态,升高体温,恢复体温昼夜节律性,显著延长肾阳虚动物低温游泳力竭时间;显著缩短阳虚便秘小鼠排便潜伏期,增加排便颗粒数,能明显促进胃肠蠕动,提高胃肠推进率.附子发挥温肾阳作用的佳煎煮时间为6 h,佳给药剂量为12 g·kg-1;温阳通便的佳煎煮时间为6 h,佳给药剂量为12 g·kg-1.结论:附子具有显著的温阳作用,煎煮时间、给药剂量与温阳功效显著相关.发挥温阳功效的佳煎煮时间和给药剂量分别为6 h和12 g·kg-1.
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微波辅助萃取技术在不同药用部位的工艺研究
目的:研究微波辅助萃取全草及根皮类等不同部位中药材的佳工艺.方法:分别以总黄酮、丹皮酚为考察指标,采用均匀设计优选微波辅助萃取鬼针草及牡丹皮药材的工艺.结果:优选出微波辅助萃取鬼针草中总黄酮的工艺条件为:微波功率850 W,提取时间30 min,溶剂浓度40%,液固比13:1,浸泡时间60 min;牡丹皮中丹皮酚的工艺条件为:微波功率340 W,提取时间20 min,溶剂浓度85%,液固比例为5:1,浸泡时间30 min.结论:微波辅助萃取技术适合于全草类药材鬼针草、根皮类药材牡丹皮中有效成分的提取.
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基于遗传算法和BP网络的清开灵注射液增溶工艺优化研究
目的:优化清开灵注射液的增溶工艺.方法:以清开灵注射液八混液中间体中胆酸的溶解度为指标,通过均匀设计,结合基于遗传算法的BP神经网络(GA-BPNN)建模,对工艺参数进行优化.结果:增溶剂种类和八混液pH影响较大,而增溶剂浓度影响较弱;增溶剂宜选择聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(Tween-80),八混液pH一定范围内宜选择较大者,增溶剂浓度虽和溶解度正相关,但因其影响甚弱,故过高的浓度意义不大.结论:均匀设计结合GA-BPNN建模的方法,适合于中药注射液的增溶工艺的优化,具有一定的实际应用价值.
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西洋参锈腐病菌拮抗放线菌F05发酵培养基的优化
目的:从老参地土壤中分离得到一株对西洋参锈腐病菌具有良好拮抗作用的菌株F05,对该菌株的发酵培养基进行了初步研究,确定了其佳培养基组成.方法:利用单因素试验和均匀设计试验优化培养基组分.结果:优化结果碳源为玉米秆粉,氮源为磷酸氢二铵,无机盐为硫酸镁、磷酸氢二钾,质量分数分别为3.720 6%,0.531 2%,0.035 5%,0.040 0%,优化后活菌生物量为1.57×10~9CFU·mL~(-1).
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基于均匀设计法评价制川乌与川贝、浙贝反药配伍组合的镇痛和祛痰镇咳作用
目的:研究制川乌与川贝、浙贝反药配伍组合不同配比和剂量变化对小鼠镇痛、祛痰、镇咳作用的影响.方法:采用均匀设计法,按2因素7水平以小鼠醋酸致扭体次数、气管酚红分泌量、咳嗽次数为指标,分别观察制川乌与川贝、制川乌与浙贝2种合煎液口服给药后对小鼠镇痛、祛痰、镇咳作用的影响,并选取有显著意义的配比和剂量进行验证.结果:对扭体次数的影响:合煎液能降低小鼠扭体次数;经回归分析可知,制川乌与川贝存在协同作用,且1∶1时协同作用小,总剂量大于5 g·kg-1时,1∶1合煎液对扭体次数的降低作用小.对气管酚红分泌量的影响:合煎液能增加小鼠气管酚红分泌量;经回归分析可知,制川乌与川贝存在拮抗作用,且1∶1时拮抗作用大,当总剂量小于10 g·kg-1且川贝∶制川乌等于5∶1时,合煎液对气管酚红分泌量的升高作用接近小.对咳嗽次数的影响:合煎液降低小鼠咳嗽次数;经回归分析可知,制川乌与川贝存在拮抗作用,且当1∶5＜制川乌∶川贝＜10∶1时拮抗作用强,制川乌与浙贝未见交互作用,浙贝降低咳嗽次数,制川乌对其无效应.结论:制川乌与川贝配伍能增强制川乌的镇痛作用并降低川贝的祛痰镇咳作用,其作用强度随配比和剂量的不同而改变;制川乌与浙贝配伍对浙贝的镇咳作用无影响.本研究为十八反中乌头与贝母反药组合作用的深入研究提供实验依据.
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基于液相蛋白芯片的3种中药有效组分配伍的抗炎作用研究
以3种中药有效组分配伍的抗炎活性为研究对象,基于液相蛋白芯片的高通量同步23种炎症因子检测技术,采用均匀设计结合综合权重法,按照均匀试验设计-药效试验-数学建模及模型验证-综合权重法药效评价程序,进行了甘草酸、川芎嗪和葛根素3种中药有效组分不同配伍剂量抑制LPS诱导RAW264.7细胞表达多种炎症细胞因子的研究.该实验采用均匀设计表U9(93)进行甘草酸、川芎嗪和葛根素3种有效组分剂量配伍设计;采用液相蛋白芯片技术检测3组分不同配伍组对脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型表达的23种细胞因子水平的影响;应用中药组分优化软件,采用改进小角回归算法分析配伍3组分浓度和细胞因子抑制率间的量效关系,得到回归方程;结合综合权重法,获得甘草酸-川芎嗪-葛根素3种有效组分优综合药效的佳剂量组合为25:2:13,并对优化配伍进行实验验证;验证实验结果与预测趋势一致,说明该研究所建立的数学模型对该实验的预测非常准确.实验结果体现了甘草酸、川芎嗪和葛根素配伍多靶点、多方面、多层次的整体疗效的优势和特点,获得了具有较强抗炎活性的中药组分配伍,为后续药物开发提供有力依据.
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具抗氧化活性的中药有效组分的配伍研究
目的:以4种中药有效组分配伍的抗氧化活性为研究对象,探索适合中药多组分多指标“组效关系”的研究方法.方法:基于LARS回归算法和综合权重分析方法,按照均匀试验设计-药效试验-数学建模(模型验证)-综合药效评价程序,进行甘草总黄酮、银杏叶提取物、淫羊藿总黄酮和黄芪总苷4个中药组分不同配伍剂量体外清除DPPH和多环芳烃的研究.结果:采用改进小角回归分析和综合权重法,评价清除DPPH和多环芳烃的优综合药效,中药组分配伍佳剂量组合为甘草总黄酮-银杏叶提取物-淫羊藿总黄酮-黄芪总苷( 1∶0.254 5∶0.007 6∶0.011 5).结论:上述中药组分配伍能有效清除多环芳烃和DPPH,具有良好的抗氧化作用.本实验采用的均匀设计结合综合权重法,适合“非线性、小样本”生物实验数据分析,是进行中药组分配伍筛选评价的适合研究方法.
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基于均匀设计法的制川乌与生半夏配伍药效研究
目的:研究制川乌与生半夏不同配比和剂量变化对小鼠镇痛、抗炎、祛痰、镇咳作用的影响.方法:采用均匀设计法,按2因素7水平以小鼠醋酸致扭体次数、二甲苯致耳肿胀度、气管酚红分泌量、氨水引咳次数为指标,观察合煎液口服给药后对小鼠镇痛、抗炎、祛痰、镇咳作用的影响,并选取有显著意义的配比和剂量进行验证.结果:对扭体次数和耳肿胀度的影响:合煎液能有效降低小鼠扭体次数和耳肿胀度；经回归分析可知,生半夏与制川乌存在拮抗作用,二者比例为10∶1时,拮抗作用接近大；二者比例小于等于1∶1时,小鼠扭体次数和耳肿胀度随总剂量的增加先降低后升高,且制川乌比例越高,下降或升高速率越快.对气管酚红分泌量和咳嗽次数的影响:合煎液能有效增加小鼠气管酚红分泌量和减少咳嗽次数；经回归分析可知,对于小鼠气管酚红分泌量,生半夏与制川乌存在协同作用,总剂量大于5 g·kg-1且二者比例为1∶1时,合煎液对气管酚红分泌量的增加作用明显.结论:制川乌与生半夏配伍能降低制川乌的镇痛和抗炎作用并增强生半夏的祛痰作用,其作用强度随配比和剂量的不同而改变.本研究为十八反中制川乌与生半夏反药组合作用的深入研究提供实验依据.
