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依托泊苷长循环亚微乳的制备和理化性质研究
目的 制备依托泊苷长循环亚微乳,并对其进行理化性质研究.方法 在依托泊苷亚微乳处方的基础上,通过考察乳粒表面固有水化层厚度与聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG 2000-DSPE)用量的关系,确定PEG 2000-DSPE用量,从而确定了依托泊苷长循环亚微乳的处方和制备工艺,并进行了理化性质研究.结果 依托泊苷长循环亚微乳的浓度为0.8 mg/mL,平均粒径为(185.4±5.7) nm,Zeta电位为(-51.6±0.8)mV,药物包封率为97.52％.结论 得到了包封率在95％以上的依托泊苷浓度为0.8 mg/mL的依托泊苷长循环亚微乳的处方和制备工艺.
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多西他赛长循环亚微乳的制备及其稳定性研究
目的 探讨多西他赛长循环亚微乳的制备及其稳定性.方法 以大豆油、大豆卵磷脂、硬脂酰胺、泊洛沙姆188、聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG2000-DSPE)为辅料,制备多西他赛长循环亚微乳.并以制剂的外观性状、粒径、Zeta电位及药物含量为考察指标,通过影响因素试验、留样观察试验考察多西他赛长循环亚微乳的稳定性.结果 (1)所制多西他赛长循环亚微乳的浓度为10 mg/ml,平均粒径为(197.4±8.6)nm,Zeta电位为(36.1±0.48)mV.多西他赛在0.125～4.000 mg/ml浓度范围内线性关系良好,日内、日间RSD的标准偏差均小于2％.回收率分别为97.85％、98.46％、98.11％,符合要求.3批多西他赛长循环亚微乳样品中多西他赛的含量(标示量％)分别为98.54％、97.30％、96.82％.(2)3种温度条件对该乳剂的外观性状、粒径和Zeta电位的影响均不大,但30℃条件下放置10 d后多西他赛的质量分数下降4.9％.(3)4500 Lx光照下多西他赛长循环亚微乳的外观性状、粒径和Zeta电位均无明显变化,但放置10 d后多西他赛的质量分数下降7.2％.(4)多西他赛长循环亚微乳在6个月内,外观性状、粒径、Zeta电位以及药物含量均无明显变化,制剂各项性质稳定.结论 多西他赛长循环亚微乳受温度、光照影响较大,在遮光和低于20℃条件下,留样观察6个月能维持稳定,可作为多西他赛的新型给药制剂.
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羟基喜树碱长循环亚微乳的制备及其在大鼠体内的药动学
以二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇(DSPE-PEG)2000共聚物、大豆磷脂S75、硬脂酰胺、泊洛沙姆188为辅料制备羟基喜树碱长循环亚微乳,所得长循环亚微乳平均粒径为(170.7±10.0)nm,ζ电位为(28.98±1.06)mV.同法制备了未PEG修饰的亚微乳.以喜树碱为内标,采用HPLC法测定血浆中的药物浓度.大鼠分别单剂量尾静脉注射给予羟基喜树碱长循环亚微乳、未PEG修饰的亚微乳和注射液.药动学研究表明,长循环亚微乳的t1/2β.和MRT均较未修饰亚微乳和注射液显著延长,提示PEG修饰的亚微乳在体内有较好的长循环作用.
