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赤芍总苷药理作用研究概况
介绍近年来赤芍总苷抗凝血、抗血栓、抗内毒素、改善微循环、对心脑肾缺血性损伤的保护作用、抗肿瘤、对肝损伤的保护、改善小鼠学习记忆能力、抗抑郁等方面的药理作用.
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活血解毒中药组分配伍对急性心肌梗死后缺血心肌病理形态和心功能的影响
目的：探讨活血解毒中药(赤芍总苷、黄连生物碱)组分配伍对实验性急性心肌梗死大鼠早期心室重构的缺血心肌病理形态及心功能的影响。方法实验用健康 Wistar 大鼠,雄性,体质量180~200 g,水合氯醛腹腔麻醉,结扎冠状动脉左前降支造成急性心肌梗死模型,手术成活大鼠随机分为模型组、中药活血组(赤芍总苷)、中药解毒组(黄连生物碱)、活血解毒组(赤芍总苷+黄连生物碱)、辛伐他汀组共5组,每组10只,术后连续给药14天。另设假手术组(结扎线穿过冠状动脉左前降支,不接扎)10只,和模型组给予等量蒸馏水。末次给药后空腹16小时,然后麻醉做心脏超声多普勒检测,结束后腹主动脉取血,放射免疫方法检测血清中的白细胞介素-1β,肿瘤坏死因子-α和高敏 C-反应蛋白的炎症水平,心肌组织分别取材处理,光镜和电镜观察心肌组织的结构变化。结果和模型组比较,赤芍总苷组、黄连生物碱组和活血解毒组分配伍对大鼠血清白细胞介素-1β,肿瘤坏死因子-α和高敏 C-反应蛋白含量均有显著抑制作用(P<0.05,P<0.01),赤芍总苷组和活血解毒组治疗的心肌细胞形态较为整齐,炎症细胞浸润明显减少,心肌线粒体结构较为完整；和模型组比较,活血解毒组大鼠的左心室面积显著缩小(P<0.05),心脏超声显示的左室舒张末内径和收缩末内径减少(P<0.05),左室射血分数显著提高(P<0.05)。结论赤芍总苷和黄连生物碱配伍具有一定的综合优势。活血解毒组配伍能够干预急性心肌梗死后早期心室重构,抑制血清炎症水平,保护缺血心肌细胞,促进心脏功能的恢复。
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芍药抗抑郁作用机制探析
本文旨在探讨芍药抗抑郁作用的可能机制.通过检索近十年来相关文献研究发现,白芍的有效成分白芍总苷及赤芍的有效成分赤芍总苷对于抑郁症的治疗有一定疗效,其可能机制包括提高单胺类神经递质含量、调节下丘脑-垂体-肾上腺轴的功能异常、修复受损神经元、抑制单胺氧化酶表达、增强神经保护作用等多个方面.白芍-柴胡、赤芍-淫羊藿、赤芍-石菖蒲等药对配伍方法能够促进芍药的抗抑郁作用,但针对芍药其他组成成分和赤白芍作用差别的研究尚匮乏.因此,芍药作为临床常用抗抑郁治疗药物,具备一定的科学依据,但还需要进一步探索.
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黄芪总皂苷与赤芍总苷协同抗血栓作用
运用肺栓塞、动脉血栓形成、脑血栓形成三种实验性血栓形成模型,观察黄芪总皂苷(AS)和赤芍总苷(TSP)以各种剂量配伍时的作用;结果AS和TSP均具有不同程度抗各种实验性血栓形成作用或趋势,配伍后作用更佳,抗凝作用则源于赤芍总苷,应用二因素五水平均匀设计方法观察到AS 50mg/kg和TSP 150mg/kg配伍时抗动脉血栓形成作用佳,该剂量下两药配伍对于大鼠脑血栓有相加的保护作用.表明AS和TSP有协同抗血栓形成作用.
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赤芍总苷对实验性大鼠胃溃疡模型的影响
目的:研究赤芍总苷对幽门结扎型胃溃疡模型大鼠胃液分泌及血清生化指标的影响,以揭示其作用机制.方法:采用幽门结扎法制备大鼠胃溃疡模型,收集动物胃液,测定胃液体积、总酸度及胃蛋白酶活性;测量大鼠血清中一氧化氮(N0)含量、超氧化物歧化酶(SOD)活性及丙二醛(MDA)含量.结果:赤芍总苷能抑制幽门结扎型胃溃疡大鼠胃液量、总酸度及胃蛋白酶活性,且能显著增加其血清中NO含量和SOD活性,降低MDA含量.结论:赤芍总苷抗幽门结扎型胃溃疡的作用机理可能是通过促进防御因子,提高机体抗氧化能力实现的.
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正交试验法优化赤芍总苷闪式提取工艺
目的:优化赤芍总苷闪式提取工艺.方法:利用闪式提取器对赤芍总苷进行提取,HPLC测定含量,并以芍药苷和芍药内酯苷的提取量作为主要指标,采用L9(34)正交试验法,考察总苷闪式提取的佳工艺.结果:闪式提取赤芍总苷的佳提取工艺为用30倍量的水浸泡6h,并采用70 V电压提取2 min.结论:闪式提取法可应用于赤芍总苷的提取,该工艺简单,迅速,具有良好的应用前景.
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酒肝清胶囊中各有效部位组方的研究
目的:目的:酒肝清胶囊是由黄芩总黄酮、赤芍总苷及甘草总苷所组成复方制剂,选择三者的佳配比,是复方研究的重要内容.方法:在确定每味有效部位的有效剂量基础上,通过正交试验,筛选出三者的佳配比剂量.结果:佳配比为黄芩总黄酮:赤芍总苷:甘草总苷(100:70:78).结论:为原中药二类复方新药的配伍研究提供了一个可行的方法.
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赤芍总苷对急性血瘀大鼠血液流变学及血栓的影响
目的 研究赤芍总苷急性血瘀大鼠血液流变学及血栓的影响.方法大鼠皮下注射盐酸肾上腺素混合冰水浴造成急性血瘀模型.结果 赤芍总苷35、17.5mg/kg组与模型组比较可显著降低高、低切变率下全血黏度及血浆粘度,减少血栓的形成.结论赤芍总苷具有显著的活血化瘀作用.
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赤芍总苷对大鼠血液流变学的影响
目的:研究赤芍总苷对血液流变学的影响.方法:用注射肾上腺素并附加冰浴的方法复制血瘀模型,观察赤芍总苷对大鼠血液流变性的作用.结果:赤芍总苷能降低血瘀大鼠的血液粘度、纤维蛋白原含量和红细胞聚集指数,减小红细胞压积.结论:赤芍总苷对血瘀大鼠血液流变学异常有明显改善作用.
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赤芍总苷微孔渗透泵控释片的处方优化研究
目的:研制赤芍总苷微孔渗透泵控释片,考察衣膜处方与体外释药特性之间的关系.方法:利用均匀设计法获得释药速率与衣膜组分之间的定量关系,通过回归方程预测并优化处方.结果:回归方程的显著性和准确性较好,据此制备的赤芍总苷微孔渗透泵片符合零级释药方式(r=0.990 2).结论:采用均匀设计法优化微孔渗透泵控释片的处方快捷、高效.
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赤芍总苷、川芎总酚酸组分组成结构对缺氧损伤人脐静脉内皮细胞的影响
目的:研究赤芍总苷、川芎总酚酸组分不同组成结构对连二亚硫酸钠(Na2S2O4)诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)缺氧损伤模型的保护作用,并参照基线等比增减法,设计不同组分组成结构,优化出佳的组分结构.方法:采用Na2S2O4体外诱导HUVEC,建立细胞损伤模型.采用MTT比色法测定细胞活力,试剂盒测定细胞内超氧化物歧化酶(SOD)活力、丙二醛(M DA)含量、乳酸脱氢酶(LDH)含量、一氧化氮(NO)含量,通过Western blot检测了各组细胞Bcl-2,Bax蛋白的表达量.结果:与模型组比较,赤芍总苷组分、川芎总酚酸组分不同组成结构可显著提高SOD活力,降低MDA,LDH,NO含量(P＜0.01,P＜0.05).芍芎组分可以下调Bax蛋白的表达量,上调Bcl-2蛋白的表达量,Bcl-2/Bax显著升高(P ＜0.01,P＜0.05),抑制细胞凋亡.结果显示赤芍总苷、川芎总酚酸组分组成结构比例为8∶2时,对缺氧损伤的内皮细胞保护作用好.结论:芍芎组分可以减轻HUVEC的缺氧损伤,8∶2组分组成时保护作用为明显,其机制可能与其抗氧化和抑制细胞凋亡有关.
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赤芍总苷非受体依赖途径诱导K562肿瘤细胞凋亡及相关基因变化的实验研究
目的:研究赤芍总苷诱导K562肿瘤细胞凋亡的信号途径及相关基因变化.方法:通过MTT,流式细胞仪,实时定量PCR,Western-blot等方法研究caspase-3 mRNA,caspase-9 mRNA,caspase-8 mRNA,细胞色素C,Bcl-2,Bcl-XI,Bax蛋白水平的表达.结果:MTT法显示赤芍总苷可抑制K562细胞生长,具有量效-时效关系,caspase-3 mRNA,caspase-9 mRNA增加,细胞色素C含量增加,caspase-8 mRNA无显著变化.调节基因蛋自表达也有所变化,Bcl-2,Bcl-Xl下调,Bax上调.结论:TGC主要通过线粒体途径,当细胞受到死亡信号刺激,与Bcl-2或Bcl-Xl蛋白相结合的Bax蛋白就会被置换出来,线粒体膜通透性增加,释放出一系列物质,导致K562肿瘤细胞凋亡.
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赤芍总苷对D-半乳糖诱导衰老大鼠脑组织TOLL受体和IL-33的实验研究
目的 观察赤芍总苷(total paeony glucosides,TPGs)对D-半乳糖(D-galactopyranos,D-gal)诱导衰老大鼠脑组织TOLL受体(Toll like receptors,TLR 4)m RNA和白细胞介素-33 (interleukin-33,IL-33)mRNA的影响.方法 50只SD大鼠随机分为5组,即空白对照组,模型组,TPG高、中、低剂量组,每组10只.空白对照组给予皮下注射等容量生理盐水,其余40只均皮下注射10％ D-gal 0.125 mL/g,每天1次,连续8周,诱导衰老大鼠模型.从制备模型的第5周开始,对TPG高、中、低剂量组大鼠腹腔注射D-gal同时,分别按300、1 50和75 mg/kg的剂量给予TPG灌胃,每天1次,连续4周.模型组和空白对照组给予灌胃等容量的生理盐水,每天1次.采用Morris水迷宫测定法检测学习记忆能力,RT-PCR检测大鼠脑组织中TLR4 mRNA和IL-33 mRNA变化.结果 与空白对照组比较,模型组大鼠学习记忆能力下降,差异有统计学意义(P＜0.05)；与模型组比较,各给药组大鼠治疗后学习记忆能力明显增强,并且存在剂量依赖性,差异有统计学意义(P＜0.05).与空白对照组比较,模型组大鼠TLR4 mRNA和IL-33 mRNA含量明显增多,差异有统计学意义(P＜0.05)；与模型组比较,各给药组大鼠用药后TLR4 m RNA和IL-33 mRNA明显下降,并且存在剂量依赖性,差异均有统计学意义(P＜0.05).结论 TPG通过调节TLR4 mRNA和IL-33 mRNA的变化,改善D-gal诱导衰老大鼠学习记忆能力.
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赤芍川芎有效部位对兔动脉粥样硬化基质金属蛋白酶的影响
目的 观察芎芍胶囊(XSC,赤芍川芎有效部位)对兔动脉粥样硬化模型中基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinases,MMPs)表达水平的影响.方法 50只新西兰兔随机分为正常对照组、模型对照组、辛伐他汀组、XSC低剂量组和XSC高剂量组,每组10只.正常对照组普通饲料喂养,其余各组高脂饲料喂养,2周后行腹主动脉球囊导管血管损伤术,建立动脉粥样硬化模型,继续高脂喂养,辛伐他汀组给予辛伐他汀2.5mg/(kg·d),XSC低、高剂量组分别给予芎芍胶囊0.24 g/(kg·d)和0.48 g/(kg·d),连续给药6周后,各组采血测血脂;酶联免疫法测定血清MMP-3、MMP-9和MMP组织抑制因子-1(TIMP-1)的表达;免疫组化方法检测斑块组织MMP-3及白细胞分化抗原40配体(CD40L)的蛋白表达.结果 与模型对照组比较,辛伐他汀组、XSC高、低剂量组血清MMP-3、MMP-9水平显著下降(P＜0.05),同时斑块内MMP-3和CD40L表达也明显降低(P＜0.05,P＜0.01);辛伐他汀组和XSC高、低剂量组较模型对照组对血清总胆固醇均有不同程度的下降(P＜0.05,P＜0.01),辛伐他汀组还显著降低血清甘油三酯和低密度脂蛋白胆回醇;各组TIMP-1变化差异无统计学意义(P＞0.05).结论 赤芍川芎有效部位具有一定稳定斑块的作用,抑制动脉粥样硬化模型兔血管壁中和血清MMP-3、MMP-9及相关因子表达,可能是其可能机制之一.
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黄芪总苷、赤芍总苷及丹参总酮对微波辐射后H9c2心肌细胞保护作用研究
目的 探讨黄芪总苷、赤芍总苷及丹参总酮对微波辐射后H9c2心肌细胞活性氧及心肌酶谱改变的保护作用.方法 H9c2心肌细胞随机分为正常对照组(C)、辐射对照组(R)、1mg/l给药组(L)、3 mg/L给药组(M)和9 mg/L给药组(H).黄芪总苷、赤芍总苷及丹参总酮采用1 mg/L,3 mg/L,9 mg/L 3个剂量预处理48 h后,采用平均功率密度为30 mW/cm2的微波辐射H9c2心肌细胞,于辐射后30 min检测细胞中ROS含量、培养基中CK及LDH活性.结果 辐射对照组心肌细胞中ROS含量和培养基中CK及LDH活性明显升高(P＜0.05或P＜0.01);黄芪总苷、赤芍总苷和丹参总酮组对上述指标改变呈现不同程度的改善作用;与辐射对照组比较,心肌细胞中ROS含量,黄芪总苷3个剂量给药组、赤芍总苷低剂量、丹参总酮低和高剂量给药组均明显降低(P ＜0.05或P＜0.01);CK及LDH活性于黄芪总苷中、高剂量组及丹参总酮中剂量组明显降低(P＜0.05).结论 30 mW/cm2微波辐射可引起H9c2心肌细胞CK、LDH活性及ROS含量升高;黄芪总苷、赤芍总苷及丹参总酮对上述指标改变的改善效果良好,其中黄芪总苷改善效果佳,佳有效剂量为3 mg/L.
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自微乳化给药系统提高赤芍总苷的生物利用度
赤芍总苷是从传统中药赤芍中提取纯化得到的有效部位,它具有许多的生物学活性.然而,由于其生物利用度很低,目前上市的赤芍总苷制剂很少.本研究将溶解性差的赤芍总苷制备成自微乳化给药系统以提高其生物利用度.通过构建三元相图,得到优的处方组成:赤芍总苷18.70％、油酸乙酯16.27％、聚氧乙烯氢化蓖麻油43.34％和乙二醇单乙基醚21.73％.同时评价了赤芍总苷的理化性质,包括形态学特征、粒径、zeta电位、乳化时间及溶出度.结果显示,赤芍总苷自微乳化制剂稳定性良好,在4种不同的溶出介质中(0.1 mol.L-1 HC1、pH 6.8磷酸盐缓冲液、pH 7.4磷酸盐缓冲液和水)的溶出速率较快.通过赤芍总苷自微乳化制剂与赤芍总苷混悬液在大鼠体内药代动力学实验结果比较,显示其相对生物利用度为152％,表明自微乳化给药系统可以提高赤芍总苷的生物利用度.
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赤芍总苷对失血性休克大鼠血流动力学影响
目的 研究赤芍总苷(TSP)对失血性休克大鼠血流动力学的影响.方法 用Wistar大鼠雌雄各半共24只,按照随机数字法分为4组:正常组、模型组、空白组和实验组,每组6只.4组大鼠麻醉后,都静脉注射肝素钠(2 mL·kg-1)全身抗凝,颈动脉插管放血,血压稳定30 rmin后,模型组、空白组和实验组放血至血压33.9 mmHg,造成失血性休克模型.10 mL·kg-1TSP用生理盐水配成0.5％的浓度后静脉给药,空白组给予等量的生理盐水.用生物信号采集分析系统观察大鼠的血压与心率,用自动血流变测试仪检测全血黏度、血浆黏度,红细胞变形指数、红细胞聚集指数、红细胞压积、全血还原黏度、全血相对黏度及血小板黏附率,观察TSP对失血性休克转归时血流动力学的调节作用.结果 给与TSP后,实验组的全血黏度:200/s为(5.22±0.24) mPa·s,30/s为(7.20±0.41)mPa·s,5/s为(13.55 ±0.10)mPa·s,1/s为(32.95 ±2.25)mPa·s;血小板黏附率为(38.47 ±0.16)％,明显低于空白组的全血黏度:200/s(5.87±0.18) mPa· s,30/s(8.46 ±0.23) mPa· s,5/s(16.47 ±0.75) mPa· s,1/s(41.77±1.61)mPa·s和血小板黏附率为(39.08±0.24)％,差异有统计学意义(均P＜0.05).实验组的红细胞变形指数为0.79±0.01,明显高于空白组的0.71 ±0.02,差异有统计学意义(P＜0.05),说明给药后红细胞变形能力明显增强.与休克时对比,用TSP复苏后,大鼠的收缩压为(106.00±13.24)mmHg,舒张压为(76.99±13.41) mmHg,平均血压为(80.33±8.82)mmHg,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 TSP能明显改善失血性休克时的血流动力学异常.
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赤芍总苷纳米混悬剂的制备、表征及药动学评价
赤芍总苷是从赤芍中得到的有效部位,它具有许多的生物学活性.然而,由于其溶解性差,生物利用度也非常低,使其应用受到限制.本研究将赤芍总苷制备成纳米混悬剂以增加溶解度,提高其口服生物利用度.采用沉淀-高压均质法制备赤芍总苷纳米混悬剂.用动态光散射法(DLS)测定其粒径、Zeta电位分别为(210.2±2.5) nm,(-22.4±1.2) mV.差示扫描量热图(DSC)结果显示,TPG在混悬剂中呈晶体状态,晶型并未改变.透射电镜(TEM)结果表明赤芍总苷纳米混悬剂呈球状晶体.采用液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)测定赤芍总苷纳米混悬剂在大鼠体内药物动力学参数,与赤芍总苷混悬液组药物动力学数据相比,AUC0-∞明显增大(约1.85倍),表明赤芍总苷纳米混悬剂可以提高赤芍总苷的生物利用度,是一种很有前景的给药体系.
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赤芍总苷对荷瘤鼠细胞因子分泌的调节及对bcl-2、P16表达的影响
[目的]通过观察赤芍总苷(TGC)对荷瘤小鼠免疫功能的调节及对肿瘤细胞凋亡的调控,研究TGC抗肿瘤的作用机制.[方法]采用酶联免疫吸附实验(ELISA)法测定小鼠外周血白细胞介素-2(IL-2)和白细胞介素-10(IL-10)水平;用免疫组化SABC法检测瘤荷小鼠瘤组织bcl-2和p16的表达.[结果]TGC提高瘤荷小鼠外周血IL-2的分泌,TGC组与荷瘤对照组比较,差异有显著性(P＜0.01);与荷瘤对照组比较,TGC组IL-10分泌显著低于荷瘤对照组(P＜0.01),TGC降低IL-10分泌水平;TGC组与荷瘤对照组比较,bcl-2蛋白阳性细胞数表达均低于荷瘤对照组(P＜0.05),下调bel-2的表达水平,上调p16蛋白表达水平(P＜0.01).[结论]TGC通过调节荷瘤机体异常的免疫状态及诱导肿瘤细胞凋亡而发挥抗肿瘤作用.
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赤芍总苷对大鼠急性心肌缺血的影响
赤芍为毛茛科植物芍药Paeonia lactiflora Pall．或川赤芍P．veitchii Lynch的干燥根,味苦,性微寒,入肝经.具有清热凉血、散瘀止痛功效,用于温毒发斑,吐血衄血,目赤肿痛,肝郁胁痛等症.赤芍总苷为赤芍的主要成分,赤芍总苷具有抗凝、抗血栓、抗血小板聚集等作用.为进一步探讨赤芍总苷对心血管系统的影响,本实验研究赤芍总苷对异丙肾上腺素或垂体后叶素所致大鼠心肌缺血的保护作用.
