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去甲斑蝥酰亚胺文献资料
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新型蛋白磷酸酶抑制剂L-组氨酸去甲斑蝥酰亚胺的高效合成及其表征
报道一种新型蛋白磷酸酶抑制剂的高效合成方法及其结构表征.L-组氨酸和去甲斑蝥素在95%乙醇中回流,缩合生成L-组氨酸去甲斑蝥酰亚胺.该反应收率为97.0%,远远高于文献值.更重要的是,缩合产物保持了L-立体构型.利用IR,FAB-MS,1H NMR, 13C NMR和2D NMR(1H,13C-COSY和MBC)等对缩合产物进行了结构表征;此外,还首次报道了包括其旋光度在内的物理常数数据.初步的细胞毒性评价表明,与去甲斑蝥素相比,目标化合物在生长抑制活性试验中对一些人体癌细胞株显示了更好的抑制活性.氨基酸去甲斑蝥酰亚胺的设计与合成为(去甲)斑蝥素衍生物结构改造提供了新思路.
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氮取代去甲斑蝥酰亚胺衍生物的合成及抗惊厥活性研究
目的 合成氮取代去甲斑蝥酰亚胺衍生物,发现新的抗惊厥先导化合物.方法 呋喃和马来酐经过Diels-Alder反应生成去甲去氢斑蝥素,在钯炭催化下还原成去甲斑螯素,与取代苯胺缩合成氮-苯基去甲斑螯酰亚胺的衍生物.结果 合成的大多数化合物都具有抗惊厥活性.结论 化合物7、9和10可能成为新的抗惊厥先导化合物.
