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抗抑郁药5-HT重摄取抑制剂高通量筛选方法的建立与应用
目的研究通过高通量筛选与体内试验相结合寻找抗抑郁新药先导化合物的技术方法.方法采用高通量筛选方法在5 000多种化合物中筛选具有5-HT重摄取抑制作用的活性化合物,然后应用行为绝望抑郁模型--小鼠游泳试验和小鼠悬尾试验探讨活性化合物J01113,J01114和J10745的抗抑郁作用.结果体外试验表明,5 000多种化合物经高通量筛选后,J01113,J01114和J10745均显示较强的5-HT重摄取抑制活性.J01113,J01114和J10745的IC50分别为1.304×10-10,9.036×10-10,1.447×10-7 mol*L-1.小鼠悬尾试验结果显示J01113连续给药3 d或5 d能明显减少悬尾小鼠的静止时间[(70±50) s,(100±50) s],同模型小鼠[(100±30) s,(170±40) s]相比差异极显著(P＜0.05,P＜0.01).小鼠游泳试验结果表明,J01113组小鼠连续给药3 d或5 d静止时间为[(10±16) s,(19±25) s]也显著低于模型对照组[(60±40) s,(50±30) s],两者相比差异极显著(P＜0.01,P＜0.05).在这两种模型中J01114,J10745与对照组比静止时间虽有减少趋势,但均无显著性差异 (P＞0.05).结论结果提示应用高通量筛选体系,可实现大规模高效率抗抑郁药先导化合物的发现,活性化合物J01113可能是潜在的一种新型抗抑郁药,值得进一步研究.
关键词： 5-HT重摄取抑制剂筛选 小鼠游泳试验 小鼠悬尾试验 -
回力胶囊缓解体力疲劳作用的实验研究
目的 通过小鼠游泳试验研究回力胶囊缓解疲劳的作用.方法 小鼠负重游泳试验,血清尿素氮、肝糖原、血乳酸测定.结果 在连续给予小鼠回力胶囊30 d后,与阴性对照组比较,高、中剂量组小鼠的游泳时间显著延长(P<0.01)、(P<0.05);游泳后高、中剂量组的血乳酸增长显著降低(P<0.05);高剂量组小鼠血清尿素氮含量显著降低(P<0.05);高剂量组小鼠肝糖原含量显著增加(P<0.01).结论 回力胶囊具有缓解体力疲劳的作用.
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抗疲劳中药制剂对游泳小鼠抗疲劳效果观察
目的观察抗疲劳中药制剂的抗疲劳效果.方法抗疲劳中药制剂由人参、刺五加、葛根、黄芪、枸杞等组成,按低、中、高剂量灌胃每天1次,连续2周,以负重游泳的方法制备疲劳模型,观察小鼠力竭性游泳时间及血糖、乳酸、尿素氮和肝糖原水平,并与正常对照组和游泳对照组比较.结果抗疲劳中药制剂3.0、4.5 mg·kg-1组动物力竭性游泳时间比游泳对照组分别延长45.3%和47.7%,差异均有显著性(P<0.05).抗疲劳中药制剂3.0、4.5 mg·kg-1组血糖含量分别为(5.3±0.4)mmol·L-1和(5.4±0.5) mmol·L-1,均高于游泳对照组[(4.7±0.7 )mmol·L-1],低于正常对照组[(6.2±0.5)mmol·L-1],差异均有显著性(P<0.05);抗疲劳中药制剂3个剂量组肝糖原水平均显著高于游泳对照组(P<0.05,P<0.01),血尿素氮水平下降,血乳酸水平略有升高.结论本抗疲劳中药制剂能有效维持游泳动物血糖、肝糖原水平,抑制蛋白质分解,具有一定的抗疲劳作用.
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851牌劲源片改善性功能等作用的研究
目的研粉851牌劲源片的延缓衰老、改善性功能和抗疲劳等作用.方法采用小鼠肝匀浆脂质过氧化物(LPO)水平测定试验、小鼠慢性悬吊应激性功能紊乱交配试验和血清睾酮水平测定试验、小鼠负重游泳试验等分别评价851牌劲源片对小鼠的延缓衰老、改善性功能和抗疲劳等作用.结果本品能显著降低小鼠肝匀浆LPO水平、显著缩短交配潜伏期和增加20分钟的交配次数并提高血清睾酮水平、显著延长小鼠负重游泳时间.结论本品具有延缓衰老、改善性功能和抗疲劳的作用.
