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吡唑并嘧啶类化合物文献资料
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吡唑并嘧啶类化合物的合成及其催眠作用的研究
目的 设计并合成吡唑并嘧啶类化合物,并对其进行催眠作用研究.方法 以乙酮类衍生物和N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛为起始原料,再与3-氨基-4-氰基吡唑反应制备一系列吡唑并嘧啶类化合物;分别对阈下剂量戊巴比妥钠所致小鼠的催眠作用和阈上剂量戊巴比妥钠所致小鼠的催眠作用进行研究.结果 设计并合成了7个目标化合物,其结构经1H-NMR和ESI-MS确证.阈下剂量戊巴比妥钠所致小鼠的催眠作用研究表明化合物AL-5、AL-7有一定的协同戊巴比妥钠的催眠作用(P<0.05),化合物AL-1、AL-3具有明显的催眠作用(P<0.01).阈上剂量戊巴比妥钠所致小鼠的催眠作用研究表明AL-1、AL-3、AL-5和AL-7组的睡眠持续时间均显著延长(P<0.01、0.05),表明这些化合物有镇静催眠的效果.结论 改进了吡唑并嘧啶类化合物的合成工艺,操作简单、成本低、产率较高;通过小鼠的行为学观察法对化合物的药效做了初步的评价,为今后的合成研究提供了方向.
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扎来普隆的研究现状和应用前景
扎来普隆(zaleplon)是一种吡唑并嘧啶类化合物,属于新型非苯二氮芯卓类镇静催眠药,用于失眠的短效治疗.与苯二氮芯卓类的传统镇静催眠药不同,它选择性作用于BZ1(ω1)受体,无其它镇静催眠药所具有的诸多不良反应,且半衰期短,疗效好,无蓄积作用.
