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苦参碱及肉桂酸对体外培养小鼠黑素细胞黑素生成的影响
目的:观察苦参碱和肉桂酸对melan-a小鼠黑素细胞黑素生成的影响.方法:用药物干预melan-a小鼠,观察黑素细胞的形态并测定各组黑素量及酪氨酸酶的活性.结果:肉桂酸干预melan-a小鼠黑素细胞2 d后就表现出明显的促进树突生成的作用.肉桂酸和苦参碱在高、中、低浓度(1.00、0.10、0.01 mmol/L)有抑制melan-a小鼠黑素细胞酪氨酸酶活性的作用(除外0.01 mmol/L苦参碱),其抑制作用均弱于对照药氢醌(P＜0.01).苦参碱(0.001～1.000 mmol/L)和肉桂酸(0.001～1.000 mmol/L)均能使melan-a小鼠黑素细胞黑素量减少,但其抑制黑素合成的作用明显低于同浓度氢醌.Fontana-Masson染色表明,经苦参碱干预后的melan-a小鼠黑素细胞内黑素颗粒少于空白对照组.结论:苦参碱和肉桂酸均有抑制melan-a小鼠黑素细胞酪氨酸酶活性的作用及使黑素合成量减少的作用,且苦参碱作用强于肉桂酸,而肉桂酸有促进黑素细胞树突形成的作用.
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HPLC法测定脉络宁口服液中肉桂酸的含量
目的:测定脉络宁口服液中肉桂酸的含量,建立其定量检测方法.方法:HPLC法.Dikma Dimansil C18色谱柱;甲醇-0.1%磷酸溶液(55∶45)为流动相;检测波长278 nm;外标法测定.结果:平均回收率为97.8%,RSD=1.05%.结论:该方法简便、准确、可靠,适用于脉络宁口服液的定量检测.
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HPLC法测定通宝胶囊中肉桂酸的含量
目的 测定通宝胶囊中肉桂酸的含量.方法 采用高效液相色谱法.色谱柱:Zorbox C18(4.6 mm×150 mm,5 μm);流动相:乙腈-0.5%冰醋酸(40:60);流量:0.6 ml·min-1;检测波长:276 nm.结果 肉桂酸在1.67～26.69 μg·ml-1内有良好线性,线性方程为:A=130.8c+3.6(μg·ml-1),r＝0.9999.结论 此方法简便快速,结果准确可靠.
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哈巴俄苷及其代谢产物在大鼠体内的药代动力学
采用LC-MS技术对哈巴俄苷单体给药后在大鼠体内的药动学进行了研究,发现并鉴定其主要代谢产物可能为肉桂酸,在此基础上应用HPLC法测定了哈巴俄苷经口给药或静脉给药后的药代动力学特征.色谱分离采用C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-水-醋酸溶液(60∶40∶0.1),检测波长为279 nm.结果表明,哈巴俄苷经口给药后吸收迅速,达峰后迅速消除,tmax和t1/2分别为(0.47±0.21)h和(4.96±0.98)h,4 h后血药浓度降至约0.1μg/mL.其代谢产物肉桂酸在给药后迅速出现并缓慢消除,tmax和t1/2分别为(4.17±1.39)h和(5.78±2.67)h.哈巴俄苷静脉给药后消除迅速,ti/2为(1.89±0.32)h,而肉桂酸的消除速度仍与口服相近,t1/2为(5.16±2.27)h.实验结果显示哈巴俄苷口服吸收迅速,生物利用度低,在大鼠体内可能主要代谢为肉桂酸,后者在给药后迅速出现并缓慢消除.
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紫杉醇C13边链的合成
目的:合成紫杉醇C13边链.方法:反式肉桂酸(1)经单过氧化硫酸氢钾复盐氧化,得到消旋环氧酸(2),化合物2经R-α-苯乙胺拆分、碱化制得钾盐(4),4与叠氮钠的反应产物经酸化得到叠氮酸(5),化合物5用4 mol/L的HCl/MeOH溶液酯化得到叠氮酸甲酯(6),化合物6在含水(15%)四氢呋喃中经Zn/NH4Cl还原、苯甲酰化得到2S-羟基-3S-N-(苯甲酰基)-苯丙酸甲酯(8),化合物8在吡啶中与甲磺酰氯反应即得紫杉醇G13侧链(9).结果:首次以反式肉桂酸(1)为原料制备了紫杉醇C13边链(4S-反式)4,5-二氢-2,4-二苯基-1,3-噁唑-5-甲酸甲酯(9).结论:此方法原料易得,反应条件温和并且成本低,易于生产化生产.
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双波长切换HPLC同时测定桂枝甘草汤中4种成分的含量
目的 建立桂枝甘草汤中4种成分同时含量测定的方法.方法 采用高效液相色谱法,Kromasil C_18柱(4.6 mm×250 mm,5 gm),以乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,流速:1.0 mLmin~1,双波长切换时间序列采样:0~29.5min为276 nm;29.5~32.0 min为370 nm.结果 甘草苷、肉桂酸、桂皮醛、异甘草素分别在10.0~160,2.50~40.0,16.0~256,0.050~0.8 μgmL~-1内,线性关系良好.结论 该方法准确、简便、专属性好,可用于桂枝甘草汤中甘草苷、肉桂酸、桂皮醛和异甘草素4种成分的含量测定,为桂枝甘草汤的质量控制提供依据.
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反相高效液相色谱法测定苏合香丸中肉桂酸的含量
目的 建立苏合香丸中肉桂酸含量的测定方法.方法 采用Hypersil C18 色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-1%冰醋酸水溶液(pH 3.5)(61∶39),检测波长为270 nm,流速为1.0 mL·min-1,柱温为室温.结果 肉桂酸在6.50×10-2～2.08 μg内线性关系良好,r=0.999 9,平均回收率为99.8%,其RSD为1.4%.苏合香丸中肉桂酸的平均含量为7.32×10-2 mg·g-1.结论 该方法简单、快速、重复性好,可作为苏合香丸的质量控制方法.
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高效毛细管电泳法测定复方磺胺甲噁唑片中磺胺甲噁唑和甲氧苄啶的含量
目的测定复方磺胺甲口恶唑片中磺胺甲口恶唑及甲氧苄啶的含量.方法采用高效毛细管电泳法,肉桂酸为内标,运行缓冲液为25mmol·L-1硼砂-硼酸缓冲液(pH9.2),内含30 mmol·L-1十二烷基磺酸钠及10%乙腈;运行电压20kV;检测波长214nm.结果磺胺甲口恶唑和甲氧苄啶线性范围分别为50～250μg/mL(r=0.999 7)和10～50μg/mL(r=0.998 6),平均回收率分别为99.0% 和 98.6%, RSD分别为2.0%及2.6%(n=6).结论该方法简便、准确、灵敏,适用于复方磺胺甲口恶唑片的质量控制.
关键词： 高效毛细管电泳 磺胺甲口恶唑甲氧苄啶 复方磺胺甲口恶唑片 肉桂酸 -
高效液相色谱法测定肥儿丸中肉桂酸的含量
目的:建立测定肥儿丸中肉桂酸含量的方法.方法:以C18化学键合硅胶为固定相,乙腈-0.1%磷酸溶液(25∶75)为流动相;检测波长为268nm.结果:平均回收率为97.9%(n=5),RSD=1.3%,肉桂酸对照品在所试0.037～0.37μg范围内,浓度与吸收峰面积呈良好的线性关系.结论:高效液相色谱法测定肥儿丸中肉桂酸含量,方法简便快速、结果准确,重现性好.
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RP-HPLC双波长梯度洗脱法同时测定通塞脉微丸中阿魏酸、甘草素、肉桂酸、哈巴俄苷的含量
目的 建立以RP-HPLC双波长法同时测定通塞脉微丸中阿魏酸、甘草素、肉桂酸、哈巴俄苷4个有效成分含量的方法.方法 采用PackingMaterial HederaODS-2柱(250 mm×4.6 mm,5 μm)柱,以乙腈-1.0%磷酸水为流动相,梯度洗脱;双波长检测,λ1=320 nm,λ2=276 nm;流速为1.0 mL·min-1;柱温30℃;结果阿魏酸、甘草素、肉桂酸和哈巴俄苷分别在32.04～160.2、12.2～61.0、12.24～61.2、11.88～59.4 μg·mL-1内有良好线性关系,r≥0.9995.4个份均能达到基线分离,各组分的平均回收率在97.30%～100.94%之间.结论 本方法简便,准确,重现性好,可作为该制剂质量控制的方法.
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RP-HPLC测定冠心苏合胶囊中肉桂酸的含量
目的 建立冠心苏合胶囊中肉桂酸含量的测定方法.方法 固定相:Waters Sunfire C18柱(4.6mm×150 mm,5μm),流动相:甲醇-1%醋酸(梯度,80:20→50:50;等度,75:25),流速1.0 mL·min-1,检测波长278 nm,内加法测定.样品采用微波和超声两种处理方法并进行比较.结果 平均加样回收率为94.48%,RSD=1.2%(n=5),线性范围5～1500 μg·mL-1,r=0.999 7.结论 本法操作简便,结果准确,适合于测定苏合香类药物中肉桂酸含量并作为该药质量控制指标.
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肉桂酸对人骨肉瘤MG-63细胞增殖和分化的影响
目的 研究中药有效成分肉桂酸对人骨肉瘤MG-63细胞增殖和分化的影响.方法 肉桂酸处理MG-63细胞前后,台盼蓝拒染法进行活细胞计数;流式细胞仪检测细胞周期时相变化;光镜和电镜观察细胞形态和超微结构;Van Gieson染色检测细胞Ⅰ型胶原表达;茜素红染色观察钙化骨结节形成;免疫细胞化学检测骨粘素和骨钙蛋白表达.结果 肉桂酸明显抑制MG-63细胞增殖,D7抑制率达54.94%±4.69%.周期分析结果显示,肉桂酸处理后G0/G1期细胞比例较对照组明显升高(P＜0.01).光镜和电镜结果显示,肉桂酸处理组MG-63细胞形态和超微结构发生明显改变,呈现相应正常细胞的形态和超微结构特征.肉桂酸促进成骨细胞分化标志物Ⅰ型胶原、骨粘素和骨钙蛋白的表达与钙沉积以及典型骨结节的形成.结论 肉桂酸可抑制人骨肉瘤MG-63细胞增殖并诱导其向成骨细胞分化.
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肉桂酸对胃腺癌细胞诱导分化的实验研究
目的 观察肉桂酸对胃腺癌MGC-803细胞的诱导分化作用.方法 肉桂酸(1、2和3 mmol·L-1)作用于MGC-803细胞后,应用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测定细胞增殖能力、平板克隆试验测定细胞集落形成率、流式细胞仪测定细胞周期、TRAP-银染法测定端粒酶活性.结果 肉桂酸作用24、48、72和96 h后胃腺癌细胞生长均明显受抑制,作用48 h后细胞周期出现向G0/G1期移行的特征性动力学改变.端粒酶活性明显受到抑制.细胞集落形成率明显下降(P＜0.05).结论 肉桂酸对胃腺癌细胞有诱导分化作用.
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脉络宁注射液在大鼠体内的药动学研究
脉络宁注射液主要由金银花、牛膝、玄参、石斛组成,具有清热养阴、活血化瘀的功效,用于血栓闭塞性脉管炎、静脉血栓形成、动脉硬化性闭塞症、脑血栓形成及其后遗症等.其主要成分有绿原酸、咖啡酸、肉桂酸等.
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正交试验法优选苓桂术甘汤的提取工艺
目的 优选苓桂术甘汤的水提取工艺.方法 采用正交试验,考察加水量、煎煮时间、煎煮次数对苓桂术甘汤中肉桂酸含量及干膏得率的影响.结果 优选出的佳提取工艺为:加10倍量的水,提取2次,每次1 h.结论 该提取工艺由于稳定、合理、可行,可用于苓桂术甘汤中有效成分的提取.
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HPLC同时测定芪仲腰舒丸中丹皮酚、肉桂酸和黄芪甲苷的含量
目的 建立HPLC法同时测定芪仲腰舒丸中丹皮酚、肉桂酸、黄芪甲苷含量的方法.方法 采用HPLC-DAD对该方中的肉桂酸、丹皮酚进行含量测定,流动相为乙腈-0.2%磷酸(25:75).检测波长282 nm,流速流速1.0 ml·min-1;采用HPLC-ELSD对该方中的黄芪甲苷进行含量测定,流动相乙腈-水(30:70),流速0.4 ml·min-1.结果 肉桂酸在0.125～205 μg 范围内成线性关系,r=0.999 2,平均回收率为98.36%(RSD=1.8%,n=6);丹皮酚在0.123～6.16 μg范围内成线性关系,r=0.999 8,平均回收率为99.37%(RSD=1.2%,n=6);黄芪甲苷在10.1～53.8 μg范围内呈对数线性关系,平均回收率为96.18%(RSD= 0.86%,n=6).结论 该方法简便,快速,重复性好,可用于芪仲腰舒丸的质量控制.
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HPLC法测定桂枝茯苓胶囊中肉桂酸、桂皮醛和丹皮酚的含量
目的测定成药桂枝茯苓胶囊中肉桂酸、桂皮醛和丹皮酚的含量.方法用HPLC法,Shim-pack CLC-ODS色谱柱为固定相,乙腈-0.1%磷酸溶液(30∶70)为流动相;检测波长为284 nm.结果肉桂酸的线性范围为0.42～2.52 mg·L-1(r=0.999 8),桂皮醛的线性范围为3.60～36.00 mg·L-1(r=0.9998)和丹皮酚的线性范围为6.05～60.5 mg·L-1(r=0.999 9).平均回收率肉桂酸为98.21% (RSD=2.64%,n=5),桂皮醛为96.28% (RSD=1.40%,n=5),丹皮酚为98.78% (RSD=1.49%,n=5).结论此方法快速、准确、适用于桂枝茯苓胶囊的含量测定,且所测三种主要成分之间无干扰.
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筋骨胶囊质量标准研究
目的 建立筋骨胶囊的质量标准.方法 采用薄层色谱法对筋骨胶囊中的桂枝、当归、川芎进行了定性鉴别;用HPLC测定制剂中肉桂酸的含量.结果 定性鉴别方法 专属性强.在16.64～149.76 mg·ml-1范围内进样量与峰面积积分值有良好线性关系.回归方程为y=2436490.4x + 53730.2,R=0.9995(n=5).结论 本研究建立的TLC和HPLC方法 专属性强、灵敏度高、重现性好,可用于筋骨胶囊的质量控制.
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壮骨胶囊质量标准研究
目的 建立壮骨胶囊的质量标准.方法 采用薄层色谱法对该制剂中的冰片、当归、川芎进行了定性鉴别；采用HPLC测定制剂中肉桂酸的含量.结果 定性鉴别方法专属性强.在24.56 ～ 172.8 ng范围内与峰面积积分值有良好线性关系.回归方程为Y=1383113.3,X-71972.90,R=0.9999(n=5).结论 TLC和HPLC方法专属性强、灵敏度高、重现性好,可用壮骨胶囊的质量控制.
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HPLC法同时测定玄参破壁粉粒中哈巴俄苷和肉桂酸的含量
目的 建立玄参破壁粉粒中哈巴俄苷和肉桂酸含量的HPLC方法.方法 色谱柱为GRACE C18(250mm×4.6mm,5μm),以甲醇-1％冰醋酸水系统为流动相(梯度洗脱),检测波长280nm,流速1mL·min-1,柱温30℃.结果哈巴俄苷和肉桂酸在线性范围内(7.15～715和5～550μg·mL-1)标准曲线呈良好的线性关系,回收率(n=6)分别为97.15％和101.22％,RSD分别为0.46％和1.52％.方法结论本方法简便、快速、准确可靠,可用于控制玄参破壁粉粒的质量.
