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  • 重组水蛭素经蟾蜍肺泡膜的转运研究

    作者:刘瑜;吕万良;胡新;张华;张烜;王学清;张强

    目的考察重组水蛭素跨膜转运的基本特点和影响因素,对转运的机制进行初步的探讨,为重组水蛭素肺部给药的体内评价打下理论基础.方法将蟾蜍肺泡膜作为肺液上皮体外模型,装在水平扩散池上,向给药池中加入荧光标记的重组水蛭素(FITC-rHV2),在不同的温度、不同的给药池初始浓度、不同的转运方向的条件下测定表观渗透系数,同时考察给药池溶液中高渗透压、酸性pH、加入渗透促进剂或者代谢抑制剂时的转运情况.同时监测膜电阻的变化.结果FITC-rHV2的表观渗透系数具有浓度非依赖性、温度非依赖性和方向非依赖性.酸性pH环境、高渗透压和吸收促进剂使表观渗透系数明显增加,而代谢抑制剂对表观渗透系数没有明显的影响.3 h内膜电阻没有明显的变化,说明膜的完整性得以保持.结论重组水蛭素经蟾蜍肺泡膜的转运是一个非能量依赖、非载体依赖的被动扩散过程.

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