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盐酸哌甲酯速溶膜在大鼠体内的药动学研究
目的:研究盐酸哌甲酯(methylphenidate hydrochloride,MPH)速溶膜(oral fast dissolving films,OFDF)在大鼠体内的药动学.方法:12只大鼠随机分为MPH灌胃组(40 mg· kg-1)、MPH-OFDF舌下给药组(40 mg·kg-1)2组,每组6只.麻醉后分别给药并在不同时间点取血.采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中MPH浓度,用DAS 2.1软件计算药动学参数,并用SPSS 20.0统计软件进行独立性t检验分析.结果:MPH灌胃组t1/2为(1.81±0.81)h,AUC0～4h为(3.49±0.42) mg·L-1·h,tmax和Cmax分别为(0.58±0.13)h和(2.44±0.36) mg·L-1.MPH-OFDF舌下给药组t1/2为(1.35±0.53)h,AUC0 ～4h为(15.36±0.53) mg·L-1·h,tmax 和Cmax分别为(0.33±0.13)h和(9.49 ±0.70) mg·L-1.MPH-OFDF舌下组与MPH灌胃组相比,t1/2缩短,但无显著性差异,而t一显著缩短(P＜0.01),AUC0～4h和Cmax显著增大(P＜0.01).结论:与MPH口服给药相比,MPH-OFDF舌下给药吸收快,生物利用度有所提高.
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盐酸哌甲酯速溶膜抗疲劳作用及其机制的研究
目的：研究盐酸哌甲酯（methylphenidate hydrochloride ，MPH）口腔速溶膜（oral fast dissolving films ，OFDF）抗疲劳作用及其机制。方法将60只小鼠随机分为6组：正常对照组（生理盐水）、游泳对照组（生理盐水）、益气养血口服液阳性组（7 mg／kg）、MPH-OFDF高、中、低剂量组（5．2、2．6、1．3 mg／kg）。正常对照组、游泳对照组及阳性组小鼠予以灌胃，其他组小鼠每天舌下给药1次，连续15 d ，末次给药30 min后进行负重游泳实验，记录小鼠游泳至力竭的时间，并检测小鼠血清乳酸脱氢酶（LDH）、肌酸激酶（CK）和三酰甘油（TG）水平。结果与游泳对照组比较，高、中剂量MPH-OFDF可显著延长小鼠的力竭性游泳时间（P＜0．05，P＜0．01），降低小鼠血清中LDH、CK水平（P＜0．05，P＜0．01），且中剂量MPH能降低小鼠血清的TG含量（P＜0．05）。结论 MPH-OFDF具有明显的抗疲劳作用，其机制可能与降低血清LDH、CK及TG含量有关。
