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表观渗透系数(Popp)文献资料
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应用药物溶出/吸收仿生系统研究三七总皂苷与冰片的配伍规律
[目的]以三七总皂苷(PNS)中3种主要活性成分人参皂苷Rg1( Rg1)、人参皂苷Rb1(Rb1)和三七皂苷R1(R1)为质控成分,应用药物溶出/吸收仿生系统(DDASS)研究PNS与冰片配伍前后的肠透过规律,并探讨其吸收机制,以期将该系统用于创新中药开发和处方筛选,为传统中药研究提供新的方法.[方法]建立同时测定PNS中Rg1、Rb1和R1的高效液相色谱(HPLC)方法；应用DDASS法,考察PNS与冰片配伍前后3种成分的肠累积透过量(Qt)及表观渗透系数(Popp)的变化；SPSS软件进行统计学分析.[结果] PNS单用时Rg1、Rb1和R1的Popp值分别为(0.49±0.09)cm/秒、(0.07±0.03) cm/秒、(0.58±0.04) cm/秒;PNS与冰片配伍后Rg1、Rb1和R1的Popp分别为(1.17±0.08) cm/秒、(0.16±0.02) cm/秒、(1.57±0.50)cm/秒,分别是单用PNS的2.4、2.2和2.7倍；而与外排转运蛋白p-糖蛋白(P-gp)抑制剂环孢素A(CsA)合用时,这3种成分的Popp值分别为(0.62±0.09) cm/秒、(0.12±0.04) cm/秒、(0.90±0.26) cm/秒,与PNS单用组均无统计学意义(P＞0.05).[结论]PNS中Rg1、Rb1和R13种成分均为低渗透性成分；冰片可显著提高PNS的Qt和Popp,促进其口服吸收；CsA对PNS的Qt和Popp没有显著影响,推测Rg1、Rb1和R1不是P-gp的底物,冰片提高其Qt和Popp可能主要受细胞旁路机制影响.
