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Perkin法合成文献资料
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乙酰阿魏酸苯丙醇酯的合成及药理作用研究
目的 研究前体药物乙酰阿魏酸苯丙醇酯的合成工艺及其药理作用.方法 香草醛经perkin反应合成乙酰阿魏酸,再经DCC/DMAP催化制备乙酰阿魏酸苯丙醇酯;继以小鼠CC14肝损伤模型,测定乙酰阿魏酸苯丙醇酯对血清丙氨酸转氨酶(ALT)活性、总胆红素(TBIL)及肝组织丙二醛(MDA)等的影响.结果 香草醛经缩合、酯化两步即可制备乙酰阿魏酸苯丙醇酯;乙酰阿魏酸苯丙醇酯可使小鼠肝组织MDA、血清ALT,TBIL水平显著降低.结论 经IR,1HNMR和MS确证乙酰阿魏酸苯丙醇酯的化学结构,两步反应总收率达54.8%;动物实验证明乙酰阿魏酸苯丙醇酯具有明显的护肝、利胆作用.
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正交优化乙酰阿魏酸的合成工艺
目的:优化乙酰阿魏酸的合成工艺.方法:以碳酸钾为催化剂,PEG-400为相转移催化剂,以香草醛和乙酸酐为原料经Perkin反应合成乙酰阿魏酸.按L9(34)正交表设计考察乙酰阿魏酸合成的影响因素,对反应时间、反应温度、PEG-400用量及投料比等因素进行优选.结果:佳工艺为A2B1C2,产率可达81.6%.结论:佳工艺提高了产率,并缩短反应时间,适合于工业生产.
