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桦木酸类化合物的分离及合成研究进展
20世纪80年代以来,获得性免疫缺陷综合症(又称艾滋病)和肿瘤已经成为威胁人类健康的两大重要疾病,发病人数呈逐年上升趋势.目前,临床用于治疗艾滋病的药物主要有齐多夫定、奈韦拉平、沙奎那韦等,用于治疗癌症的天然药物主要有喜树碱、长春碱和紫衫醇的衍生物等,但这些药物都存在不良反应大及耐药性等缺点.因此,研究及开发疗效好、不良反应小的抗艾滋病和肿瘤的药物是人们关注的热点.桦木酸类系三萜类化合物,主要包括桦木酸、桦木醇和23-羟基桦木酸等,其结构详见图1.
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复方甘草酸苷在肿瘤放化疗保护领域的研究进展
中药甘草为豆科植物甘草(Glycyrrhiza uralensis Fisch)、胀果甘草(Glycyrrhiza inflata Bat)或光果甘草(Glycyrrhiza glabra L)的干燥根及根茎,药用历史已有2 000余年.其具有解毒、补益及调和药物等作用,有效活性成分主要是三萜类化合物--甘草酸苷(Glycyrrhizin,GL).近10余年来,其因具有抗炎、抗变态反应、免疫调节及抗氧化等作用而广泛应用于肝炎、皮肤病等疾病的治疗,并取得良效.1948年,日本米诺发源(Minophagen)制药株式会社在全球首先成功提取GL,并与甘氨酸和半胱氨酸(蛋氨酸)共同组成复方制剂--复方甘草酸苷(美能,SNMC).经多年的研究显示,其在慢性乙型肝炎、丙型肝炎、肝硬化及肝细胞癌等疾病的预防和治疗方面有较好疗效.随着GL在肿瘤领域研究的深入,复方甘草酸苷因具有减毒增效、保护正常细胞和调节机体免疫功能等作用,已在肿瘤放化疗保护及预防、治疗等方面展现出良好前景.
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槲寄生与光合细菌转化槲寄生培养液中总三萜类化合物与齐墩果酸的含量测定
目的:建立测定槲寄生与光合细菌转化槲寄生培养液中总三萜类化合物与齐墩果酸含量的方法,并对各个样品的含量进行比较.方法:采用紫外分光光度法测定总三萜类化合物的含量,以齐墩果酸为对照品,以5%香草醛冰醛酸溶液、高氯酸为显色系统,检测波长为548nm;采用高效液相色谱法测定齐墩果酸的含量,色谱柱为Diamonsil C18(200mmx4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.18%磷酸水溶液(86:14),检测波长为210nm,柱温为25℃.结果:测定总三萜类化合物时,齐墩果酸检测浓度的线性范围为2-12μg·mL-1(r=0.9953);测定齐墩果酸时,齐墩果酸检测浓度的线性范围为0.41-4.1μg·mL-1(r=0.9991).槲寄生75%的乙醇提取物通过球形红细菌、沼泽红假单胞菌分别转化后,总三萜类化合物的含量分别提高36.0%,14.7%,齐墩果酸的含量分别提高880.0%,260.0%.结论:2种光合细菌对槲寄生醇提物的转化均可以提高总三萜和齐墩果酸的含量,推测可能诱导了相关酶的生成.本试验可为光合细菌转化槲寄生化学成分及其转化机制的研究奠定基础.
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建泽泻盐炙工艺优化及其HPLC指纹图谱的建立
目的:优化建泽泻盐炙工艺并建立其高效液相色谱(HPLC)指纹图谱.方法:以23-乙酰泽泻醇B、总三萜含量和外观性状综合评分为指标,采用单因素试验和正交试验,优化建泽泻盐炙工艺中用盐量、炒制温度和炒制时间3个因素的水平.采用HPLC法分别在208、245 nm波长下建立10批建泽泻盐炙品的指纹图谱,经软件比较其与对照图谱的相似度.结果:优工艺为每100 kg泽泻加10 kg水溶解的2 kg盐,闷润1 h,在100℃下炒制8 min.验证试验中,3批盐炙品外观性状均符合要求,综合评分平均值为93.94(RSD=6.63%,n=3);23-乙酰泽泻醇B和总三萜含量稳定,RSD分别为7.41%、7.39%(n=3).在208、245 nm波长下分别标定了建泽泻盐炙品的17、10个共有峰;10批样品指纹图谱相似度均大于0.9.结论:优化的建泽泻盐炙工艺合理可行、重现性好;建立的指纹图谱共有峰稳定,可用于建泽泻盐炙品的质量评价.
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樟芝抗癌作用的研究进展
台湾特有的真菌樟芝拥有多种生理活性,本文就樟芝的抗癌活性和机制进行了总结。樟芝对多种癌细胞如人肝癌细胞,人乳腺癌细胞,人肺腺癌细胞,人白血病细胞等都有显著的抗癌活性,而对正常细胞无显著的细胞毒性,其中起作用的化学成分主要是三萜类化合物。尽管樟芝对各种癌细胞作用的分子机制可能有所不同,但总的来讲,其抗癌机制主要包括阻滞细胞周期进程,诱导细胞凋亡和抑制浸润和转移。樟芝的抗癌特性使其有成为癌症化学预防和治疗药物的潜能,而如何利用多模型开展樟芝的癌症化学预防与治疗研究是之后樟芝抗癌研究的重要方面。
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齐墩果酸的药理作用机制及其在龋病治疗中的研究进展
1 概述齐墩果酸(oleanolic acid,OA)别名士当归酸,是广泛存在于各种食物、药用草本植物等植物中的一种五环三萜类化合物,能够从1620多种植物分离出来[1-3],主要存在于夏枯草、女贞、油橄榄、连翘、木瓜等植物中[4].其大部分以游离酸或糖苷的形式存在,分子式为C30H48O3,结构式见图1[5].作为一种天然药物,OA的毒性很低并且具有多种生物学活性,如抗病毒、消炎、抗氧化、增强免疫和抑制免疫(免疫双向调解作用)、抑制血小板凝集、降血脂、降糖、保肝、护肾、抗艾滋病毒等,是治疗急性黄胆型肝炎和慢性病毒性肝炎较为理想的药物.
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具有抗肿瘤活性的三萜类化合物研究进展
萜类化合物是广泛分布于植物、微生物和海洋生物体内的一类有机化合物,其中很多具有一定的抗肿瘤活性.近年来,人们发现了很多三萜类化合物具有抗肿瘤活性.因此,作者对具有抗肿瘤活性的三萜类化合物进行了综述.
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五环三萜类化合物抗肿瘤活性及其机制研究进展
五环三萜类化合物是一类广泛存在于天然植物中的三萜类化合物,大多具有抗肿瘤活性.其抗肿瘤作用机制主要为抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡,抗血管生成和抗侵袭.本文将主要从五环三萜类化合物的抗肿瘤活性和抗肿瘤作用机制方面的研究进展作一综述.
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中药所含三萜类化合物抗肿瘤活性及其作用机制的研究进展
三萜类化合物是中药所含活性成分之一,其结构复杂类型众多,具有多种生物活性,抗肿瘤作用是其重要生物活性之一.它通过诱导肿瘤细胞凋亡及阻滞肿瘤细胞增殖周期进程而抑制肿瘤细胞增殖,同时还具有抗肿瘤细胞侵袭和转移、抑制肿瘤血管生成和阻抑肿瘤细胞端粒酶活性等作用.
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环糊精水提法提取积雪草中的三萜类化合物
目的 优化环糊精水提法提取积雪草中三萜类化合物的工艺.方法 采用HPLC法测定积雪草中三萜类化合物的含量,以三萜类化合物的提取率为指标,单因素实验考察环糊精种类、浓度、料液比、药材粒度和提取时间对提取的影响,优化提取工艺.结果 积雪草中三萜类化合物环糊精水提法的佳提取条件为:γ-环糊精15 mmol·L-1,药材粒度过6号筛,料液比选择1∶20(g·mL-1),提取时间为1h.结论 环糊精水提法工艺合理、简单,具有经济、环保和安全的优点.
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甘草的抗肿瘤作用
甘草为豆科植物甘草(Gl yc yrrhiza uralensis Fisch. )、胀果甘草(Glycyrrhiza inflata Bat. )或光果甘草(Glycyrrhiza glabra L.)的干燥根及根茎,药用历史悠久.甘草中已分离得到100多种黄酮类化合物、60多种三萜类化合物以及香豆素类、18种氨基酸、多种生物碱、多糖、雌性激素和有机酸等[1].甘草具有止咳化痰,抗消化道溃疡,保肝,抗过敏,抗炎,降脂和抗动脉粥样硬化,抗艾滋病毒,抗肿瘤等作用.本文主要综述其抗肿瘤作用.
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绞股蓝皂苷水解产物化学成分和药理作用研究进展
绞股蓝皂苷为绞股蓝的主要活性成分,属于达玛烷型四环三萜,其在药材中含量高、容易获得,主要生物活性体现在抗肿瘤、降血糖、降血脂、心脑血管保护等方面.绞股蓝皂苷易受酸、碱、酶的影响而降解,水解后不仅脱去糖生成次级苷,而且苷元的结构也会发生变化.查阅近年来国内外文献并进行归纳总结,综述绞股蓝皂苷水解产物化学结构与药理作用的研究进展,为寻找结构新颖、活性更强的先导化合物提供参考.
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不同蒸制方法及蒸制时间对商陆中商陆皂苷甲含量动态变化影响的研究
目的:考察不同蒸制方法(清蒸法、绿豆蒸法)及不同蒸制时间对商陆中商陆皂苷甲含量的影响,并建立高效液相色谱法测定商陆中商陆皂苷甲的含量.方法:采用SinoChrom ODS-BP(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.02%磷酸(42∶ 58)为流动相,流速1.0 mL·min-1,检测波长203 nm,柱温20 ℃.结果:清蒸、绿豆蒸1h后商陆皂苷甲的含量上升,之后随着炮制时间的延长,商陆皂苷甲的含量又逐渐下降;且蒸制2~8及12 h后,绿豆蒸炮制品中商陆皂苷甲的含量略高于清蒸炮制品.结论:蒸制方法和时间对商陆中商陆皂苷甲的含量变化影响较大.
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HPLC-ESI-MS和HPLC法分析测定灵芝醇提物中3种灵芝酸
目的:对灵芝醇提物中灵芝酸A、B、C2的含量进行测定,为灵芝醇提物的质量控制提供依据.方法:采用高效液相色谱-电喷雾-质谱(HPLC-ESI-MS)法对灵芝醇提物中的灵芝酸A、B、C2进行定性分析,采用HPLC法对3种灵芝酸的含量进行测定.结果:HPLC-ESI-MS法测定结果显示,灵芝醇提物含有灵芝酸A、B、C2.HPLC法测定结果显示,灵芝酸A、B、C2分别在3.50~525.60 μg·mL-1(r=1.0000)、3.23 ~484.80 μg·mL-1(r=1.0000)、2.04~203.6 μg·mL-1(r=0.9999)浓度范围内呈现良好的线性.平均回收率分别为98.2%,101.5%,98.7%(n=9).不同来源的赤芝、紫芝醇提物中灵芝酸A、B、C2总含量差异较大,灵芝酸A在3种灵芝酸中含量高,紫芝醇提物中灵芝酸A、B、C2的总含量较赤芝醇提物的低.结论:该方法稳定性、耐用性良好,可用于灵芝醇提物的质量控制.
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采用近红外漫反射光谱进行牛樟芝菌丝体组分检测的研究
目的:采用偏小二乘法结合近红外光谱技术建立分析牛樟芝发酵菌丝体中多糖和三萜含量的泛化能力强且预测精度高的定量分析模型,以满足牛樟芝原料药及其相关产品实际检测中的应用.方法:通过扫描化学诱变和液体深层发酵获得的165个牛樟芝菌丝体样品获得近红外光谱,采用常规方法测定样品中多糖和三萜的含量.应用蒙特卡罗偏小二乘法识别异常样品并确定校正集样品数量为基础,以逼近度(Da)为评价指标,采用可移动窗口偏小二乘法对特征波长变量、佳光谱预处理方法及建立模型的重要参数进行筛选.结果:终确定牛樟芝菌丝体中多糖和三萜的校正集和预测集样品实验测定值与预测值间相关系数(Rc和Rp)分别为0.931 1 g·g-1和0.995 9 g·g-1、0.927 9 g·g-1和0.943 4 g·g-1;均方根误差(RMSEC和RMSEP)分别为0.031 33 g·g-1和0.010 72 g·g-1、0.031 34 g·g-1和0.012 02 g·g-1.结论:该模型具有很好的预测性能.
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三萜类化合物提取分离、纯化、结构鉴定研究进展
目的:综述三萜类化合物提取分离、纯化、结构鉴定方法.方法:通过查阅文献,从三萜类成分传统溶剂提取法、微波提取、超临界流体提取、大孔吸附树脂纯化、高效液相色谱分离、双水相萃取技术、高速逆流色谱法、凝胶色谱法、三萜类结构鉴定等方面进行综述.结论:三萜类化合物提取分离、纯化、结构鉴定方法较为丰富.
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委陵菜属药用植物三萜类化合物的提取分离
目的:研究委陵菜属药用植物三萜类化合物的提取工艺条件.方法:采用微波萃取法,通过单因素试验对提取工艺条件进行了优化,比较不同因素对三萜化合物的提取效率的影响.结果:微波萃取法的佳提取条件为:乙醇浓度70%,提取时间10min,提取温度50℃,料液比1:25(g/ml)结论:微波萃取法具有试剂用量少、时间短和提取效率高的优点,是三萜类化合物的佳提取方法.
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山楂叶药效成分提取的研究进展
目的 综述山楂叶药效成分提取方法的研究进展.方法 查阅10年来国内外有关山楂叶药效成分提取的文献.结果 尽管山楂叶药效成分的提取大多数仍采用传统提取方法,但超高压提取技术、超声波提取等新技术已开始显示出优越性.结论 应进一步研究和开发新技术在山楂叶药效成分提取中的利用.