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苯氧丙胺类化合物的合成与抑酸活性的研究
目的:合成H2受体阻滞剂罗沙替丁乙酸酯盐酸盐;设计合成具有抑酸活性的苯氧丙胺类化合物,并考察其体外抑酸活性.方法:以间羟基苯甲醛为起始原料,经Leukart、酰化、SN2取代反应得罗沙替丁乙酸酯盐酸盐;以中间体N-{3-[3-(1-哌啶甲基)苯氧]丙基}氯乙酰胺为原料,在强碱性条件下,选取3个伯胺,经胺解得到3个苯氧丙胺类化合物.测定离体豚鼠胃粘膜胃酸分泌量,考察苯氧丙胺类化合物的抑酸活性.结果:合成了罗沙替丁乙酸酯盐酸盐,以间羟基苯甲醛计,4步反应总收率为28.8%;经核磁和质谱,确证了3个苯氧丙胺类化合物(Z1,Z2,Z3)化学结构.初步药理筛选实验表明,化合物Z1和Z2表现出较高的抑制胃酸分泌百分率.结论:合成反应条件温和,原料价廉易得,适合工业化生产.
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药物的不良反应 (二十一 )
H2受体阻断剂 外原性或内原性组胺作用于胃壁细胞的 H2受体,刺激胃酸分泌. H2受体拮抗剂选择性阻断此作用,并能拮抗胃泌素和乙酰胆碱所引起的泌酸作用. H2受体拮抗剂的化学结构与组胺有类似之处,西咪替丁为第一代的 H2受体拮抗剂,第二代的 H2受体拮抗剂是雷尼替丁,第三代的药物有法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁乙酸酯.
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罗沙替丁乙酸酯衍生物的合成和抗溃疡活性的研究
目的:合成一系列的罗沙替丁乙酸酯衍生物.方法:以间羟基苯甲醛为起始原料,合成H2-受体拮抗剂罗沙替丁乙酸酯盐酸盐.结果:其结构经1H-NMR,MS表征,并显示出一定的抗溃疡活性.结论:结果表明6b有较好的活性.