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外排转运体和代谢酶与黄酮的相互作用及其对黄酮肠吸收影响的研究进展
黄酮类化合物大量存在于植物界中,具有广泛的药理作用,可预防及治疗癌症、心脑血管疾病、骨质疏松等.口服给药后,大量黄酮类化合物存在生物利用度低的现象.国内外诸多学者对其吸收代谢机制进行了研究.研究表明,肠上皮细胞的ATP-依赖性外排转运体如P-糖蛋白(P-gp)、多药耐药相关蛋白-2(MRP2)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)和细胞内的Ⅱ相代谢酶(UGT等)是影响黄酮肠吸收的主要因素.综述近年来外排转运体和代谢酶对黄酮类化合物肠吸收影响的研究概况,包括ATP-依赖性外排转运体与代谢酶的协同作用,黄酮类化合物对二者功能的调节作用等,以期为提高黄酮的生物利用度和临床合理利用提供理论依据.
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华南地区汉族人群BCRP基因G34A和C421A多态性
目的 研究乳腺癌耐药蛋白(BCRP)单核苷酸多态(SNP) G34A和C421A在华南地区汉族人群中的分布,同时比较不同地区人群间BCRP基因型及等位基因频率分布的差异.方法 采用聚合酶链反应-单链构象多态性(PCR-SSCP)方法,检测华南地区无亲缘关系的汉族人群BCRP基因G34A和C421A多态性,结合文献比较不同人群间等位基因频率的差异.结果 华南地区人群BCRP基因G34A基因型分布频率为:GG基因型267例(39.03％)、GA基因型328例(47.95％)、AA基因型89例(13.02％).C421A基因型分布频率为:CC基因型288例(45.79％),CA基因型277例(44.04％),AA基因型64例(10.17％).其基因型频率在东亚、高加索以及非洲人群中的分布存在显著差异(P＜0.05).结论 BCRP基因在华南汉族人群中存在G34A和C421A多态性,其在不同人群中的分布频率存在显著差异.
关键词： 乳腺癌耐药蛋白(BCRP) 单核苷酸多态性(SNP) 汉族 -
乳腺癌耐药相关蛋白与多药耐药关系的研究进展
肿瘤细胞对各种药物的耐药性是导致乳腺癌患者化疗失败的主要原因之一.肿瘤细胞在药物诱导下对结构和功能不相关的药物产生耐药,是多药耐药(MDR)现象.MDR与几种转运蛋白相关: P-糖蛋白(P-gp)、多药耐药相关蛋白(MRP1～7)和乳腺癌耐药相关蛋白(BCRP/ABCG2),这些蛋白都属于ATP结合盒(ABC)膜转运蛋白超家族.它们作为药物排出泵,可以导致胞内的细胞毒药物浓度降低,使肿瘤细胞对多种抗肿瘤药物产生耐药.BCRP(ABCG2)作为其中发现晚的1个家族成员,近年来关于ABCG2的结构、分布、功能、作用底物、基因表达及调节等相关方面的研究逐渐开展起来.
关键词： 乳腺癌 化疗 耐药性 乳腺癌耐药蛋白(BCRP) -
乳腺癌耐药蛋白BCRP在人体正常和肿瘤组织中的表达及其意义
目的研究乳腺癌耐药蛋白BCRP在人体正常和肿瘤组织中的表达及其意义.方法采用半定量RT-PCR检测BCRP在人体正常组织和乳腺癌、胃癌组织中的表达水平.结果研究发现BCRP mRNA在胎盘和肝脏组织中表达较高,在结肠、小肠、胃、乳腺和肾脏组织中表达较低,在胰腺、脾脏、外周血白细胞和卵巢组织中检测不到.20例乳腺癌中有5例(25%)BCRP阳性表达,而20例胃癌中BCRP均未表达.结论乳腺癌耐药蛋白BCRP在人体的一些正常组织和乳腺癌中具有表达,其作用可能与该组织的外排功能有关.
关键词： 多药耐药性(MDR) 乳腺癌耐药蛋白(BCRP)
