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三种剂型麦迪霉素兔体内的血药浓度测定
目的:测定3种剂型麦迪霉素的血药浓度,并进行比较.方法:对中国大耳白兔分别给予剂量为0.3 g口服用麦迪霉素混悬剂、直肠用普通麦迪霉素栓剂及麦迪霉素微囊栓剂,管碟法测定麦迪霉素含量.结果:麦迪霉素混悬液和麦迪霉素普通栓剂在给药后1.5小时,方可达到高血药浓度(混悬液为2.15μg/ml,普通栓剂为4.85 μg/ml),但在体内的滞留时间较短,基本上在5小时之内即降至低抑菌浓度以下.麦迪霉素微囊栓剂在较短的时间(1小时)达到高血药浓度(2.58μg/ml),且可维持血药浓度大于低抑菌浓度8～9小时.结论:麦迪霉素微囊栓剂较之其它2种剂型具有更好的使用效果和较广泛的应用前景.
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新型栓剂的研究进展
随着新制药技术、新基质的不断出现,国内外对栓剂的研究及使用显著增加,出现中空栓、泡腾栓、微囊栓、海绵栓、凝胶栓等新型栓剂,中药栓剂也有一定发展.
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微囊栓制剂降低尼美舒利豚鼠肝毒性的实验研究
目的：考察尼美舒利微囊栓降低尼美舒利对肝脏毒性的影响作用。方法豚鼠随机分为尼美舒利普通栓组和尼美舒利微囊栓组，分别直肠给相应的栓剂。15天后处死并检测豚鼠肝脏中丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶含量，同时观察其肝组织的病理变化。结果尼美舒利微囊栓组与尼美舒利普通栓组相比，其丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶含量均明显降低，分别为（163.1591±0.7486）、（77.5251±0.6794）U·L -1， P ＜0.05。豚鼠肝脏病理切片显示微囊栓组豚鼠肝损伤程度明显低于普通栓组豚鼠。结论微囊栓能降低尼美舒利的肝脏毒性。
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家兔体内环孢素A微囊栓剂的药动学
目的:制备环孢素A微囊栓,考察其药动学性质.方法:利用复凝聚法制备环孢素A微囊,并用于环孢素A微囊栓的研制;利用家兔进行药动学实验,用荧光偏振免疫分析仪测定血药浓度,以3P97药动学软件按二室模型拟合,并对所得药动学参数进行统计学分析.结果:环孢素A微囊栓的生物半衰期显著延长(P<0.05),AUC有增加的趋势.结论:与环孢素A口服液和普通栓剂相比,环孢素A微囊栓具有一定缓释作用.
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萘普生微囊栓的制备及其质量控制
目的:制备萘普生微囊栓并对其进行质量控制.方法:取萘普生微囊和混合脂肪酸甘油酯,以热熔法制成微囊栓,并按2010年版<中国药典>有关要求进行外观、重量差异、含量测定、体外释放等质量评价,并与萘普生微囊及普通栓比较体外累积释药率.结果:萘普生微囊栓的外观、重量差异、含量测定均符合<中国药典>规定.微囊栓在48 h时体外累积释药率为90.87%,微囊36 h达到91.02%,普通栓3h达到94.51%.结论:萘普生微囊栓制备工艺简单、质量可控,具有较好的缓释作用.
