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4-噁二唑文献资料
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具有抗肿瘤活性的果糖并1,3,4-噁二唑类化合物的合成改进
目的优化果糖(3-位)螺接1, 3, 4-噁二唑化合物的合成条件,及选择性脱除两个异亚丙基的条件.方法向环合反应中每隔8小时添加环己烷,在90 ℃蒸馏带出反应生成的醋酸;将螺环化合物在60 ℃的80% AcOH溶液中反应,通过控制反应时间来选择性水解异亚丙基.结果通过与环己烷形成共沸物从溶液中除去醋酸,明显提高了反应1的收率;螺环化合物在60 ℃,80% AcOH溶液中在不同的时间分别生成了3和4两种脱保护产物.结论通过加入环己烷与醋酸共讲的方法来除去醋酸,提高了化合物1的收率.化合物1在80%的AcoH溶液中反应,经过不同的时间分别得到3和4两个脱保护产物.
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5-氧代-1,2,4-噁二唑化合物的合成工艺改进
氰基化合物在盐酸羟胺和三乙胺作用下于85～90℃反应20～24h得到N-羟基脒化合物,收率由文献的26%～68%提高到90%以上.再与氯甲酸异丁酯反应后脱醇环合即可得到5-氧代-1,2,4-噁二唑化合物.以TAK-536甲酯为例总收率可达49%.
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2,5-二(邻-羟基苯基)-1,3,4-噁二唑的微波合成新方法
目的:建立一种2,5-二(邻-羟基苯基)-1,3,4-噁二唑的新的合成方法.方法:在微波条件下,以多聚磷酸作为脱水环合剂,用水杨酸和水合肼在敞开容器中,一步简便合成2,5-二(邻-羟基苯基)-1,3,4-噁二唑.结果:在微波功率为500W、间歇辐射的条件下,顺利发生闭环反应仅需不足2min时间(文献列为8 h),并以57.5%的产率生成2,5-二(邻-羟基苯基)-1,3,4-噁二唑.结论:与其他合成方法比较,本方法具有快速、节能的特点.
