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应用药物溶出/吸收仿生系统研究三七总皂苷与冰片的配伍规律
[目的]以三七总皂苷(PNS)中3种主要活性成分人参皂苷Rg1( Rg1)、人参皂苷Rb1(Rb1)和三七皂苷R1(R1)为质控成分,应用药物溶出/吸收仿生系统(DDASS)研究PNS与冰片配伍前后的肠透过规律,并探讨其吸收机制,以期将该系统用于创新中药开发和处方筛选,为传统中药研究提供新的方法.[方法]建立同时测定PNS中Rg1、Rb1和R1的高效液相色谱(HPLC)方法；应用DDASS法,考察PNS与冰片配伍前后3种成分的肠累积透过量(Qt)及表观渗透系数(Popp)的变化；SPSS软件进行统计学分析.[结果] PNS单用时Rg1、Rb1和R1的Popp值分别为(0.49±0.09)cm/秒、(0.07±0.03) cm/秒、(0.58±0.04) cm/秒;PNS与冰片配伍后Rg1、Rb1和R1的Popp分别为(1.17±0.08) cm/秒、(0.16±0.02) cm/秒、(1.57±0.50)cm/秒,分别是单用PNS的2.4、2.2和2.7倍；而与外排转运蛋白p-糖蛋白(P-gp)抑制剂环孢素A(CsA)合用时,这3种成分的Popp值分别为(0.62±0.09) cm/秒、(0.12±0.04) cm/秒、(0.90±0.26) cm/秒,与PNS单用组均无统计学意义(P＞0.05).[结论]PNS中Rg1、Rb1和R13种成分均为低渗透性成分；冰片可显著提高PNS的Qt和Popp,促进其口服吸收；CsA对PNS的Qt和Popp没有显著影响,推测Rg1、Rb1和R1不是P-gp的底物,冰片提高其Qt和Popp可能主要受细胞旁路机制影响.
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药物溶出/吸收仿生系统法研究异欧前胡素溶出特征及与体内药代动力学相关性分析
目的 研究中药白芷中主要活性成分异欧前胡素体内药代动力学特征及溶出性对其体内过程的影响.方法 超高效液相色谱质谱联用方法(UPLC-MS/MS)测定灌胃给药后大鼠血浆中异欧前胡素血药浓度变化,考察异欧前胡素在不同pH下的稳定性,并采用药物溶出/吸收仿生系统(DDASS)进一步阐明异欧前胡素的溶出特性.结果 建立的UPLC-MS/MS方法准确度、 精密度、 回收率、 线性范围等皆符合要求,药代动力学参数表明单次灌胃大鼠50 mg/kg异欧前胡素后,其在大鼠体内分布广泛[Vz/F=(543.7±4.79)L/kg[且达峰血药浓度较低[Cmax=(0.26±0.002)μg/mL].pH稳定性考察表明异欧前胡素其在pH2.0,4.0,6.0和8.0溶液中均不稳定、 发生降解;DDASS法评价异欧前胡素溶出特性表明其缓慢,水溶性差[累积溶出率=(0.046±0.02)％].结论 建立的UPLC-MS/MS方法专属性强,灵敏度高,可用于异欧前胡素的体内定量分析;口服异欧前胡素吸收差可能与其在胃酸溶液中不稳定、 胃肠道中溶出量少有关.
