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国产喹硫平治疗女性首发精神分裂症的评估
国产喹硫平(启维,湖南洞庭药业股份有限公司生产)为新型非典型抗精神病药物,对中枢神经系统5-羟色胺(5-HT2)受体具有高度亲和力,而对多巴胺D1和D2受体的亲和力明显低于经典抗精神病药物;对组胺和肾上腺a1 受体同样具有较高的亲和力,而对肾上腺受体a2的亲和力较低,对胆碱能M受体和苯二氮卓受体基本没有亲和力;临床研究发现喹硫平仅具有较少的升高催乳素和锥体外系反应等不良反应[1-2].笔者应用国产喹硫平对首发精神分裂症的女性患者进行治疗,现对其临床疗效与安全性进行观察和评估,报道如下.
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基于受体配体结合技术研究酸枣仁镇静催眠活性成分
目的：利用受体配体结合法探索酸枣仁中镇静催眠的活性成分,以及该成分的镇静催眠作用机制与苯二氮卓受体的关系。方法首先,对酸枣仁中的化学成分进行乙醇粗提；其次,制备Wistar大鼠脑组织匀浆液；根据受体-配体结合原理,采用体外饱和分子竞争的方法,利用高浓度的地西泮作为阳性竞争药,竞争低浓度的酸枣仁中可与脑组织中苯二氮卓受体结合的配体化合物；收集这些镇静催眠有效化合物,利用HPLC和LC-MS方法对酸枣仁与脑组织孵育提取化合物、地西泮与脑组织孵育提取化合物、地西泮+酸枣仁与脑组织孵育提取化合物进行谱图表征差异性分析鉴定,以确认被地西泮竞争置换出的酸枣仁中的有效镇静催眠化合物。结果 HPLC检测结果显示,与地西泮组、酸枣仁+地西泮组对比,酸枣仁作用组在出峰时间2.71min和46.87min处出现特殊峰。 LC-MS检测结果表明,酸枣仁中与苯二氮卓受体结合的配体化合物分别为274．28 m/z、453．34 m/z、496．34 m/z和608．38 m/z,根据酸枣仁指纹图谱的比对这些化合物可能是脂肪酸类物质和三萜类化合物。结论利用受体配体结合技术的原理,结合HPLC和HPLC-MS分析技术研究酸枣仁中镇静催眠活性成分,实验结果发现,酸枣仁中镇静催眠的活性成分可能是脂肪酸类物质棕榈酸( palmit-ic acid,C16 H32 O2)、三萜类化合物麦珠子酸( alphitolic acid, C30H48O4)和斯皮诺素(spinosin,C28H32O15),这3种化合物由于与地西泮竞争结合苯二氮卓受体,可能具有类似的镇静催眠作用,这为进一步开发新型镇静催眠药奠定了理论基础。
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外周苯二氮卓受体示踪剂18F - SAN的合成
目的:根据先导化合物外周苯二氮卓受体激动剂N - (2,5 - 二甲氧苄基) - N - (5 - 氟 - 2 - 苯氧苯基)丙酰胺,合成18F标记的N - (2,5 - 二甲氧苄基) - 3 - 氟 - N - (5 - 氟 - 2 - 苯氧苯基)丙酰胺(18F - SAN)化合物.方法:18F离子与前体3 - 溴 - N - (2,5 - 二甲氧苄基) - N - (5 - 氟 - 2 - 苯氧苯基)丙酰胺进行亲核取代反应,标记产物采用半制备HPLC进行分离纯化.结果:初步结果显示,18F - SAN的放化纯度大于95%,放化产率为50%左右,全部合成时间约为60 min.TLC检测 18F - SAN的Rf值为0.4～0.5.HPLC检测18F - SAN的tR值为6.24 min.
