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甲磺司特颗粒治疗儿童支气管哮喘的临床疗效分析
目的：探讨甲磺司特颗粒治疗儿童支气管哮喘的临床疗效。方法选取我院2014年10月～2016年1月收治的92例支气管哮喘患儿，按照随机数字表法分为研究组和对照组每组各46例，研究组采用甲磺司特治疗，对照组采用常规方法治疗，比较两组临床疗效、临床症状改善时间、肺功能改善情况。结果与对照组比较，研究组的治疗总有效率更高，喘息、呼吸困难、肺部哮鸣音消失时间更短，差异有统计学意义（P＜0.05）。治疗后两组FEV1、PEF均较治疗前有明显改善，差异有统计学意义（P＜0.05）；治疗后，研究组FEV1、PEF高于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）。结论儿童支气管哮喘采用甲磺司特治疗疗效确切，可有改善患儿的肺功能，有效缓解临床症状，可作为一种安全有效的治疗儿童支气管哮喘的药物。
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甲磺司特合成工艺改进
目的 研究平喘药甲磺司特的合成工艺.方法 以丙烯酸甲酯为原料,经加成、水解和氯代反应得到3-甲硫基丙酰氯;以对硝基苯酚为原料,经成醚、开环及还原反应制得4-(3-乙氧基-2-羟基丙氧基)苯胺,中间体3-甲硫基丙酰氯与4-(3-乙氧基-2-羟基丙氧基)苯胺的酰化产物经对甲苯磺酸甲酯甲基化,制得目标物甲磺司特.结果 与结论目标化合物的结构经核磁共振氢谱、元素分析、红外光谱、质谱等确证.简化后的合成工艺,总收率由文献报道的4.5%提高到9.97%(以对硝基苯酚计),该合成路线操作简单,更适合工业化生产.
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甲磺司特活性代谢物M-1的人体药代动力学
目的:研究甲磺司特活性代谢物4-(3-乙氧基-2-羟基丙氧基)-丙烯酰苯胺(M-1)在健康志愿者体内的药代动力学特征.方法:10名健康志愿者男女各半,单次及多次口服甲磺司特颗粒剂后,采用HPLC-MS法测定人血浆中甲磺司特活性代谢物M-1的浓度,计算药代动力学参数.结果:单次口服甲磺司特颗粒剂100 mg后,甲磺司特活性代谢物M-1的血药达峰浓度为(9.84±2.41)ng/mL;达峰时间为(3.0±1.3)h;AUC为(80.58±10.49)ng·h/mL;消除半衰期为(6.5±1.4)h.多次口服甲磺司特颗粒剂后,甲磺司特活性代谢物M-1的血药达峰浓度为(14.08±1.79)ng/mL;达峰时间为(2.5±1.2)h;AUC为(82.20±12.17)ng·h/mL;消除半衰期为(8.3±1.6)h.结论:多次给药后甲磺司特活性代谢物M-1的人体药代动力学参数与单次给药的药代动力学参数基本一致,AUC与tmax均与性别无关.
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甲磺司特对哮喘大鼠气道炎症及IL-5的影响
目的 探讨甲磺司特(suplatast tosilate,IPD)对哮喘大鼠IL-5水平及气道炎症的影响.方法 50只雄性成年Sprague-Dawley大鼠(4周龄)随机分为5组:对照组、模型组、布地奈德组、IPD早期干预组和IPD晚期干预组,每组10只.采用卵清白蛋白(OVA)致敏、激发,建立支气管哮喘大鼠气道炎症模型.观察肺泡灌洗液(BALF)炎性细胞总数和EOS百分比,RT-PCR检测肺组织IL-5 mRNA的表达,ELISA测定BALF上清液中IL-5的含量.结果 模型组BALF中炎性细胞总数及EOS百分比、IL-5含量及肺组织IL-5mRNA表达量均较对照组明显增高(P＜0.05),IPD干预组和BUD组各指标均较模型组下降(P＜0.05).结论IPD可减轻哮喘气道炎症反应,可能与其抑制IL-5 mRNA的转录有关.
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甲磺司特的合成
目的 优化甲磺司特合成路线及工艺条件,使其适合工业生产.方法 以环氧氯丙烷为起始原料经过醚化和环合"一锅法"、再醚化、催化氢化、酰化、成盐5步反应合成了甲磺司特.结果 合成得到目标产物,纯度大于99%,总收率37.2%,产物经MS、1H-NMR、IR、元素分析等方法 确证了结构.结论 与文献报道的路线相比,本研究较详细考察了合成工艺,摸索出了佳的投料方式,优化了原料配比,缩短了反应时间,简化了合成工艺.
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新型Th2细胞因子抑制剂甲磺司特治疗支气管哮喘的临床研究
目的 评价甲磺司特治疗支气管哮喘的临床疗效和安全性.方法 采用随机、双盲、双模拟、阳性药平行对照的研究方法,观察39例哮喘患者,经过2周洗脱期后,19例随机接受甲磺司特治疗,20例随机接受曲尼司特治疗(疗程均为8周)的临床疗效和安全性.结果 在治疗结束时两组患者日间及夜间症状评分均显著降低,日间和夜间为缓解症状万托林的使用次数也明显减少.8周治疗结束时,两组患者的平均日间、夜间呼气峰流速(peak expiratory flow, PEF)值、第一秒用力呼气量(forced expiratory volume in 1s,FEV1)值较治疗前均有显著改善,但两组的改善情况差异无统计学意义.两组患者试验期间未发生不良事件,治疗后呼吸系统体格检查显著改善,仅有个别患者出现一过性实验室检查异常.结论 甲磺司特与曲尼司特均能减轻哮喘患者症状、减少急救使用短效β2受体激动剂用量和改善肺功能,用于治疗轻、中度哮喘临床疗效确切,不良反应少,是安全、有效的哮喘控制药物.
