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2-氨基-5-甲基噻唑文献资料
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2-氨基-5-甲基噻唑合成工艺的改进
以正丙醇为原料,经次氯酸氧化、氯代、硫脲环合得到美洛昔康关键中间体2-氨基-5-甲基噻唑,该法操作简单,收率高,成本低,总收率为55%.
关键词: 药物化学 工艺改进 工艺研究 2-氨基-5-甲基噻唑 美洛昔康 -
美洛昔康合成工艺改进
目的改进美洛昔康的合成工艺,提高美洛昔康的收率.方法通过工业丙醇为原料合成2-氨基-5-甲基噻唑,提高了收率.美洛昔康的合成采用二甲基甲酰胺和二甲苯混合作溶剂,减少溶剂用量.结果收率从40.7%提高到52.5%.结论美洛昔康的改进工艺提高了工业化生产的批生产量.
关键词: 美洛昔康 2-氨基-5-甲基噻唑 工艺改进 -
环氧酶-2抑制剂美洛昔康的合成
报道新型抗炎药物美洛昔康(1)的合成方法.以市售糖精钠为起始原料,通过缩合、扩环、甲基化等三步反应制备关键中间体(4).采用丙醛为原料经过溴代、缩醛和硫脲环合后得到了关键试剂2-氨基-5-甲基噻唑(7).(4)和(7)进行胺解反应合成得到目的产物(1).该药的化学结构通过元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱得到证实.以糖精钠计算产品总收率为45 .6%.该方法可适用于工业规模化生产.
关键词: 美洛昔康 2-氨基-5-甲基噻唑 合成 环氧酶-2抑制剂